Апо-Зопиклон

О препарате

Апо-Зопиклон - седативный лекарственный препарат.

Показания и дозировка

Показания Апо-Зопиклон:

Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонницы.

Таблетки принимают внутрь непосредственно перед сном, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально.

Стандартная схема применения зопиклона предусматривает дозирования для взрослых в возрасте до 65 лет - 7,5 мг в сутки, в возрасте от 65 лет - 3,75 мг в сутки (применяют препараты зопиклона в соответствующей дозировке), суточная доза 7,5 мг пожилым пациентам может быть предназначена только в исключительных случаях.

Если будет признано клинически целесообразным (необходимым), назначают АПО-Зопиклон в дозе 5 мг в сутки.

Ослабленным пациентам, пациентам с нарушенной функцией печени и дыхательной недостаточностью рекомендуемая доза -3,75 мг в сутки.

Лечение должно быть по возможности недолговременным: ситуативное бессонница - 2-5 суток;временное бессонница - 2-3 недели. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения приема препарата.

Передозировка

Передозировка Апо-Зопиклоном может угрожать жизни, особенно в случаях одновременного передозировки нескольких депрессантов центральной нервной системы (включая алкоголь). Другие факторы риска, которые приводят к усилению симптомов передозировки - наличие сопутствующей патологии, ослабленное состояние пациента.

В зависимости от количества принятого препарата передозировка проявляется угнетением функций ЦНС различной степени - от сонливости, вялости, длительного сна, спутанности сознания до (в более тяжелых случаях) атаксии, гипотонии, артериальной гипотензии, потери сознания, респираторной депрессии, комы, иногда - летальным последствиям.

Лечение. Терапия должна быть симптоматической, проводится в специализированных отделениях и зависит от состояния больного. Нужно контролировать частоту дыхания, частоту сердечных сокращений, артериальное давление и, при необходимости, принимать соответствующие меры. Если прием препарата произошел менее чем за час, можно вызвать рвоту с защитой дыхательных путей, необходимо промыть желудок; возможно применение активированного угля.

Назначают внутривенное введение растворов и принимают меры по поддержанию нормальной дыхательной функции. Как антидот при отравлении зопиклоном вводят флумазенил. Флумазенил влияет, противоположный действия бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (судороги), особенно у больных эпилепсией.

Гемодиализ проводить нецелесообразно, поскольку он не ускоряет клиренс зопиклона, который имеет большой объем распределения.

При передозировке зопиклоном надо иметь в виду, что одновременно с ним могли применяться другие препараты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Апо-Зопиклона зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Побочный эффект, который наблюдается чаще всего - это горький привкус во рту.

Побочные неврологические и психические эффекты.

• Антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз. Риск возрастает пропорционально дозе.
• Поведенческие расстройства, изменена сознание, раздражительность, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм.
• Физическая и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или Рикошетная бессонницей после прекращения лечения.
• Ощущение опьянения, эйфория, расстройства речи, нарушение координации, депрессивные настроения.
• Головокружение, головная боль, выраженная атаксия.
• Спутанность сознания, галлюцинации, снижена внимание или даже сонливость (особенно у пожилых пациентов), бессонница, ночные кошмары, напряжение.
• Изменения полового влечения.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности. В случае возникновения симптомов необходимо прекратить применение препарата.

Со стороны органа зрения: диплопия.

Побочные системные эффекты : мышечная гипотония, астения, анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.

Обмен веществ: потеря веса.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная гипотония.

Со стороны печени : повышение активности ферментов печени.

Отклонение от нормы результатов лабораторных тестов: очень редко - повышение уровней трансаминаз и / или щелочной фосфатазы, что иногда может привести клиническую картину повреждения печени.

Синдром отмены сообщалось при прекращении лечения препаратами зопиклона

Противопоказания

Противопоказания препарата Апо-Зопиклон:

• Повышенная чувствительность к зопиклона и / или другим компонентам препарата;
• миастения;
• острая дыхательная недостаточность
• тяжелый синдром апноэ во время сна;
• тяжелая острая или тяжелая хроническая недостаточность функции печени (из-за риска печеночной энцефалопатии)
• врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность (из-за содержания в препарате лактозы)
• период беременности и кормления грудью
• возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Нежелательная комбинация.

Алкоголь: седативный эффект бензодиазепинов и их производных усиливается при применении в комбинации с алкоголем. Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, его содержащие!

Комбинации, которые желательно принимать во внимание.

Не следует назначать одновременно с препаратом АПО-Зопиклон препараты - депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые и замещающие препараты при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), седативные, антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные Н ₁ ​​-антигистаминни средства, центральные антигипертензивные средства, баклофен; талидомид; пизотифен, поскольку это может привести к усилению депрессии.

Одновременное применение с производными морфина (анальгетики, противокашлевые и замещающие препараты при лечении наркотической зависимости, отличные от бупренорфина), увеличивает риск возникновения остановки дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Бупренорфин.

Повышенный риск остановки дыхания, может иметь летальный исход. Необходимо тщательно взвешивать риск / польза применения этой комбинации. Больного следует предупредить о необходимости строго соблюдать назначенного врачом дозировку.

Поскольку Зопиклон метаболизируется изоэнзимом цитохром ₄₅₀ (СУР) ЗА4, уровни в плазме зопиклона могут повышаться при применении с ингибиторами СУР ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может возникнуть необходимость в снижении дозы зопиклона при его назначении с ингибиторами СУР ЗА4.

Напротив, уровне зопиклона в плазме крови могут снижаться при одновременном применении с индукторами СУР ЗА4, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и St. John`s wort. Может возникнуть необходимость в повышении дозы зопиклона при его назначении с индукторами СУР ЗА4.

Состав и свойства

действующее вещество: зопиклон;

1 таблетка содержит зопиклона 5 мг

вспомогательные вещества : магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика.

АПО-Зопиклон - снотворное средство группы циклопирролонов. Характеризуется быстрым развитием терапевтического эффекта, что обусловлено взаимодействием АПО-Зопиклона бензодиазепиновым рецепторами в ЦНС. Действие препарата осуществляется путем повышения активности ГАМК в тканях мозга. В терапевтических дозах АПО-Зопиклон эффективен при длительном незасинанни; препарат снижает частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность и улучшает качество сна.Кроме успокаивающего действия, способствует развитию сна, препарат имеет также противосудорожное активность и умеренное мьязоворелаксуючу действие.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь АПО-Зопиклон хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-1,5 часа после приема. Степень всасывания не зависит от принятой дозы препарата. С белками плазмы крови связывается до 45% препарата. В организме препарат метаболизируется с образованием двух основных метаболитов: N-деметилзопиклону (биологически неактивного) и зопиклона-N-оксид (биологически активного). При длительном применении АПО-Зопиклон и его метаболиты кумулируют и ферментативная индукция печени не развивается. Период полувыведения (Т _1/2 ) АПО-Зопиклона, принятого в терапевтических дозах, составляет около 5:00 (3,5-6 часов). До 80% принятой дозы выводится с мочой и 16% - с калом в виде двух основных метаболитов.До 4-5% принятой дозы АПО-Зопиклона выделяется почками в неизмененном виде. В течение 24-48 часов после приема последней дозы препарата из организма выводится 100% АПО-Зопиклона. У лиц пожилого возраста метаболизм АПО-Зопиклона в печени немного замедляется и период полувыведения увеличивается до 7:00. При почечной недостаточности не отмечено кумуляции АПО-Зопиклона или его метаболитов. При циррозе печени почечный клиренс АПО-Зопиклона снижается примерно на 40%, в зависимости от степени угнетения деметилирования; в этих случаях рекомендуют снизить дозу препарата.

Условия хранения: 

Хранить Апо-Зопиклон в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Зопиклон
• Производитель:

  Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина