Бупивакаин -зн

О препарате:

Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

Показания и дозировка:

• Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин)

• Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении

• Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей

Бупивакаин-ЗН должен вводиться только врачом с опытом проведения регионарной анестезии или под его наблюдением. Следует применять малые дозы, которые позволяют достичь достаточной степени анестезии. Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. При эпидуральной анестезии следует ввести дозу-тест 3-5 мл бупивакаина с адреналином, так как внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. Дозировку следует корректировать в зависимости от блокады и общего состояния пациента. Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида). Для межреберной блокады следует вводить по 2-3 мл Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв к общему количеству 10 нервов. Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл. Для акушерской анестезии следует вводить 6-10 мл Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл. Максимальная рекомендованная доза применяется в течение одного и того же случае, рассчитывается по норме 2 мг / кг массы тела, для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 часов. Бупивакаина-ЗН по 5 мг / мл: 30 мл. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, массы тела и прочих характеристик.

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

• Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца

• Со стороны дыхательной системы: апноэ

• Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора

• Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит

• Внутричерепное кровотечение

• Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника

• Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой

• Декомпенсированная сердечная недостаточность

• Массивный плевральный выпот

• Значительно повышенное внутрибрюшное давление

• Выраженный асцит

• Опухоли брюшной полости

• Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок)

• Септицемия

• Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции

• Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами

• Внутривенная регионарная анестезия по Биеру

• Аллергия к препарату в анамнезе

Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Состав и свойства:

1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).

либо

бупивакаин; ((RS)-l-бутил-2'6'-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.

Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Форма выпуска:

• Раствор для инъекций. В коробке по 5 мл в ампулах №10, в блистерах №5х2.

Фармакологическое действие:

Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Бупивакаин
• Фарм. группа:

  Местноанестезирующие лекарственные средства

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N01

  Анестетики
• N01B

  Анестетики местные
• N01BB

  Амиды
• N01BB01

  Бупивакаин