Артрокол раствор для инъекций

Cостав и форма выпуска:

Раствор для инъекций.  1 мл раствора содержит кетопрофена 50 мг.

По 2 мл в ампулах № 5 (5х1) или № 10 (5х2)

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Артрокол – нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Проявляет анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Выраженное анальгетическое действие кетопрофена предопределено двумя механизмами: периферическим – опосредствованно, через угнетение синтеза простагландинов, и центральным, связанным с ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, которые играют ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге. Кроме того, кетопрофен имеет антибрадикининовую активность, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Биодоступность составляет 90 %. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30 мин. Степень связывания с белками, в основном с альбуминами, – 99 %. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. Период полувыведения – около 2 часов. Кетопрофен быстро проходит через гематоэнцефалический барьер, в синовиальную жидкость. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но сохраняется там более длительное время, что предопределяет длительное действие препарата. Выводится из организма в основном с мочой (больше 50 % в виде метаболитов), 1% выводится с калом.   

Показания:

Заболевания суставов: ревматоидный артрит; серонегативный спондилоартрит (анкилозивный спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит);

Подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Болевой синдром: люмбаго, посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боли при метастазах опухолей в кости; альгодисменорея. 

Применение:

Для парентерального применения.

Рекомендованные дозы для взрослых. 

Внутримышечное введение: применяют 100 мг кетопрофена 1-2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Внутривенная инфузия: инфузии кетопрофена проводят только в условиях стационара. Инфузию проводят в течение 0,5-1 часа, курс лечения при внутривенном введении – не более 48 часов. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Прерывистая внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа. Максимальная суточная доза – 200 мг. Непрерывная внутривенная инфузия: 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера с  лактатом, глюкоза) и вводят в течение 8 часов. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Кетопрофен можно применять вместе с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или раствор Рингера с лактатом). Максимальная суточная доза – 200 мг.

Для предотвращения негативного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта можно одновременно принимать антацидные средства. Предостережение: флаконы с раствором для инфузии следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствительный к влиянию света.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций растет. После 4 недель лечения следует проводить мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений. 

Дети.  У детей препарат не применяют.    

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС);
• заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• нарушение со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушение системы свертывания крови);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; -           бронхиальная астма в анамнезе, крапивница и ринит, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; 
• активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения;
• хроническая диспепсия в анамнезе.   

Побочные эффекты:

Побочные эффекты классифицированы по органам и системам и по частоте проявлений: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100 < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000 < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000 < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны системы крови. Нераспространенные – анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и вызвать носовое кровотечение и образование гематом.

Со стороны иммунной системы. Обострение астмы, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и других НПВС);  очень редко распространенные – ангионевротический отек и анафилаксия.

Психические расстройства. Распространены – депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость;  редко распространенные – делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, нарушение вкуса.

Со стороны нервной системы. Распространенные – головная боль, астения, дискомфорт, утомляемость, слабость, головокружение, парестезии;  очень редко распространенные – случаи псевдоопухоли головного мозга.  

Со стороны органов зрения. Распространенные – нарушение зрения;  очень редко распространенные – конъюнктивит.  

Со стороны органов слуха. Распространенные – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Распространенные – отеки;  нераспространенные – сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы. Нераспространенные – кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции);  редко распространенные – приступы астмы.

Со стороны пищеварительного тракта. Очень распространенные – диспепсия;  распространенные – тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит;  редко распространенные – гастриты;  очень редко распространенные – колит, перфорация кишечника (как осложнение дивертикулита), мелена, гематемезис, обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко распространенные – тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом. 

Со стороны кожи и ее производных. Распространенные – кожные сыпи;  нераспространенные – аллопеция, экзема, пурпуроподобные сыпи, повышенное потолотделение, крапивница, эксфолиативний дерматит;  редко распространенные – фоточувствительность, фотодерматит;  очень редко распространенные – буллезные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы. Очень редко распространенные – острая почечная недостаточность, интерстициальной нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.

Со стороны репродуктивной системы. Нераспространенные – менометроррагия.

Лабораторные показатели. Очень распространены – отклонение от нормы уровней печеночных трансаминаз;  нераспространенные – существенное повышение показателей АЛТ и АСТ.  Реакции в месте введения Ощущения жжения и/или боль в месте введения. Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.       

Взаимодействия:

Необходимо избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВС и салицилатами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфонамидом, гидантоином, может понадобиться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов в результате конкуренции за связывание с белками плазмы крови.

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.  НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.  Применение кетопрофена вместе с антитромботическими агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.  Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС.

Риск почечных нарушений повышается у пациентов, которые принимают диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента одновременно с нестероидными противоревматическими средствами. Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут повлечь гиперкалиемию.  Кетопрофен  усиливает эффекты пероральных антидиабетических и антиэпилептических средств (фенитоин).

Одновременное применение НПВС и сердечных гликозидов может привести к обострению сердечной  недостаточности, снизить скорость гломерулярной фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.  При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение лития.  Одновременное приломенение с циклоспорином повышает риск нефротоксичности. После применения кетопрофена вместе с метотрексатом (в основном, в высоких дозах), возникала тяжелая, иногда фатальная, токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгацией концентрации метотрексата в крови. 

При одновременном применении с НПВС эффект мифепристона может снижаться. Нестероидные противоревматические средства следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.   Особенности применения.  Риск желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации более высокий при повышении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях типа геморагии или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальной дозы. Таким пациентам следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). 

Пациенты, у которых ранее отмечалось побочное действие на пищеварительный тракт, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения.  Препарат следует с осторожностью принимать пациентам, которые применяют одновременно препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота). При возникновении кровотечения или ульцерации у пациентов, которые лечатся Артроколом, терапию необходимо отменить.

Препарат следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку может обостриться их состояние. Тщательный контроль необходим для пациентов с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при терапии НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеки.

Пациентам с не контролированной артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или заболеваниями сосудов головного мозга, следует принимать кетопрофен только после тщательного мониторинга состояния здоровья. Перед началом длительного лечения пациентам с гиперлипидемией, сахарным диабетом и пациентам, которые курят, необходимо также проходить тщательное обследование. У пациентов с бронхиальной астмой, которая сопровождается хроническим ринитом, синуситом и/или назальным полипозом, чаще всего возникают аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и/или НПВС. Применение таких лекарственных средств может спровоцировать приступ бронхиальной астмы. Препарат противопоказан пациентам с нарушениями гемостаза, гемофилией, заболеванием Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также лицам, которые принимают антикоагулянты (производные кумарина и гепарина, главным образом низкомолекулярные гепарины). 

Необходим тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с печеночными нарушениями, у пациентов, которые получают диуретики, при гиповолемии в результате большого хирургического вмешательства, особенно у пациентов пожилого возраста. Кетопрофен с осторожностью применяют лицам, которые страдают алкоголизмом.  В одиночных случаях при применении НПВС отмечались тяжелые кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наибольший риск таких реакций существует в начале терапии.

Артрокол необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражений слизистых оболочек, или других признаках повышенной чувствительности. При длительном лечении кетопрофеном, особенно пациентов преклонных лет, необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. Кетопрофен может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение препарата необходимо прекратить до больших хирургических вмешательств.

Женщинам, которые не могут забеременеть, или тем, которые проходят лечение по поводу бесплодия, не следует лечиться кетопрофеном. 

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в І и ІІ триместрах беременности возможно лишь в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение Артрокола в ІІІ триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано. 

Способность влиять  на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении Артрокола следует соблюдать осторожность, занимаясь потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. 

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, эпигастральная боль, кровавая рвота, опорожнение черного цвета, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, снижение функции почек и почечная недостаточность. 

Лечение: терапия симптоматическая. Специфический антидот отсутствует. 

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

Регистрационные данные:

Р.у. № UA/14707/01/01 от 04.11.2015 до 04.11.2020

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Кетопрофен
• Производитель:

  Ворлд Медицин
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M02

  Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата
• M02A

  Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата
• M02AA

  Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения
• M02AA10

  Кетопрофен