Доксорубицин-эбеве

Торговое название:

Доксорубицин-эбеве

О препарате:

Доксорубииин обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью. По механизму действия близок к рубомицину, обладает способностью интеркалировать (повреждать) ДНК (дезоксирибонуклеиновую кислоту - составную часть ядра клетки, ответственную за перенос наследственной информации клеток). Оказывает угнетающее влияние на кроветворение. Обладает иммуносупрессивной (подавляющей иммунные /защитные/ силы организма) активностью.

Показания и дозировка:

Применяют доксорубицин при раке молочной железы; саркомах мягких тканей (злокачественных опухолях, развивающихся в соединительной ткани, подкожной клетчатке или мышцах); остеогенной саркоме (злокачественной опухоли, возникающей из остеобластов /клеток кости/); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); раке легкого; лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); раке яичников; плоскоклеточных раках различной локализации; раке мочевого пузыря; опухоли Вильмса (раке, развивающемся из тканей почки у детей); раке щитовидной железы; острых лейкозах (злокачественных опухолях крови, возникающих из властных клеток /клеток костного мозга, из которых образуются лейкоциты, лимфоциты, эритроциты и т. д./, и характеризующихся появлением в кровеносном русле этих незрелых клеток); лимфогранулематозе (раке лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток).

Вводят только внутривенно. Назначают по одной из следующих схем: а) по 30 мг на 1 м кв. поверхности тела ежедневно в течение 3 дней; интервалы между курсами составляют 4 нед.; б) по 60 мг/м кв. 1 раз каждые 3 нед.; в) по 30 мг/м кв. 1 раз в неделю (1-й, 8-й и 15-й дни курса). Курсы повторяют с интервалом 3 нед. Суммарная доза доксорубииина не должна превышать 550 мг/м кв. У больных, получавших ранее лучевую терапию на область легких и средостения (область сердца), суммарная доза локсорубицина не должна превышать 400 мг/м кв.. Для внутривенного введения растворяют содержимое флакона с доксорубииином (10 мг) в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов.

Побочные эффекты:

При применении доксорубииина возможны лейкопения (пониженное содержание лейкоцитов в крови) и тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), тошнота и рвота (непосредственно после введения препарата), обратимая алопеция (полное или частичное выпадение волос), аллергические реакции, некроз (омертвение) подкожной жировой клетчатки при попадании препарата пол кожу, флебиты (воспаление вен). Применение доксорубицина необходимо проводить под строгим гематологическим контролем (контролем клеточного состава крови). Одной из характерных токсикологических (повреждающих) особенностей доксорубицина является его кардиотоксическое действие (повреждающее воздействие на сердце). В процессе лечения препаратом могут развиться кардиомиопатия (повреждение сердечной мышцы), боли в области сердца, нарушения ритма, сердечная недостаточность (снижение насосной функции сердца), снижение артериального давления. При тяжелых нарушениях сердечного ритма или застойной недостаточности (нарушении насосной функции сердечной мышцы) лечение доксорубииином следует немедленно прекратить.

Противопоказания:

Применение доксорубицина противопоказано при тяжелых нарушениях печени и почек, лейкопении (ниже 3,5 млрд./л), тромбоцитопении (ниже 12 млрд./л), тяжелых сопутствующих заболеваниях сердца (миокардит /воспаление сердечной мышцы/, инфаркт миокарда, тяжелые нарушения ритма), кровотечениях, туберкулезе, беременности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Не следует назначать препарат ранее 1 мес. после предыдущей химиотерапии другими препаратами.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фармацевтически несовместим с растворами гепарина, дексаметазона, фторурацила, гидрокортизона натрия сукцината, аминофиллина, цефалотина (возможно образование осадка). Стрептозоцин увеличивает Т1/2 доксорубицина. Усиливает токсическое действие других противоопухолевых средств (обострение геморрагического цистита, вызванного циклофосфамидом, повышение гепатотоксического действия 6-меркаптопурина и др.) и лучевой терапии (на функцию костного мозга, миокард, слизистые оболочки, кожу и печень). Ослабляет действие инактивированных и живых вирусных вакцин. Может усиливать побочные эффекты живых вирусных вакцин.

Состав и свойства:

Состав: концентрат для приготовления раствора для внутрисосудистого и внутрипузырного введения 1 мл 1 фл. доксорубицина гидрохлорид 2 мг 10 мг.

Форма выпуска:

• конц. д/пригот. р-ра д/внутрисосудистого и внутрипузырного введен. 10 мг/5 мл: фл. 1 шт.
• конц. д/пригот. р-ра д/внутрисосудистого и внутрипузырного введен. 50 мг/25 мл: фл. 1 шт.

Фармакологическое действие:

Подавляет синтез ДНК и РНК: интеркалирует в двойную спираль ДНК между парами азотистых оснований (нарушается матрица и изменяется пространственная структура) и вызывает расщепление ДНК вследствие образования свободных радикалов. Помимо этого противоопухолевое действие возможно обусловлено изменением клеточных функций в результате связывания с липидами клеточных мембран и взаимодействием с топоизомеразой II.

Обладает высокой противоопухолевой и противолейкозной активностью при низкой избирательности действия. Угнетает кроветворение, оказывает иммуносупрессивное и кардиотоксическое действие. Может вызывать отдаленные эффекты в виде развития вторичных злокачественных опухолей (риск повышается при длительном применении). Оказывает канцерогенное действие у животных и потенциально канцерогенен для человека. Влияет на половую функцию, но у человека это действие слабее, чем действие, выявляемое в опытах на мышах. В экспериментах на животных проявляет эмбриотоксический и тератогенный эффект, вызывает выкидыши.

После в/в введения быстро распределяется в плазме и тканях, обнаруживаясь в печени, легких, сердце и почках через 30 с. Обьем распределения (при стабильной концентрации) — более 20–30 л/кг, Т1/2 фазы распределения — около 5 мин. Сmax в крови уменьшается на 50% в первые 30 мин после инъекции, но значимый уровень сохраняется до 20 ч. Уменьшение концентрации доксорубицина в плазме имеет трехфазный характер: начальный Т1/2 — 10 мин, Т1/2 второй фазы — 1–3 ч, окончательный Т1/2 — 30–40 ч. Не проникает через ГЭБ и не достигает измеряемых концентраций в ЦНС; может проходить через плаценту у человека. Быстро (в течение 1 ч) биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита доксорубицинола. Частичное восстановление ферментами печени сопровождается формированием свободных радикалов, способствующих кардиотоксичности. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (40–50%) и мочой (5–12%) в течение 5 дней. Т1/2 фазы выведения — 20–48 ч. Нарушение функции печени приводит к замедлению выведения и кумуляции в плазме и тканях.

Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +5 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  ЭБЕВЕ ФАРМА Гес.м.б.Х.Нфг.КГ
• Фарм. группа:

  Антинеопластические средства. Противоопухолевые антибиотики и родственные препараты