Боризол

О препарате

Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Показания и дозировка

Показания препарата Боризол:

Боковой амиотрофический склероз.

Применять взрослым внутрь 100 мг в сутки (по 50 мг каждые 12:00). Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально.

Передозировка

При передозировке Боризолом возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия с ступором, комой состоянием, а также метгемоглобинемия.

Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные эффекты

Чаще всего наблюдались такие побочные реакции Боризола как астения, тошнота и отклонения от нормы показателей функциональных проб печени.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и <1%); редко (≥ 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%), с неизвестной частотой (нельзя определить на основе имеющихся данных).

Со стороны крови: редко - анемия были сообщения о развитии тяжелой нейтропении.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, периоральный парестезии, сонливость, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивный пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, боли, рвота нечасто - панкреатиты. Возможна анорексия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до исходных величин.

Сообщалось о случаях гепатита.

Общие нарушения: очень часто - астения часто - боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц.

Большинство побочных реакций рилузола дозозависимы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к рилузола и другим компонентам препарата Боризол
• почечная недостаточность
• печеночная недостаточность
• повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Боризол может влиять на фармакодинамику препаратов, которые связываются с альбуминами и липопротеинами.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола.

Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурения способны ускорять элиминацию рилузола из организма.

Состав и свойства

действующее вещество: рилузол;

1 таблетка содержит рилузола 50 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

пленочная оболочка: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Рилузола - производное бензотиазол, оказывает разностороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, которые контролируют двигательные и чувствительные функции организма.Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагается, что рилузол блокирует процесс высвобождения глутамата. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.

Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Фармакокинетика. Рилузола быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90%, биодоступность - 60%. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.

Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97% рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами.

Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирования цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.

Период полувыведения составляет 9-15 часов.

Около 90% рилузола выводится с мочой (60% из них - в виде глюкуронидов), 10% - с калом.

Условия хранения: Хранить Боризол следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Рилузол
• Производитель:

  Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина