Биматан

О препарате

Биматан - противоглаукомный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Биматан:

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых больных с хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к бета-адреноблокаторов).

Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата Биматан ^® детям не изучались, поэтому не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

О случаях передозировки препарата Биматан ^® не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировки маловероятно.

В случае передозировки нужна поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Биматан:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органа зрения: гиперемия конъюнктивы, крапчатый кератит, раздражение слизистой оболочки глаза, зуд, увеличение ресниц, астенопия, нарушения зрения, нарушения функции конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперпигментация радужки, выпадение ресниц или бровей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и ее производных: покраснение век, зуд век, гиперпигментация кожи, гипертрихоз, сухость кожи, образование корки на краю век, отек век, зуд.

Общие нарушения и изменения в месте введения: раздражение в месте введения.

Возможен рост волос на участках кожи, с которыми препарат постоянно вступает в контакт.

Противопоказания

Противопоказания препарата Биматан:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, в том числе к бензалкония хлорида.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Исследование взаимодействия не проводили.

Не ожидается никакой взаимодействия у человека из-за того, что системные концентрации биматопрост чрезвычайно низкими (менее 0,2 мг / мл) в организме после применения раствора биматопрост в дозе 0,3 мг / мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост метаболизируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопрост в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение биматопрост и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-адреноблокаторов, не изучалось в ходе дополнительной терапии глаукомы.

Состав и свойства

действующее вещество: биматопрост;

1 мл 0,3 мг биматопрост;

Вспомогательные вещества: натрия фосфат, додекагидрат; кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид раствор натрия гидроксид или кислота соляная разведенная; вода для инъекций.

Форма выпуска: Капли глазные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральному отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4:00 после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8-12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, относится к группе синтетических простамиду, по химической структуре - до простагландина F _2α (PGF_2α ), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамиду еще не был определен по структуре.

В течение 12-месячного исследования применения биматопрост в виде глазных капель в дозе 0,3 мг / мл взрослым по сравнению с тимололом средние дневные значения внутриглазного давления, среднее изменение по сравнению с исходным значением, измерялись утром в 8:00, колебались в диапазоне 7,9 8,8 мм рт. ст. Средние суточные значения внутриглазного давления, измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,3 мм рт. ст. в течение всего дня и никогда не превышали 18,0 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру в человека при инстилляции в глаз у взрослых системное действие биматопрост очень низкая.Системной кумуляции не отмечено. При инстилляции раствора биматопрост по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация ( _мах ) биматопрост в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг / мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения C _max и площади под кривой «концентрация-время» (AUC _{0-24 ч} ) биматопрост были похожи на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг / мл и 0,09 нг * ч / мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопрост достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост равномерно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л / кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопрост с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%.

Биматопрост является основной циркулирующей веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после закапывания. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диетилюванню и глюкуронирования с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопрост (Т _1/2 ), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс - 1,5 л / ч / кг.

Показатели у пожилых пациентов

При инстилляции раствора биматопрост 0,3 мг / мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой «концентрация-время» (AUC _{0-24 ч} ) у пожилых пациентов (в возрасте от 65 лет) составляет 0,0634 нг * ч / мл биматопрост и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых добровольцев - 0,0218 нг * ч / мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми из-за того, что системное влияние как на летних, так и на молодых людей оставался очень малым после закапывания в глаза. Кумуляции биматопрост в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для пожилых и молодых пациентов.

Условия хранения:

Хранить Биматан следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Биматопрост
• Производитель:

  Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Код ATX

• S

  Препараты для лечения заболеваний органов чувств
• S01

  Препараты для лечения заболеваний глаз
• S01E

  Противоглаукомные препараты и миотики
• S01EE

  Аналоги простагландинов
• S01EE03

  Биматопрост