Бипенем-Фармекс

О препарате

Бипенем - антибактериальное средство для системного применения.

Показания и дозировка

Показания препарата Бипенем:

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции органов брюшной полости;
• гинекологические инфекции;
• септицемия,
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекционный эндокардит;
• смешанные инфекции (в т.ч. вызванные Bacteroides fragilis).

Профилактика послеоперационных инфекций.

Средняя суточная доза Бипенема определяется в зависимости от степени тяжести инфекции и делится на несколько равных приемов с учетом степени чувствительности микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Приведенные ниже дозы указаны на количество имипенема, рассчитанного на массу тела 70 кг и нормальную функцию почек. Для больных с меньшей массой тела и клиренсом креатинина (КК) <= 70 мл / мин / 1,73 м ² следует пропорционально уменьшить дозу.

Для взрослых средняя терапевтическая доза при внутривенной инфузии составляет 1-2 г / сут (в пересчете на имипенем), разделенная на 3-4 инфузии. Максимальная суточная доза составляет 4 г или 50 мг / кг массы тела в зависимости от того, что меньше. Однако больные с муковисцидозом с нормальной функцией почек прошли курс лечения Тиенамом в дозах до 90 мг / кг / сут в несколько введений, при этом общая доза не превышала 4 г / сут.

В таблице 1 указаны рекомендуемые дозы имипенема для инфузии в зависимости от степени тяжести инфекции.

Таблица 1

Тиенам в дозах <= 500 мг следует вводить в течение 20-30 мин., В дозах более 500 мг - в течение 40-60 мин. Больным, у которых наблюдается тошнота во время вливания, следует уменьшить скорость введения.

Для профилактики послеоперационных инфекций препарат следует вводить в дозе 1 г при вводной анестезии и в дозе 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, операция на толстой кишке) следует вводить дополнительно по 500 мг через 8 и 16 ч. после начала наркоза.

Дозы имипенема для инфузии больным с нарушением функции почек и массой тела> = 70 кгпредоставлены в таблице 2.

Таблица 2

* - См. Таблицу 1.

Тиенам не следует применять у пациентов с КК менее 5 мл / мин / 1,73 м ² , за исключением случаев, когда назначено проведение гемодиализа каждые 48 часов. Как имипенем, так и циластатин выводятся из кровообращения во время гемодиализа. Тиенам следует назначить после сеанса гемодиализа и через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры. В настоящее время нет достаточных данных для того, чтобы дать рекомендации по применению Тиенама у больных, находящихся на перитонеальном диализе.

Лечение дозы для детей (3 месяца и старше)

Для детей рекомендуется следующая схема дозирования

• дети с массой тела более 40 кг взрослые дозы
• дети с массой тела менее 40 кг 15 мг / кг с 6-часовыми промежутками времени.

Большие дозы (до 90 мг / кг / день у детей старшего возраста детей) применялись у пациентов с муковисцидозом.

Общая суточная доза не должна превышать 2 г.

Недостаточное количество клинических данных не позволяет рекомендовать применение препарата у детей в возрасте до 3 месяцев, или у детей с нарушением функции почек (креатинин сыворотки> 2 мг / дл).

Тиенам не рекомендуется применять для лечения менингита. При возникновении подозрения на менингит следует назначать соответствующие антибиотики.

Тиенам может применяться для лечения сепсиса у детей при отсутствии у них подозрения на менингит.

Приготовление раствора для инфузии

Во флакон с порошком, содержащим 500 мг имипенема, следует добавить 100 мл растворителя. Во флакон с порошком, содержащим 1000 мг имипенема, следует добавить 200 мл растворителя. В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор натрия хлорида 5% водный раствор глюкозы 10% водный раствор глюкозы 5% раствор глюкозы и 0,9% натрия хлорида 5% раствор глюкозы и 0,45% натрия хлорида 5% раствор глюкозы и 0,225% натрия хлорида 5% раствор глюкозы и 0,15% калия хлорида 5% и 10% раствор маннитола. Полученный раствор (концентрация имипенема 5 мг / мл) необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Различия окраски раствора желто-коричневого до бесцветного не влияют на активность препарата.

Для приготовления раствора Тиенама не применяется растворители, содержащие соль молочной кислоты (лактат).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бипенем не сообщалось.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Бипенем:

Местные реакции: эритема, боль и инфильтраты в месте введения препарата, тромбофлебит.Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, анафилактические реакции, мультиформная эритема, ангионевротический отек редко - эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея повышение активности трансаминаз, билирубина и / или сывороточной щелочной фосфатазы, окрашивание зубов; редко - псевдомембранозный колит, гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, тромбоцитоз, снижение уровня гемоглобина. В некоторых случаях наблюдался прямой положительный тест Кумбса.

Со стороны мочевыделительной системы: наблюдался рост сывороточного креатинина и уровня азота мочевины; редко - олигурия / анурия, полиурия, острая почечная недостаточность. Наблюдались случаи изменения цвета мочи (это явление безопасное и его не следует путать с гематурией). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при назначении Бипенема (как и при лечении другими бета-лактамными антибиотиками) описаны случаи миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии, нарушения вкуса. Тиенам обычно хорошо переносится. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно являются умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко.

Противопоказания

Противопоказания препарата Бипенем:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Менингит.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Раствор Бипенема химически несовместим с солью молочной кислоты (лактатом), его следует готовить на основе растворителей, содержащих соль молочной кислоты.

Раствор Тиенама нельзя смешивать или добавлять к растворам других антибиотиков.

Состав и свойства

1 флакон содержит имипенема 500 мг и циластатина натрия эквивалентного циластатина 500 мг имипенема 1000 мг и циластатина натрия эквивалентного циластатина 1000 мг;

Вспомогательные вещества: натрия бикарбонат.

Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие:

Тиенам - антибиотик широкого спектра действия, состоящий из двух компонентов.

Имипенем - производное тиенамицина - является первым представителем нового класса бета-лактамных антибиотиков - карбапенемов.

Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем также активен в отношении тех грамположительных видов микроорганизмов, на которые действуют только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.

Циластатин натрия - специфический фермент, который ингибирует метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Спектр действия препарата включает Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis, патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам.

Спектр противомикробного препарата включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. In vitro Тиенам активен в отношении грамотрицательных аэробных: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri / ранее Proteus rettgeri /, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Burkholderia pseudomallei (ранее Pseudomonas pseudomallei), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia proteamaculans / ранее Serratia liquefaciens /, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis) аэробных грамположительных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. группы B (в т.ч. Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. группы C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (включая гемолитические штаммы альфа и гамма) анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia , Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus) , Veillonella spp .; анаэробных грамположительных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acnes) другие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

К Тиенама устойчивые Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia) и некоторые штаммы Burkholderia cepacia (ранее Pseudomonas cepacia), а также Enterococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки.

Тесты in vitro показывают, что Тиенам действует синергически с антибиотиками группы аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.

Эффективность Тиенама против такого широкого спектра патогенных микроорганизмов предопределяет его применение при лечении полимикробных и смешанных аэробных / анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.

Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике препарата Тиенам отсутствуют.

Условия хранения: Хранить Бипенем следует в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° C.Срок годности - 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Циластатин
• Производитель:

  Фармекс групп, ООО, Украина
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01D

  Прочие бета-лактамные антибактериальные средства
• J01DH

  Карбапенемы
• J01DH51

  Имипенем и ингибитор фермента