АзитРус (порошок)

О препарате: 

АзитРус - антибиотик широкого спектра действия.

Показания и дозировка:

АзитРус применяют в терапии пациентов с инфекционными заболеваниями, которые ассоциированы с возбудителями, чувствительными к азитромицину, в том числе:

• Заболевания дыхательных путей (верхних) и ЛОР-органов, включая синусит, ангину, тонзиллит, средний отит и фарингит.
• Заболевания дыхательных путей (нижних), включая бронхиты, пневмонии (в том числе ассоциированные с атипичными возбудителями), рецидивы хронической пневмонии.
• Скарлатина.
• Заболевания мягких тканей и кожных покровов, включая вторично инфицированные дерматозы, импетиго и рожу.
• Заболевания урогенитального тракта, включая негонорейный уретрит, цервицит, гонорейный уретрит.
• Начальная стадия болезни Лайма (erythema migrans).
• Язва двенадцатиперстной кишки и желудка при положительном результате анализа на Helicobacter pylori (Азитрус применяют в комплексном лечении).

Способ применения: 

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 1 г/сут в 1-й день, затем по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Дети

Препарат в форме суспензии для приема внутрь назначают детям старше 6 месяцев при инфекциях верхних инижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг), или в течение 5 дней: в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 4 дней - по 5-10 мг/кг/сут.

Правила приготовления суспензии для приема внутрь

Однодозовый пакет

В чистый стаканчик наливают небольшое количество прокипяченной и охлажденной воды, затем высыпают содержимое одного пакета и перемешивают до получения однородной суспензии. После приема стаканчик следует промыть водой, высушить и хранить в сухом и чистом месте.

Передозировка:

На фоне передозировки азитромицина, содержащегося в АзитРус, у пациентов регистрируется появление тошноты, нарушений стула, рвоты и временной потери слуха.

При передозировке азитромицина показано промывание желудка и назначение симптоматических препаратов.

Побочные эффекты:

АзитРус пациенты обычно переносят хорошо. В некоторых случаях на фоне приема препарата АзитРус у пациентов регистрировалось развитие таких нежелательных явлений:

• ЖКТ: тошнота, нарушения стула, рвота, метеоризм, мелена, боль в эпигастрии, изменение вкусового восприятия, желтуха с холестазом, нарушение аппетита, кандидозные поражения слизистой рта, гастрит, повышение активности АСТ/АЛТ.
• ССС: боль в грудной клетке, сердцебиение.
• ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль. Преимущественно у детей регистрировалось развитие головной боли при терапии среднего отита, а также нарушений сна, тревожности, невроза и гиперкинезии.
• Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, нефрит.

Реакции аллергического типа: зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница. Преимущественно у детей регистрировалось развитие аллергического конъюнктивита.

Кроме того, на фоне приема таблеток и капсул АзитРус у пациентов возможно появление астении и светочувствительности.

Есть сообщения о том, что аллергические реакции, развившиеся на фоне приема азитромицина, не проходили после его отмены. В подобных случаях необходима консультация специалиста и назначение специфической терапии.

Противопоказания:

АзитРус противопоказан пациентам с непереносимостью азитромицина и вспомогательных компонентов таблеток и капсул. АзитРус также не назначают пациентам, в анамнезе которых есть указание на гиперчувствительность к макролидам.

Пациентам с почечной недостаточностью и печеночной дисфункцией АзитРус не назначают.

Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.

Пациентам с нарушениями сердечного ритма и изменениями на ЭКГ следует назначать препарат Азитрус с осторожностью (у таких пациентов высок риск желудочковых аритмий и изменения интервала QT).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Отмечается снижение абсорбции азитромицина при сочетанном приеме с пищей, этиловым спиртом, а также антацидами на основе алюминия и магния. Употребление этилового спирта сочетано с азитромицином запрещено, между приемом пищи или антацидов и приемом азитромицина должно пройти не менее 2 часов.

Азитромицин в терапевтических дозах не оказывал влияния на протромбиновое время у пациентов, получающих варфарин, однако учитывая, что другие макролиды усиливают антикоагулянтное действие варфарина, сочетанное назначение варфарина с препаратом АзитРус следует проводить с осторожностью и при постоянном контроле протромбинового времени.

Азитромицин при сочетанном приеме повышает сывороточные уровни дигоксина.

Отмечается повышение токсичности дигидроэрготамина и эрготамина при одновременном приеме с азитромицином.

Азитрус при сочетанном приеме снижает клиренс и потенцирует действие триазолама.

Вследствие угнетения микросомального окисления азитромицином, при сочетанном применении препарат АзитРус  повышает сывороточные уровни неизменных препаратов, которые метаболизируются путем микросомального окисления в печени, в том числе циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, фелодипина, терфенадина, карбамазепина, гексобарбитала, циклоспорина, фенитоина, производных ксантина, пероральных противодиабетических средств, алкалоидов спорыньи, дизопирамида и вальпроевой кислоты. Учитывая повышение токсичности данных препаратов, их сочетанный прием с азитромицином следует назначать с особой осторожностью.

Антибиотики группы линкозамидов снижают эффективность азитромицина при одновременном приеме.

Тетрациклин и хлорамфеникол при сочетанном приеме потенцируют действие азитромицина.

Состав и свойства:

1 пак. АзитРус содержитазитромицин (в форме дигидрата)50 мг-"-100 мг-"-200 мг

Вспомогательные вещества: натрия цитрат (натрий лимоннокислый трехзамещенный), ароматизатор пищевой апельсиновый, натрия сахаринат, коллидон CL-M (кросповидон), сахароза.

Форма выпуска: Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с апельсиновым запахом; приготовленная суспензия - однородная, белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие: 

АзитРус – антибактериальный препарат группы макролидов (относящийся к подгруппе азалидов). АзитРус  содержит азитромицин – вещество, оказывающее бактериостатическое действие на широкий спектр микроорганизмов (при использовании высоких доз в отношении некоторых штаммов азитромицин действует бактерицидно).

Механизм действия азитромицина связан с его способностью угнетать синтез белка в клетке микроорганизма (вследствие связи с 50S-субъединицей рибосом). При применении азитромицина отмечается замедление роста и размножения бактерий. Азитрус активен в отношении внутриклеточных и внеклеточных возбудителей инфекционных заболеваний.

К действию азитромицина чувствительны Streptococcus spp. (исключая штаммы резистентные к эритромицину), Staphylococcus epidermidis и aureus, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, а также Gardnerella vaginalis. Кроме того, азитромицин подавляет рост и развитие Clostridium perfringens,  Peptostreptococcus spp., Mycoplasma pneumoniae, Bacteroides bivius, Chlamydia pneumoniae и  trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

К действию препарата АзитРус  резистентны штаммы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика

АзитРус  быстро абсорбируется в ЖКТ, в том числе за счет липофильности и устойчивости активного вещества к кислой среде. Азитромицин достигает высоких концентраций в тканях организма (в том числе дыхательных путях, тканях урогенитального тракта, коже и мягких тканях).

После перорального приема 500 мг азитромицина пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2,5–2,9 часа и составляют 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина при пероральном приеме достигает 37,5%.

Азитромицин практически не связывается белками плазмы, связывается с эукариотическими клетками и концентрируется преимущественно в средах с низким рН, которые окружают лизосомы. В терапии инфекций, ассоциированных с внутриклеточными возбудителями, способность препарата Азитрус накапливаться в лизосомах является значительным преимуществом. Уровни азитромицина в тканях превышают сывороточные в 10–50 раз.

Для азитромицина характерен значительный плазменный клиренс и значительный кажущийся объем распределения (до 31,1 л/кг).

Азитромицин, связываясь фагоцитами, при последующем высвобождении во время фагоцитоза создает высокие концентрации в очаге инфекции (уровень азитромицина в очаге инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях).

После приема последней дозы препарата Азитрус бактерицидные уровни азитромицина в очаге инфекции сохраняются в течение 5–7 дней.

Превращается азитромицин в печени (в ходе деметилирования) с получением неактивных метаболитов.

Экскретируется в 2 фазы: первый период полувыведения достигает 14–20 часов (на протяжении 8–24 часов после приема), второй период полувыведения достигает 41 часа (на протяжении 24–72 часов после приема). Учитывая время полувыведения первой фазы, азитромицин можно принимать 1 раз в сутки.

Экскретируется преимущественно печенью в неизменном виде, некоторая часть экскретируется почками.

Условия хранения:

АзитРус  необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения препарата АзитРус  не требуются. 

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Азитромицин
• Производитель:

  Лаборатория Эбботт