Диапирид

О препарате:

Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины, пролонгированного действия.

Показания и дозировка:

• Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или инсулином.

Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют у взрослых. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая жидкостью.

Дозировка зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче. Обычно Диапирид применяют 1 раз в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго до или во время первого основного приема пищи. Если был пропущен очередной прием препарата, не следует повышать дозу при следующем приеме.

Монотерапия Диапиридом:

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет адекватно контролировать уровень глюкозы в крови, ее применяют как поддерживающую.

Если гликемический контроль неоптимальный, дозу необходимо повышать до 2; 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1–2 нед). Если у больного выявлена гипогликемическая реакция на прием препарата в дозе 1 мг/сут, это значит, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты. Доза >4 мг/сут дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза — 6 мг Диапирида в сутки.

Комбинация с метформином:

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.

Придерживаясь предыдущей дозы метформина, прием препарата следует начинать с низкой дозы, которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под контролем врача.

Комбинация с инсулином:

Если максимальная суточная доза Диапирида не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущей дозировки глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую затем можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Улучшение контроля сахарного диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. С целью предотвращения гипогликемии следует постепенно снижать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозировки также может возникнуть, если у пациента изменяются масса тела или образ жизни или влияют другие условия, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.

Переход с пероральных гипогликемических агентов на Диапирид:

С других пероральных гипогликемических агентов обычно можно перейти на Диапирид. Во время такого перехода следует учитывать эффективность и Т½ предыдущего лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно если антидиабетический препарат обладает длительным Т½ (например хлорпропамид), перед началом приема Диапирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия 2 агентов.

Рекомендованная начальная доза — 1 мг глимепирида в сутки. Доза может быть поэтапно повышена с учетом реакции на препарат.

Переход с инсулина на Диапирид:

В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, которые получают инсулин, может быть показана его замена на Диапирид. Такой переход следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Передозировка:

Передозировка способна приводить к гипогликемии, которая длится 12–72 ч и после первого улучшения может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания препарата. Как правило, такие пациенты должны находиться в стационаре.

Симптомы гипогликемии: тошнота, рвота и боль в области желудка, тремор, нарушения зрения, нарушение координации, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи и зрения, афазия, парез, нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут отмечать такие признаки обратной адренергической регуляции, как повышенное потоотделение, тревожность, тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, стенокардия и сердечная аритмия. Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение. Лечение состоит в первую очередь в предотвращении абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент), показано применение слабительного средства. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно быстрее следует начать введение глюкозы: при необходимости — сначала однократно в/в 50 мл 50% р-ра, затем — в/в капельно 10% р-ра, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение — симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.

Побочные эффекты:

• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения.

• Иммунные расстройства: очень редко — аллергический васкулит, реакции повышенной чувствительности от незначительных до серьезных с развитием диспноэ, снижением АД, иногда — шоком. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями.

• Нарушения метаболизма: редко — гипогликемические реакции, которые возникают в большинстве случаев сразу, могут приобретать тяжелую форму и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и во время других видов гипогликемической терапии, от субъективных условий, таких как особенности питания и дозирования.

• Нарушения зрения: из-за изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

• Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, диарея, давление или ощущение наполненности в желудке, боль в животе, которые иногда могут потребовать прекращения лечения.

• Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: могут отмечать повышение уровня ферментов печени; очень редко — нарушение функции печени (например застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

• Нарушение со стороны кожи и подкожной ткани: реакции повышенной чувствительности — зуд, сыпь и крапивница; очень редко — повышенная чувствительность к свету.

• Результаты анализов: очень редко — уменьшение количества натрия в плазме крови.

Противопоказания:

• Известна повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидным препаратам

• Инсулинзависимый сахарный диабет I типа

• Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома

• Тяжелые нарушения функции почек и печени

• Период беременности или кормления грудью

• Детский возраст

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Одновременный прием Диапирида с определенными лекарственными средствами может вызвать как снижение, так усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или по назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (СYP C9). Известно, что вследствие одновременного приема индукторов (например рифампицина) или ингибиторов СYP C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия іn vivo показали, что флуконазол, один из наиболее сильных ингибиторов СYP C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое.

Усиливают действие глимепирида при одновременном применении: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные антидиабетические препараты, некоторые сульфонамиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и р-аминосалициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, пентоксифилин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, циклофосфамид, дизопирамид, фенирамидол, гуанетидин, изофосфамид, ПАСК.

Снижают гипогликемический эффект глимепирида при одновременном применении: эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики; гормоны щитовидной железы и препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, ГКС; производные фенотиазина, хлорпромазин, эпинефрин и симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; глюкагон, слабительные лекарственные средства (длительное применение), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураты и рифампицин, ацетазоламид.

Антагонисты Н2-рецепторов, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут как потенцировать, так и снижать гипогликемический эффект. Под воздействием симпатолитиков, таких как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя способно увеличивать или уменьшать выраженность гипогликемического действия глимепирида непредвиденным образом.

Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Состав и свойства:

Глимепирид 2 мг / 3 мг / 4 мг.

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят, повидон 25, магния стеарат, железа оксид желтый, индигокармин.

Форма выпуска:

• Табл. 3 мг блистер, № 30.

Фармакологическое действие:

Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2–3 ч и длится более 24 ч.

Фармакокинетика. При приеме внутрь глимепирид всасывается полностью, прием пищи не влияет в значительной степени на всасывание. Сmax в плазме крови достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 мл), клиренс — 48 мл/мин, связывание с белками плазмы крови — более 99%, Т½ — около 5–8 ч. После приема препарата в высоких дозах Т½ увеличивается.

Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые определяются как в моче (около 58% одноразовой дозы препарата), так и в кале (35–40%). При одноразовом приеме препарата и при применении на протяжении нескольких дней 1 раз в сутки значимой разницы в фармакокинетике не выявлено. Препарат не кумулирует. Фармакокинетические параметры у пациентов разного возраста и пола схожи.

Отмечена тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови у пациентов с нарушениями функции почек.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Глимепирид
• Производитель:

  Фармак, ОАО, г.Киев, Украина