Аркоксия

Торговое название

Аркоксия

О препарате

Аркоксия – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2, который оказывает лечащий эффект при костно-мышечных заболеваниях и помогает при восстановлении после операционных вмешательств стоматологического характера.

Показания и дозировка

Препарат Аркоксия применяется для лечения пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, что сопровождаются болевыми синдромами. К таким заболеваниям относятся разные виды артрита:

• ревматоидный артрит – аутоиммунное заболевание неизвестной этиологии, для которого характерно симметричное поражение хрящевой и костной ткани.
• остеоартрит – это поражение структуры сустава, изменения в тканях околосуставной сумки и хряща.
• острый подагрический артрит – это заболевание, возникающее вследствие нарушения белкового обмена в организме. При подагре повышается содержание мочевой кислоты в крови (гиперурикемия).
• анкилозирующий спондилоартрит – это хроническое прогрессирующее заболевание, проявляющееся воспалением суставов позвоночника.
• хроническая или острая миалгия – патология, которая характеризуется наличием выраженной боли в мышцах, часто сопровождающейся слабостью и отеками.

Дозировка

Препарат Аркоксия принимается перорально, независимо от приёма пищи, хотя для достижения более сильного эффекта от препарата следует принимать его натощак. Это важно для ускорения действия препарата и устранения симптомов первой степени важности. Из-за возрастания риска образования проблем с сердечно-сосудистой системой при больших дозах Аркоксии периодически необходимо пересматривать программу лечения, а также отдавать предпочтение коротким курсам приема препарата. Особенно это важно при остеоартрите.

Применение препарата Аркоксия при остеоартрите (остеоартрозе)

Стандартная норма приема препарата составляет 30 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов при недостаточном ослаблении симптомов можно увеличить норму до 60 мг 1 раз в день для получения лечащего эффекта. При отсутствии результатов следует пересмотреть план лечения и отдать предпочтение другим препаратам и методам.

Применение препарата Аркоксия при ревматоидном артрите

Стандартная норма приема препарата 60 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов при недостаточном ослаблении симптомов можно увеличить норму до 90 мг 1 раз в день для получения лечащего эффекта. При достижении клинической стабилизации пациента, целесообразно снизить дозу до 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии результатов следует пересмотреть план лечения и отдать предпочтение другим препаратам и методам.

Применение препарата при Аркоксия анкилозирующем спондилите

Стандартная норма приема препарата составляет 60 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов при недостаточном ослаблении симптомов можно увеличить норму до 90 мг 1 раз в день для получения лечащего эффекта. При достижении клинической стабилизации пациента, целесообразно снизить дозу до 60 мг 1 раз в сутки. При отсутствии результатов следует пересмотреть план лечения и отдать предпочтение другим препаратам и методам.

Применение препарата Аркоксия при острой боли

В случае появления острой боли Аркоксию применяют только в острый симптоматический период.

Применение препарата Аркоксия при остром подагрическом артрите

Рекомендуемая доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Во время клинических исследований острого подагрического артрита Аркоксию применяли в течение 8 дней.

Применение препарата Аркоксия при послеоперационной боли (после сложных стоматологических вмешательств)

Стандартная норма приема препарата 90 мг 1 раз в день максимум в течение 3 дней. В отдельных случаях могут потребоваться дополнительные методы обезболивания.

Применение препарата Аркоксия пациентами пожилого возраста

Доза препарата Аркоксия для пациентов пожилого возраста не корректируется. Но во время прохождения курса данной категории нужно находиться под постоянным медицинским контролем и при возникновении любых побочных эффектов обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Прием препарата при дисфункции печени

Независимо от показаний пациентам с нарушением функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу Аркоксии 60 мг 1 раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) независимо от показаний не следует превышать дозу препарата 30 мг 1 раз в сутки.

При умеренной дисфункции печени клинический опыт применения препарата не был описан. При тяжелых заболеваниях печени Аркоксия противопоказана к применению.

Прием препарата при дисфункции почек

Корректировка дозы не требуется пациентам с клиренсом креатинина ≥30 мл / мин. Применение Аркоксии пациентам с клиренсом креатинина <30 мл / мин противопоказано.

Передозировка

В ходе клинических исследований применения разовой дозы Аркоксии до 500 мг или многократный прием до 150 мг в сутки в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

В случае применения значительно завышенных доз Аркоксии, может наступить передозировка эторикоксибом. Симптомом передозировки является:

• усиление побочных эффектов препарата,
• нарушения в работе сердечно-сосудистой системы,
• усиление отёков,
• аритмии,
• гипертонии.

Аркоксия не имеет специфического антидота, поэтому в данном случае рекомендуется симптоматическое лечение, а именно промывание желудка и назначение большого количества сорбентов. Следует помнить, что проведение гемодиализа не является эффективным в данном случае.

Побочные эффекты

Безопасность применения Аркоксии оценивалась в ходе клинических исследований с участием 9295 пациентов, включая 6757 пациентов с остеоартритом, ревматоидным артритом, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (примерно 600 пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом получали лечение в течение 1 года или дольше). Наиболее частыми побочными реакциями оказались нарушения сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Применение данного лекарственного средства противопоказано при наличии у пациента:

• индивидуальной чувствительности или непереносимости действующего вещества или других компонентов препарата.
• лактазной недостаточности,
• галактоземии,
• мальабсорбции глюкозо-галактозы,
• нарушений в работе печени или почек
• пептической язвы (в период обострения),
• воспалительных заболеваний кишечника,
• кровотечения в ЖКТ,
• восстановительного периода после аортокоронарного шунтирования,
• неконтролируемой гипертензии,
• поражений артерий.

Также таблетки Аркоксия необходимо с осторожностью применять при следующих видах заболеваний:

• остеопороз,
• сахарный диабет,
• сердечная недостаточность,
• нарушения липидного обмена
• высокий риск перфорации язвенных поражений.

Кроме того, препарат Аркоксия противопоказан лицам до 16 лет, так как еще не была доказана безопасность применения препарата данной категорией лиц.

Также пациенты, у которых при применении Аркоксии возникает головокружение, вертиго (помутнение сознания) или сонливость, не должны управлять автотранспортом и работать с тяжелыми механизмами.

Применение препарата при беременности и лактации

Применение Аркоксии, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нет клинических данных о применении эторикоксиба – главного активного вещества Аркоксии – в период беременности. Исследования на животных подтвердили его репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для беременных неизвестен. Применение препаратов на основе эторикоксиба в течение последнего триместра беременности, как и других лекарств, ингибирующих синтез простагландинов, может привести к отсутствию сокращений матки и преждевременного закрытия артериального протока. Поэтому применение подобных медикаментов противопоказано в период беременности. Если женщина забеременела во время лечения, курс Аркоксии следует отменить.

Остается неизвестным, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко. Известно, что во время опытов на крысах эторикоксиб был обнаружен в молоке. Поэтому на данных основаниях можно утверждать, что женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны в этот же период времени кормить грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизированный постоянным применением варфарина, прием препарата Аркоксия в норме 120 мг в день сопровождается увеличением примерно на 13% ПВ (протромбинового времени) согласно международному нормализованному отношению (МНО). Поэтому у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели ПВ МНО, особенно в первые дни приема Аркоксии или при изменении курса его приема.

Диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Но данное побочное действие обычно имеет обратимый характер.

Поэтому такие комбинации вместе с приемом Аркоксии следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести надлежащую гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с периодически повторять медосмотр для корректирования курса лечения.

Ацетилсалициловая кислота. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев в условиях равновесного состояния применение Аркоксии в норме 120 мг 1 раз в день не было обнаружено влияния на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в день). Поэтому препарат Аркоксия можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой в нормах, применяемых для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (ацетилсалициловая кислота должна не превышать отметки низкой дозы).

Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может увеличить риск возникновения язвы ЖКТ и других осложнений. Поэтому следует отдавать предпочтение монотерапии Аркоксии, без применения дполнительных нестероидных противовоспалительных средств.

Циклоспорин и такролимус. Взаимодействие Акркоксии с данными препаратами не было изучено. Но по предположительным данным одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может усиливать их нефротоксическое влияние. Поэтому при параллельной терапи следует проводить мониторинг функции почек.

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время применения препарата.

Состав и свойства

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 30 содержит:

• Эторикоксиба – 30мг;
• Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
• Оболочка таблетки краситель Опадрай II сине-зеленый 39К11526, воск карнаубский.

 1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 60 содержит:

• Эторикоксиба – 60мг;
• Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
• Оболочка таблетки краситель Опадрай II зеленый 39К11520, воск карнаубский.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 90 содержит:

• Эторикоксиба – 90мг;
• Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
• Оболочка таблетки краситель Опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.

Состав красителя Опадрай II белый 39К18305:

• лактоза моногидрат,
• гипромеллоза;
• титана диоксид (Е 171) триацетин.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Аркоксия 120 содержит:

• Эторикоксиба – 120мг;
• Вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
• Оболочка таблетки краситель Опадрай II зеленый 39К11529, воск карнаубский.

Общий состав красителя Опадрай II для форм выпуска Аркоксия (30,60, 120):

• лактоза моногидрат,
• гипромеллоза;
• титана диоксид (Е 171) триацетин;
• индиго (Е 132)
• железа оксид желтый (Е172)

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства

• Таблетки по 30 мг: таблетки треугольной формы со срезанными углами, покрытые пленочной оболочкой сине-зеленого цвета, с гравировкой <101> с одной стороны и тиснением "30" с другой.
• Таблетки по 60 мг: таблетки треугольной формы со срезанными углами, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, с гравировкой <200> с одной стороны и тиснением "60" с другой.
• Таблетки по 90 мг: таблетки треугольной формы со срезанными углами, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой <202> с одной стороны и тиснением "90" с другой.
• Таблетки по 120 мг: таблетки треугольной формы со срезанными углами, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленого цвета, с гравировкой <204> с одной стороны и тиснением "120" с другой.

АТХ код

M05BA04

Фармакологическое действие (фармодинамика)

Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Действующее вещество препарата – эторикоксиб – оказывает угнетающее действие на фермент циклооксигеназу-2, нарушая тем самым процесс метаболизма арахидоновой кислоты и снижая уровень простагландинов в тканях нервной системы. Кроме того, данный препарат блокирует проведение болевых импульсов, оказывая лёгкое обезболивающее действие. При применении пациентами, страдающими заболеваниями опорно-двигательного аппарата, данное лекарственное средство улучшает подвижность суставов, купирует болевые ощущения и снижает утреннюю скованность суставов.

Фармакокинетика

Абсорбция. Действующее вещество Аркоксии – эторикоксиб, хорошо усваивается организмом при приеме внутрь. Биодоступность данного препарата составляет около 100%, что значит, что препарат практически не теряет своих свойств в процессе усвоения организмом. После применения нормы 120 мг один раз в день максимальная концентрация вещества в плазме крови (среднее геометрическое значение Cmax = 3,6 мкг / мл) наблюдается примерно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми пациентами натощак. Средние геометрические показатели AUC0-24 составляют 37,8 мкг × ч / мл, что доказывает, что фармокинетика состава препарата Аркоксия линейна.

При приеме препарата в дозе 120 мг во время приема пищи (жирных видов блюд) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень усвоения. Скорость абсорбции менялась, что характеризовалось снижением Сmax на 36% и увеличением максимальной концентрации на 2 часа. Такие данные не рассматриваются как клинически значимые. Поэтому во время клинических исследований эторикоксиб применялся независимо от приемов пищи.

Распределение. Вещество эторикоксиб приблизительно на 92% взаимодействует с белками плазмы крови человека в концентрациях от 0,05 до 5 мкг / мл. Величина распределения при этом (Vdss) составляет примерно 120 л у взрослого пациента.

Метаболизм. Активное вещество эторикоксиб имеет высокую скорость распада в организме, менее 1% от принятой нормы выводится с мочой в первоначальном виде. Главный метод метаболизма – это формирование производной 6'-гидроксиметил путем изменения скорости реакции с помощью ферментов цитохрома. Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) способствует метаболизму эторикоксиба in vivo (на живых организмах). Исследования in vitro (вне живых организмов) указывают на то, что следующие виды ингибиторов также могут ускорять основной путь метаболизма:

• цитохром P450 2D6 (CYP2D6),
• цитохром P450 2C9 (CYP2C9),
• цитохром P450 1A2 (CYP1A2),
• цитохром P450 2C19 (CYP2C19).

Но количественные характеристики перечисленных ингибиторов не изучались in vivo (на живых организмах).

В организме пациентов при применении препарата было обнаружено 5 основных метаболитов веществ Аркоксии. Основным из них является 6'-карбоксиловая кислота дериват эторикоксиба, который образуется при дальнейшем окислении производной 6'-гидроксиметил. Эти основные метаболиты либо не проявляют активности, или являются слабоактивными ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не подавляется ЦОГ-1.

Выведения из организма. После однократного приема подопытными добровольцами 25 мг эторикоксиба, окрашеного радиоизотопом, было обнаружено, что 70% радиоактивного препарата выводится с помощью мочи, 20% – с калом. Главным образом вывод веществ Аркоксии проводится в виде метаболитов. Менее 2% активных веществ выводится в первоначальном виде.

Выведения продуктов распада эторикоксиба происходит почти полностью во время основного цикла метаболизма через почки и выделительную систему. Равные концентрации активного вещества Аркоксии – эторикоксиба достигаются через неделю после применения нормы в 120 мг один раз в день с показателем накопления биологически активных веществ (кумуляции) около 2, что указывает на длительность периода частичного выведения на протяжении около 22 часов. Клиренс плазмы крови после инъекционного введения дозы 25 мг препарата составляет около 50 мл / мин.

Пол пациента на фармодинамику и фармокинетику препарата Аркоксия не влияет.

Условия хранения

Хранить препарат при температуре от +15 до +30 градусов Цельсия не более 3-х лет.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Эторикоксиб
• Производитель:

  Мерк Шарп и Доум Идеа Инк.
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства