Авандия

О препарате:

Пероральный гипогликемический препарат.

Показания и дозировка:

Сахарный диабет 2 типа:

• В качестве монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических нагрузок

• В комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином с целью улучшения контроля гликемии

• В комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином (тройная комбинированная терапия) с целью улучшения контроля гликемии

Дозу препарата и схему лечения устанавливают индивидуально.

Суточную дозу принимают в 1-2 приема, независимо от приема пищи.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг/сут.

При необходимости, в соответствии со схемой лечения, дозу можно увеличить до 8 мг/сут.

Передозировка:

Данные по передозировке препарата ограничены.

В клинических исследованиях на добровольцах наблюдалась хорошая переносимость препарата в разовой дозе до 20 мг.

Лечение: в случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Росиглитазон в высокой степени связывается с белками крови и поэтому не выводится при гемодиализе.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты в большинстве случаев не зависят от дозы препарата и в основном являются умеренными и преходящими. Росиглитазон хорошо переносится при назначении в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином. Наиболее частыми побочными эффектами (более 5%) являются инфекции верхних отделов дыхательных путей, травмы, головная боль. Однако причинная связь с приемом препарата не доказана. Необходимость в прекращении терапии росиглитазоном возникает у 7.5% пациентов.       

Со стороны обмена веществ: у небольшого числа пациентов отмечается гиперхолестеринемия.       

Повышение уровня общего холестерина было связано как с увеличением ЛПНП, так и ЛПВП, при этом соотношение общего холестерина к ЛПВП не изменялось. Эти эффекты обычно слабо или умеренно выражены и не требуют прекращения лечения.     

Отеки чаще возникали у пациентов, которые получали росиглитазон в комбинации с инсулином, по сравнению с применением инсулина в качестве монотерапии, и в основном у пациентов, получавших препарат в дозе 8 мг/сут.       

У пациентов, получающих роcиглитазон в виде монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами, наблюдается дозозависимое увеличение массы тела, что связано, по-видимому, с задержкой жидкости в организме и накоплением жира.

При комбинированной терапии с инсулином или с пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие гипогликемии (рекомендуется снижать дозу одновременно применяемого препарата).       

Со стороны системы кроветворения: у небольшого числа пациентов развивается анемия. Частота анемии была выше при сочетанном применении препарата с метформином. В целом данный эффект был слабым или умеренно выраженным, обычно не требовалось прекращения лечения.       

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у некоторых пациентов при применении росиглитазона отмечаются периферические отеки, сердечная недостаточность (особенно у пациентов более старшего возраста с длительным течением сахарного диабета и получавших препарат в дозе 8 мг/сут). Очень редко, при комбинации росиглитазона и инсулина отмечаются симптомы ишемии миокарда (причинная связь с приемом препарата не доказана; однако частота этих побочных эффектов выше у пациентов, получающих комбинированную терапию, по сравнению с пациентами, получающими монотерапию инсулином); имеются редкие сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности и отеке легких.

Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности печеночных ферментов (причинная связь с приемом препарата не доказана).

Противопоказания:

• Сахарный диабет 1 типа (в отсутствии инсулина роcиглитазон неэффективен)

• Умеренные или тяжелые нарушения функции печени

• Беременность

• Период лактации

• Детский и подростковый возраст до 18 лет

• Повышенная чувствительность к росиглитазону

С осторожностью следует применять росиглитазон при тяжелой сердечной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности.

Тиазолидиндионы могут вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию хронической сердечной недостаточности, поэтому в случае риска развития сердечной недостаточности пациентам требуется соответствующее наблюдение.

Росиглитазон можно применять у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III и IV функциональные классы по классификации NYHA) в случаях, когда потенциальная польза терапии превосходит возможный риск.

В связи с немногочисленными данными по применению у пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печени и выявленными изменениями фармакокинетического профиля, росиглитазон противопоказан у данной категории пациентов (класс В и С - более 6 баллов по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью следует применять росиглитазон при тяжелой почечной недостаточности.

Противопоказан при умеренных или тяжелых нарушениях функции печени.

Не рекомендуется применение препарата Авандия при беременности и в период лактации.

Обычно пациенткам с сахарным диабетом типа 2 при беременности рекомендуется проведение инсулинотерапии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении росиглитазона с производными сульфонилмочевины вследствие различных дополняющих друг друга механизмов действия наблюдается синергизм гипогликемического действия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Состав и свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой.  1 таблетка:

• Росиглитазона малеат 2 мг  4 мг  8 мг

• Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят гидроксипропилметилцеллюлоза; МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеарат  

• Состав пленочного покрытия: гидроксипропилметилцеллюлоза 6сРб; титана диоксид; полиэтиленгликоль;  тальк очищенный (для таблеток по 4 мг); лактоза; триацетин; железа оксид красный; железа оксид желтый (для таблеток по 4 мг)

Фармакологическое действие:

Селективный антагонист ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated receptor gamma).

Повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови.

Препарат сохраняет функцию бета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженной гипергликемии.

Существенно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемии.

В соответствии с механизмом действия росиглитазона, улучшение контроля гликемии сопровождается клинически значимым снижением уровня холестерина и его предшественников в сыворотке, которые, как считается, могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Ключевой особенностью терапии росиглитазоном является существенное снижение уровня свободных жирных кислот.

Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия росиглитазоном приводит к синергическому улучшению контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Форма выпуска:

В контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (4, 8 мг).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Росиглитазон