Бараклюд

Торговое название

О препарате:

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).

Показания и дозировка:

Бараклюд применяют для терапии взрослых пациентов, страдающих хронической формой гепатита В.

Бараклюд принимают перорально. Таблетки необходимо принимать натощак (интервал между приемом пищи и препаратом должен составлять 2 часа). 

• Пациентам старше 16-ти лет рекомендуют принимать 0,5 мг препарата в сутки (за 1 прием). 
• Пациентам, у которых неэффективна терапия ламивудином, обычно рекомендуют прием 1 мг энтекавира в сутки (за 1 прием). Лечение может длиться более года. 
• При нарушении почечного клиренса дозы энтекавира необходимо корректировать (особенно у пациентов, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ). При клиренсе больше 50 мл/мин рекомендуют стандартные дозы. При клиренсе больше 30 мл/мин желательно увеличить время между приемом обычных доз до 48 часов (таким образом, пациенты принимают 0,5 мг препарата Бараклюд 1 раз в 2 дня, или 1 мг энтекавира (при нечувствительности к терапии ламивудином) каждые 48 часов). При показателях клиренса больше 10 мл/мин перерыв между приемом стандартных доз увеличивают до 72 часов. Пациенты, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ, должны принимать энтекавир (в стандартной разовой дозе) 1 раз в 5-7 суток (как правило, препарат назначают после сеанса гемодиализа). 
• При недостаточной функции печени коррекцию дозы энтекавира не проводят. Описаны некоторые случаи, когда после отмены терапии у пациентов отмечалось обострение гепатита (причинно-следственная связь с отменой энтекавира не установлена). После отмены препарата необходимо контролировать работу печени и при необходимости продолжать терапию. Следует проводить мониторинг функциональной активности почек во время терапии препаратом Бараклюд (особенно у лиц, у которых функция почек снижена, а также у пациентов, получающих терапию, которая может оказывать влияние на почечный клиренс).

Передозировка:

Передозировка энтекавира не регистрировалась. Если пациент принял чрезмерную дозу энтекавира, необходимо следить за его состоянием и при наличии показаний рекомендовать лечение, направленное на устранение симптомов.

Побочные эффекты:

Энтекавир неплохо переносится пациентами. 

• К частным побочным эффектам препарата Бараклюд относят головную боль и сонливость. 
• Побочные эффекты, которые возникают редко, могут проявляться в форме рвоты, нарушений стула, тошноты, головокружения и нарушений сна. В редких случаях при лечении аналогами нуклеозидов (при моно использовании и в комплексе с антиретровирусными препаратами) возможно появление лактоацидоза и гепатомегалии со стеатозом с риском летальности.

Противопоказания:

• Непереносимость энтекавира, лактозы или других компонентов таблеток. 
• Бараклюд не применяют для лечения пациентов, возраст которых менее 16 лет. 
• Необходимо с осторожностью назначать Бараклюд пациентам с сопутствующей ВИЧ-инфекцией, которые до этого не получали терапию антиретровирусными средствами (в таких случаях существует вероятность появления ВИЧ-штаммов, резистентных к терапии). 
• Безопасность и эффективность препарата Бараклюд у пациентов с трансплантированной печенью не изучена.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При лечении энтекавиром сочетанном с антиретровирусными препаратами у пациентов возможно развитие лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, которые могут быть летальными. Возможно увеличение плазменных уровней энтекавира при сочетанном применении с препаратами, снижающими почечный клиренс, а также средствами, конкурирующими с энтекавиром на уровне канальцевой секреции.

Состав и свойства:

Энтекавир.

Форма выпуска:

Таблетки в пленочной оболочке Бараклюд по 10 штук в алюминиевых блистерах, в пачках по 30 таблеток. Бараклюд в 1 таблетке содержит: 0,5 мг или 1 мг энтекавира; Прочие ингредиенты, в том числе лактозу в форме моногидрата.

Фармакологическое действие:

Бараклюд – препарат, содержащий аналог нуклеозида гаунозина – энтекавир. Препарат обладает выраженной и избирательной активностью относительно HBV-полимеразы. Внутри клеток энтекавир фосфолирируется с образованием активного производного трифосфата, который имеет период полужизни (внутриклеточный) 15 часов. Концентрация внутриклеточного трифосфата прямо пропорциональна внеклеточному уровню энтекавира, после стартового уровня «плато» не отмечается значительной кумуляции препарата. За счёт конкурентного действия энтекавир угнетает активность вирусной полимеразы, включая прайминг HBV-полимеразы, транскрипцию (обратную) негативной нитки из прегеномной и-РНК, а также синтез позитивной нитки HBV ДНК. Энтекавир слабый ингибитор клеточной ДНК-полимеразы (альфа, бета и дельта с Ki в пределах 18-40 мкМ). При значительных уровнях трифосфата энтекавира и неизменного вещества не отмечается нежелательного влияния на гамма-полимеразы и синтез ДНК в митохондриях HepG2.

Условия хранения:

Бараклюд годен 2 года. Для хранения препарата Бараклюд следует выбирать места, к которым не имеют доступа дети. Таблетки хранят при 15-25 градусах Цельсия.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Энтекавир
• Производитель:

  Бристол-Майерс Сквибб
• Фарм. группа:

  Противовирусные лекарственные средства других групп

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J05

  Противовирусные препараты для системного применения
• J05A

  Противовирусные средства прямого действия
• J05AF

  Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы
• J05AF10

  Энтекавир