Эдюрант

Создано 20 сентября 2016 | Обновлено 31 мая 2021

О препарате

Эдюрант - противомикробное лекарственное средство.

Показания и дозировка

Эдюрант ^® в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами показан для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), у взрослых пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии, с вирусной нагрузкой ≤ 100000 РНК ВИЧ-1 копий / мл.

Следует руководствоваться данными с генотипического тестирования на устойчивость перед назначением лечения Эдюрантом ^® .

Терапию должен начинать врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

дозировка

Эдюрант ^® всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами

взрослые

Рекомендуемая доза Эдюранту ^® - одна таблетка 25 мг один раз в день перорально. Эдюрант ^® следует принимать во время еды (см. «Фармакокинетика» ).

коррекция дозы

Для пациентов, которые одновременно получают рифабутин, доза Эдюранта ^® должна быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. После отмены рифабутина дозу Эдюранта ^® следует снизить до 25 мг один раз в сутки.

пропуск дозы

В случае пропуска приема Эдюранта ^® в пределах 12:00 от обычного времени приема, пропущенную таблетку следует принять с пищей можно скорее и восстановить привычный расклад приема лекарственного средства. Если с момента обычного приема прошло более 12:00, следует восстановить привычный режим приема Эдюранта ^® не приемля пропущенную таблетку.

Если в течение 4:00 после приема Эдюранта ^® возникла рвота, следует принять еще одну таблетку с пищей. Если рвота произошла более чем через 4:00 после приема Эдюранта^® , пациенту не следует принимать дополнительную дозу.

Пациенты пожилого возраста

Данные по применению рилпивирину пациентам старше 65 лет ограничены. Пожилым пациентам коррекция дозы Эдюранта ^® не нужна. Препарат следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста.

Нарушение функции печени

Информация по применению рилпивирину пациентам с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) ограничено. Коррекция дозы пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Пациентам с поражением печени средней степени следует применять Эдюрант ^® с осторожностью. Применение препарата пациентам с тяжелым поражением печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не исследовался, поэтому не рекомендуется назначать Эдюрант ^® таким пациентам.

Нарушение функции почек

Применение Эдюранта ^® изучалось главным образом у пациентов с нормальной функцией почек.Пациентам с поражением почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. Эдюрант ^®следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым поражением почек или с терминальной стадией заболевания почек. Пациентам с тяжелым поражением или с терминальной стадией заболевания почек Эдюрант ^® в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A (например такими как усиленный ритонавиром ингибитор протеазы ВИЧ) применяют только если потенциальные преимущества лечения преобладают риск.

Применение Эдюранта ^® приводило к небольшому увеличению среднего уровня креатинина в сыворотке крови в начале лечения, которое оставалось стабильным со временем и не считалось клинически важным.

способ применения

Эдюрант ^® следует принимать перорально 1 раз в день во время еды . Таблетки Эдюранта ^® , покрытые пленочной оболочкой, следует глотать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая их.

Передозировка

Специального антидота для лечения передозировки Эдюрантом ^® не существует. Опыт передозировки Эдюрантом ^® у человека ограничен. Лечение передозировки Эдюрантом ^® включает общие поддерживающие меры, в том числе мониторинг жизненно важных функций и показателей ЭКГ (интервал QT), а также наблюдение за клиническим состоянием пациента. Активированный уголь можно применять для ускорения вывода неабсорбированного рилпивирину. Поскольку рилпивирин значительной степени связывается с белками, маловероятно, что диализ может существенно ускорить выведение активного вещества из организма.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Эдюрант, которые наблюдались на фоне приема рилпивирину у ВИЧ-1 инфицированных взрослых пациентов, ранее не получавших антиретровирусной терапии
Классы систем органов	Частота побочных реакций	побочная реакция
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы	часто	Снижение количества лейкоцитов ^# , снижение уровня гемоглобина ^# , снижение количества тромбоцитов
Со стороны иммунной системы	нечасто	Синдром иммунной реактивации
Со стороны метаболизма	очень часто	Повышение уровня общего холестерина (натощак) ^# , повышение уровня холестерина ЛПНП (натощак) ^#
Со стороны метаболизма	часто	Снижение аппетита, повышение уровня триглицеридов (натощак) ^#
Со стороны психики	очень часто	бессонница *
Со стороны психики	часто	Патологические сновидения, депрессия * расстройства сна, подавленное настроение
Со стороны нервной системы	очень часто	Головная боль * головокружение
Со стороны нервной системы	часто	сонливость
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	Тошнота, повышение уровня панкреатического амилазы ^#
Со стороны пищеварительной системы	часто	Боль в животе *, рвота, повышение уровня липазы ^# , дискомфорт в области живота, сухость во рту
Со стороны пищеварительной системы	очень часто	Повышение уровня трансаминаз ^#
Со стороны пищеварительной системы	часто	Повышение уровня билирубина ^#
Со стороны кожи и подкожных тканей	часто	высыпания *
Системные нарушения и осложнения в месте введения	часто	утомляемость

Противопоказания

Противопоказания препарата Эдюрант:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Одновременное применение с некоторыми группами лекарственных средств, такими как:

противосудорожные препараты: карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин;
антимикобактериальная препараты: рифампицин, рифапентин;
ингибиторы протонной помпы: омепразол, эзомепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол;
системный ГКС дексаметазон, за исключением применения одноразовых доз;
трава зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) ,

это может привести к значительному снижению концентрации рилпивирину в плазме (за счет индукции ферментов CYP3A или увеличение рН желудка) и потери терапевтического эффекта Эдюранта ^® .

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Лекарственные препараты, влияющие на экспозицию рилпивирину

Рилпивирин в основном метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP) ПО. Таким образом, лекарственные препараты, которые индуцируют или подавляют CYP3A, могут повлиять на клиренс рилпивирину (см. «Фармакокинетика» ). Одновременное применение Едюранту ^® и лекарственных препаратов, индуцируют CYP3A, приводит к снижению концентрации рилпивирину в плазме крови, что может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .

Одновременное применение Едюранту ^® и препаратов, которые подавляют CYP3A, приводило к увеличению концентрации рилпивирину в плазме.

Одновременное применение Едюранту ^® и препаратов, которые повышают pH в желудке, вызывает снижение концентрации рилпивирину в плазме крови, что может уменьшать терапевтический эффект Едюранту ^® .

Лекарственные средства, на которые влияет рилпивирин

Применение Едюранту ^® в дозе 25 мг один раз в сутки вряд ли проявлять клинически значимое влияние на экспозицию лекарственных средств, которые метаболизируются при участии ферментов CYP.

Рилпивирин является ингибитором P-гликопротеина in vitro (концентрация полумаксимального подавления (IC ₅₀ ) составляет 9,2 мкм). В клинических исследованиях не выявлено существенного влияния рилпивирину на фармакокинетику дигоксина. Однако не следует исключать способность рилпивирину повышать концентрацию в плазме крови других препаратов, которые транспортируются с участием Р-гликопротеина и более чувствительны к подавлению Р-гликопротеина в кишечнике (например, дабигатрана этексилат).

Рилпивирин подавляет активную канальцевую секрецию креатинина. За счет того же механизма может повыситься концентрация метформина в плазме крови. По состоянию пациентов, которые начинают или прекращают одновременное применение рилпивирину и метформина следует тщательно наблюдать.

Установлены и теоретически возможные взаимодействия между рилпивирином и некоторыми антиретровирусными и другими лекарственными средствами приведены в таблице 2 (увеличение обозначается как "↑", уменьшение - как "↓" и отсутствие изменений - как "↔", не применяется - как "НЗ", доверительный интервал - как "ДИ").

Таблица 2

Взаимодействия и рекомендации по дозировке при применении с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства в соответствии с терапевтического применения	Лекарственные взаимодействия, среднее геометрическое (%)			Рекомендации по одновременному применению
противоинфекционную ПРЕПАРАТЫ
антиретровирусные препараты
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (НИОТ)
Диданозин * # 400 мг один раз в сутки	диданозин: Рилпивирин:	AUC ↑ 12% C _min НЗ C _max ↔ AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔		Коррекция дозы не требуется. Диданозин следует применять не менее чем за 2:00 до или 4:00 после приема Едюранту ^® .
Тенофовир дизопроксила фумарат * # 300 мг один раз в сутки	тенофовир: Рилпивирин:	AUC ↑ 23% C _min ↑ 24% C _max ↑ 19% AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔		Коррекция дозы не требуется.
Другие НИОТ (абакавир, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин)	Взаимодействие не изучалась.Клинически значимые лекарственные взаимодействия не ожидается.			Коррекция дозы не требуется.
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
ННИОТ (делавирдин, эфавиренз, этравирин, невирапин)	Взаимодействие не изучалась.			Совместное применение Еюранту ^® с другими ННИОТ не рекомендуется.
Ингибиторы протеазы (ИП) ВИЧ совместно с низкими дозами ритонавира
Дарунавир / ритонавир * # 800/100 мг один раз в сутки	дарунавир: Рилпивирин:	AUC ↔ C _min ↓ 11% C _max ↔ AUC ↑ 130% C _min ↑ 178% C _max ↑ 79%		Одновременное применение Едюранту ^® с усиленными ритонавиром ингибиторами протеазы приводит к увеличению концентрации рилпивирину в плазме, однако коррекция дозы не требуется.
	(Подавление ферментов CYP3A)
Лопинавир / ритонавир (Мягкие желатиновые капсулы) * # 400/100 мг 2 раза в сутки	лопинавир: Рилпивирин:	AUC ↔ C _min ↓ 11% C _max ↔ AUC ↑ 52% C _min ↑ 74% C _max ↑ 29%
	(Подавление ферментов CYP3A)
Другие потенцированные ИП (атазанавир / ритонавир, фосампренавир / ритонавир, саквинавир / ритонавир, типранавир / ритонавир)	Взаимодействие не изучалась.
Ингибиторы протеазы (ИП) без совместного применения с низкими дозами ритонавира
Непотенцийовани ИП (атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир)	Взаимодействие не изучалась.Ожидается увеличение экспозиции рилпивирину. (Подавление ферментов CYP3A)			Коррекция дозы не требуется.
антагонисты CCR5
маравирок	Взаимодействие не изучалась.Клинически значимые взаимодействия лекарственных средств не ожидается.			Коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы переноса молекулярной цепочки интегразы ВИЧ
ралтегравир *	ралтегравир: Рилпивирин:	AUC ↑ 9% C _min ↑ 27% C _max ↑ 10% AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔		Коррекция дозы не требуется.
Другие противовирусные препараты
рибавирин	Взаимодействие не изучалась.Клинически значимые взаимодействия лекарственных средств не ожидается.			Коррекция дозы не требуется.
телапревир * 750 мг каждые 8:00	телапревир: Рилпивирин:	AUC ↓ 5% C _min ↓ 11% C _max ↓ 3% AUC ↑ 78% C _min ↑ 93% C _max ↑ 49%		Коррекция дозы не требуется.
ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ
ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ
карбамазепин окскарбазепин фенобарбитал фенитоин	Взаимодействие не изучалась.Ожидается значительное снижение концентрации рилпивирину в плазме. (Подавление ферментов CYP3A)			Едюрант ^® не следует применять в комбинации с этими ПСП, поскольку это может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .
Противогрибковые препараты класса азолов
Кетоконазол ^{* #} 400 мг один раз в сутки	кетоконазол:	AUC ↓ 24% C _min ↓ 66% C _max ↔		При применении Едюранту^® в рекомендуемой дозе 25 мг один раз в сутки совместно с кетоконазолом коррекции дозы не требуется.
	(Индукция CYP3A вследствие высоких доз рилпивирину в исследовании)
	Рилпивирин:	AUC ↑ 49% C _min ↑ 76% C _max ↑ 30%
	(Подавление ферментов CYP3A)
флуконазол итраконазол Посаконазол вориконазол	Взаимодействие не изучалась.Одновременное применение Едюранту ^® с противогрибковыми препаратами класса азолов может привести к увеличению концентрации рилпивирину в плазме. (Подавление ферментов CYP3A)			Коррекция дозы не требуется.
антимикобактериальная ПРЕПАРАТЫ
рифабутин ^* 300 мг один раз в сутки ¹ 300 мг один раз в сутки (+ 25 мг рилпивирину один раз в сутки) 300 мг один раз в сутки (+ 50 мг рилпивирину один раз в сутки)	рифабутин: 25- O-дезацетил-рифабутин: Рилпивирин:		AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔ AUC ↔ C _min ↔ C _max ↔ AUC ↓ 42% C _min ↓ 48% C _max ↓ 31%	В течение всего периода одновременного применения Едюранту ^® и рифабутина дозу Едюранту^® следует повысить до 50 мг один раз в сутки. После прекращения одновременного применения дозу Едюранту^® необходимо снизить до 25 мг один раз в сутки.
	Рилпивирин:		AUC ↑ 16% * C _min ↔ * C _max ↑ 43% *
	* - По сравнению с дозировкой 25 мг один раз в сутки, не в сочетании (Индукция ферментов CYP3A)
Рифампицин ^{* #} 600 мг один раз в сутки	рифампицин: 25-дезацетил- рифампицин: Рилпивирин:		AUC ↔ C _min NA C _max ↔ AUC ↓ 9% C _min NA C _max ↔ AUC ↓ 80% C _min ↓ 89% C _max ↓ 69%	Едюрант ^® не следует применять в комбинации с рифампицином, поскольку совместное применение может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .
	(Индукция ферментов CYP3A)
рифапентин	Взаимодействие не изучалась.Ожидается значительное снижение концентрации рилпивирину в плазме. (Индукция ферментов CYP3A)			Едюрант ^® не следует применять в комбинации с рифапентин, поскольку совместное применение может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .

АНТИБИОТИКИ С группы макролидов

кларитромицин

эритромицин

Взаимодействие не изучалась.Ожидается увеличение экспозиции рилпивирину.

(Подавление ферментов CYP3A)

По возможности следует рассмотреть применение альтернативного препарата, такого как азитромицин.

ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ

дексаметазон

(Системное применение, за исключением однократного применения)

Взаимодействие не изучалась.Ожидается дозозависимое снижение концентрации рилпивирину в плазме.

(Индукция ферментов CYP3A)

Едюрант ^® не следует применять в сочетании с дексаметазоном для системного применения (за исключением однократного применения), поскольку одновременное применение может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® . Следует рассмотреть альтернативные препараты, особенно для долгосрочного применения.

Ингибиторы протонной помпы

Омепразол ^{* #}

20 мг один раз в сутки

омепразол:

Рилпивирин:

AUC ↓ 14%

C _min НЗ

C _max ↓ 14%

AUC ↓ 40%

C _min ↓ 33%

C _max ↓ 40%

Едюрант ^® не следует применять в комбинации с ингибиторами протонной помпы, поскольку совместное применение может привести к потере терапевтического эффекта Едюранту ^® .

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка)

лансопразол

рабепразол

пантопразол

эзомепразол

Взаимодействие не исследовалась. Ожидается значительное снижение концентрации рилпивирину в плазме.

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка)

АНТАГОНИСТЫ Н ₂ РЕЦЕПТОРОВ

Фамотидин ^{* #}

однократно 40 мг в 12:00 к приему рилпивирину

Рилпивирин:

AUC ↓ 9%

C _min НЗ

C _max ↔

Сочетание Едюранту ^® и антагонистов H ₂рецепторов следует использовать с особой осторожностью. Следует применять только антагонисты Н ₂рецепторов, которые можно принимать один раз в день.

Следует соблюдать строгий график дозирования с приемом антагонистов Н ₂рецепторов менее чем за 12:00 до или через 4:00 после Едюранту ^® .

Фамотидин ^{* #}

однократно 40 мг в

2:00 к приему рилпивирину

Рилпивирин:

AUC ↓ 76%

C _min НЗ

C _max ↓ 85%

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка)

Фамотидин * ^#

однократно 40 мг в

4:00 к приему рилпивирину

Рилпивирин:

AUC ↑ 13%

C _min НЗ

C _max ↑ 21%

циметидин

низатидин

ранитидин

Взаимодействие не изучалась.

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка)

антациды

Антациды (например, гидроксид алюминия или магния, карбонат кальция)

Взаимодействие не изучалась.Ожидается значительное снижение концентрации рилпивирину в плазме.

(Уменьшение абсорбции за счет увеличения рН желудка).

Едюрант ^® и антациды в сочетании следует назначать с особой осторожностью. Антациды следует применять не менее чем за 2:00 до или через 4:00 после Едюранту^® .

наркотические анальгетики

метадон *

60-100 мг один раз в сутки, индивидуальный подбор дозы

R (-) метадон:

Рилпивирин:

AUC ↓ 16%

C _min ↓ 22%

C _max ↓ 14%

AUC ↔ *

C _min ↔ *

C _max ↔ *

В начале одновременного применения метадона и Едюранту ^® коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется клинический мониторинг, поскольку поддерживающая терапия метадоном может потребовать коррекции дозы у некоторых пациентов.

* На основе исторического контроля

антиаритмические препараты

дигоксин *

дигоксин:

AUC ↔

C _min НЗ

C _max ↔

Коррекция дозы не требуется.

Общая информация

Форма продажи:

по рецепту
Действующее в-о:

Рилпивирин
Производитель:

Янссен-Силаг С.п.А., Италия
Фарм. группа:

Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

Противомикробные препараты для системного использования
Противовирусные препараты для системного применения
Противовирусные средства прямого действия

Описание препарата «Эдюрант» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Оценка

- 5 из 5 возможных на основе 3 голосов