Азитром

О препарате

Азитром (действующее вещество - азитромицин) - антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Показания и дозировка

Показания препарата Азитром:

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей - бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония
• ЛОР-органов - синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;
• инфекции кожи и мягких тканей - хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
• инфекции, передающиеся половым путем - неосложненный уретрит, цервицит,
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori .​

Азитром необходимо применять за час до или через 2:00 после еды, так как одновременный прием пищи нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям с массой тела более 45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) назначают 500 мг (2 таблетки) в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1 г (4 таблетки), затем - по 500 мг (2 таблетки) со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г (4 таблетки) однократно.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 1 г (4 таблетки) в течение 3 дней в составе комплексной терапии.

При acne vulgaris: курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначают по 500 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки, последующие 9 недель - по 500 мг (2 таблетки) 1 раз в неделю, причем на второй неделе разовую дозу (2 таблетки) принимают через 7 дней после предыдущего приема.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Детям с массой тела менее 45 кг применяют препараты азитромицина в другой лекарственной форме.

Пациенты с нарушенной функцией почек больным с легкой или средней тяжести почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата при тяжелых нарушениях функции почек нет.

Пациенты с нарушением функции печени: поскольку печень является главным органом вывода азитромицина, больным с тяжелой печеночной недостаточностью препарат не применяют.

Передозировка

Передозировка препаратом Азитром:

Симптомы: боль в животе, сильная тошнота, рвота, диарея. Возможно развитие холестатического гепатита с повышением уровня печеночных трансаминаз, желтушностью склер и видимых слизистых оболочек.

Со стороны нервной системы: общая слабость, головная боль, головокружение, нарушение и временная потеря слуха.

Лечение - промывание желудка, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Побочные действия препарата Азитром:

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: тромбоцитопения, сообщение о периодах слабого транзиторной нейтропении - однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Со стороны психики: редко - агрессивность, неугомонность, тревога и нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, сонливость, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), извращение вкуса и обоняния, синкопе, редко - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность.

Порушенння со стороны органа слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. В некоторых поциентив, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, глухоту и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в больших дозах в течение длительного времени.Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих нарушений имели обратимый характер.

Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о чувстве сильного сердцебиения, аритмия со связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики). Были редкие сообщения о продлении интервала QT и трепетание / мерцание желудочков.

Сосудистые расстройства: редко - артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкие випороження, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени.

Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность, кожные реакции, а именно - полиморфное эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.

Со стороны почек: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.

Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек кандидоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Азитром, а также к другим макролидных антибиотиков. Тяжелые нарушения функции печени и почек. Беременность (кроме случаев крайней необходимости), период кормления грудью.

Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.

Не назначают детям с массой тела менее 45 кг.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Следует осторожно назначать Азитром вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.

антациды

При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений его биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались на 30%. Азитромицин следует принимать по крайней мере за час до или через 2:00 после приема антацидов.

карбамазепин

В исследование фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активных метаболитов.

циклоспорин

Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина.Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном применении азитромицина и циклоспорина, следует тщательно учитывать терапевтическую ситуацию перед одновременным назначением этих лекарственных средств.

Если такое комбинированное лечение признается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

непрямых антикоагулянтов

Сообщалось о повышенной склонности к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумаринподибних пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять должное внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

дигоксин

Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.

эрготамин

Одновременное применение эрготамина и азитромицина теоретически может привести эрготизм, поэтому такое применение не рекомендуется.

метилпреднизолон

В исследованиях фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

теофиллин

Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

зидовудин

1000 мг однократной дозы и 1200 мг или 600 мг многократной дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов.Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилованого зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах в периферийном кровообращения. Клиническое значение этих данных не ясно, но может быть важным при одновременном применении этих лекарственных средств.

диданозин

При одновременном применении азитромицина в дозе 1200 мг и диданозину в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась в субъективного, которые одновременно принимали азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным применением азитромицина был подтвержден.

Состав и свойства

действующее вещество: азитромицина дигидрат;

1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, кальция фосфат, повидон, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк , диэтилфталат.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Азитром (действующее вещество - азитромицин) - антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Азитромицин in vitro оказывает противомикробное действие на широкий спектр клинически значимых микроорганизмов:

грамположительные аэробы Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus pneumoniae , альфа-гемолитические стрептококки (группа viridans) и другие стрептококки, Corynebacterium diphtheriae ;

грамотрицательные аэробы Haemophilus influenzae ( включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы),Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter species, Yersinia species, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella species, Pasteurella species, Vibrio cholerae and parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. Активный также по Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter species, Aeromonas hydrophila и Klebsiella species (поочередно).

Анаэробы: Bacteroides fragilis и разновидности Bacteroides , Clostridium perfringens , Peptococcus ,Peptostreptococcus , Fusobacterium necrophorum и Propionibacterium acnes;

другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi (болезнь Лайма), Chlamydia pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae , Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, разновидности Campylobacter и Listeria monocytogenes ;

возбудители заболеваний, передающихся половым путем: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum ,Neisseria gonorrhoeae и Haemophilus ducreyi .

Оппортунистические инфекции, асоциовани с ВИЧ-инфекцией - Mycobacterium avium- внутриклеточный комплекс.

Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином и другими макролидами и линкозамидами по S. Pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis иStaphylococcus aureus , и большинства метициллин стафилококков, включая метициллинрезистентнимS. Aureus (МRSA). Азитромицин менее активен в отношении энтерококков по сравнению с эритромицином и кларитромицином.

Разновидности Proteus , Serratia , Morganella и Pseudomonas aeruginosa обычно резистентны к азитромицину.

Азитромицин при приеме внутрь быстро всасывается и распределяется по всему организму, достигая в тканях высоких концентраций. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в простату), в кожу и мягкие ткани. Связывается с субъединицей 50S рибосомы микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий.Концентрация в тканях и клетках в 10 - 100 раз выше, чем в сыворотке крови. В наиболее высокой концентрации азитромицин накапливается в миндалинах, бронхиальном секрете, слизистой оболочке бронхов, в жидкости, покрывающей альвеолы, в экссудате среднего уха, слизистой оболочке придаточных пазух носа. Через 24 - 96 часов после применения концентрация в слизистой оболочке бронхов в 200 раз выше, чем в сыворотке крови. Накапливается в большом количестве в фагоцитах, которые транспортируют его в места локализации инфекции и воспаления, где постепенно освобождают в процессе фагоцитоза, обеспечивая достоверно более высокую концентрацию антибиотика в очаге воспаления, чем в здоровых тканях. Препарат хранится в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы.

Фармакокинетика. Азитром при приеме внутрь быстро всасывается и распределяется по всему организму. Биодоступность составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг / л. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5 - 7 суток. Препарат медленно выводится из тканей, после приема внутрь более 50% азитромицина выводится в неизменном виде с желчью, около 4,5% - с мочой в течение 72 часов, другая часть метаболизеться в печени путем демитилування. Период полувыведения составляет в среднем 35 - 50 часов, а в некоторых случаях - до 80 часов. У больных с функциональной недостаточностью печени и почек период полувыведения увеличивается.

Условия хранения: 

Хранить Азитром следует в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ⁰ С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Азитромицин
• Производитель:

  Авант, ООО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства

Код ATX

• J

  Противомикробные препараты для системного использования
• J01

  Антибактериальные средства для системного использования
• J01F

  Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
• J01FA

  Макролиды
• J01FA10

  Азитромицин