Антрацин

О препарате:

Механизм действия Антрацин связанный с его способностью связываться с ДНК. Исследования клеточных структур продемонстрировали быстрое проникновение антибиотика в клетки, накопления в ядре и торможение синтеза нуклеиновых кислот, а также торможение митотического деления.

Показания и дозировка:

• Рак молочной железы;
• Рак желудка, рак яичника, мелкоклеточный рак легких, распространенные/ метастатические формы мягко-тканевых сарком.
• Как составляющая комбинированной терапии злокачественных лимфом, аденокарциномы матки, распространенного рака пищевода, рака поджелудочной железы, гормонрезистентного рака простаты, рака головы и шеи, рака мочевого пузыря;
• Как составляющая комбинированной терапии агрессивной формы неходжконской лимфомы у больных пожилого возраста.

Антрацин следует вводить внутривенно. Рекомендуется вводить препарат струйным методом, с физиологическим раствором, предварительно убедившись, что игла правильно введена в вену. Этот метод максимально снижает риск попадания препарата с сосудов в ткани и обеспечивает возможность промывание вены физиологическим раствором после введения препарата. Экстравазация Антрацина с вены в период инъекции может повлечь тяжелые поражения ткани, даже некроз. Венозный склероз может развиться вследствие инъекции в тонкие сосуды или при повторных инъекциях в одну и ту саму вену.

В случае, когда Антрацин применяется как монотерапия, рекомендована доза для взрослых составляет 60-90 мг/м2. Препарат следует вводить внутривенно в течение 3-5 минут. В зависимости от состояния функций костного мозга эту дозу вводят повторно с интервалом в 21 день. Пониженные дозы (60-75 мг/м2) рекомендуется больным с нарушенной функцией костного мозга вследствие раньше проведенной химиотерапии или лучевой терапии, возрастных изменений или больным с злокачественной инфильтрацией костного мозга.

Общую дозу на цикл можно разделить на 2-3 следующие суток. Когда препарат применяется вместе с другими противоопухолевыми средствами, дозы имеют быть соответственно снижены. Поскольку основной путь выведения эпирубицина- гепатобилиарная система, доза должна быть снижена у больных с нарушенной функцией печени, чтобы избежать увеличение общей токсичности. При нарушении функций печени средней тяжести (билирубин – 1, 4-3 мг/100 мл, или ретенция бромсульфалена – 9-15%) необходимо снизить дозу на 50%, а при значительном нарушении (билирубин >3 мг/100 мл или ретенция бромсульфалена >15%) – на 75%. Нарушения функций почек средней ступени тяжести, очевидно, не требует снижение дозы в связи с тем, что эпирубицин экскретируется этим путём в незначительных количествах.

Передозировка:

Очень высокая одноразова доза эпирубицина может повлечь острую дегенерацию миокарда в течение 24 часов и тяжелое торможение функции костного мозга в течение 10-14 дней. Метою терапии этого состояния является поддерживающая терапия пациента и использования таких средств, как переливания крови и образования стерильных условий при уходе за пациентом. Отмечали также развитие отстроченной (до 6 месяцев после передозировки антрациклинов) сердечной недостаточности. Следует тщательно наблюдать за пациентом и в случае развития объективных признаков сердечной недостаточности назначить симптоматическое лечение.

Побочные эффекты:

Кроме миелосупрессии и кардиотоксичности, описаны такие побочные эффекты:

• алопеция (как правило, рост волос возобновляется) имеет место в 60-90% случаев; у мужчин оно сопровождается приостановкам роста бороды;
• воспаление слизистых оболочек может возникнуть через 5-10 дней после начала лечения; как правило, развивается стоматит, для которого характерна появление болезненных, эрозивных зон, особенно на боках языка и в подъязычный области;
• желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота и диарея);
• гиперпирексия.

Противопоказания:

Эпирубицин противопоказан больным с выраженной депрессией миелоидного кроветворения вследствие раньше проведенного лечения другими противоопухолевыми средствами или лучевой терапии, а также больным, которые уже лечились максимальными кумулятивными дозами остальных антрациклинов, таких как доксорубицин и даунорубицин. Препарат противопоказан больным с сердечной недостаточностью или если про неё является указания в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Эпирубицин не следует смешивать с гепарином через их химическую несовместимость, что может привести к преципитации, если сведения вещества окажется в определенной пропорции. Эпирубицин можно применять с другими противоопухолевыми средствами, однако не следует смешивать их в одном шприце.

Состав и свойства:

Состав:

1 мл раствора содержит эпирубицина гидрохлорида – 2 мг; другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекции, кислота хлористоводородная.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие:

Механизм действия эпирубицина связанный с его способностью связываться с ДНК. Исследования клеточных структур продемонстрировали быстрое проникновение антибиотика в клетки, накопления в ядре и торможение синтеза нуклеиновых кислот, а также торможение митотического деления. Как и другие антрациклины, эпирубицин стабилизирует комплекс топоизомераза II-ДНК, что приводит к необратимого разрыва тяжа ДНК. Эпирубицин наиболее активный в фазах S и G2 клеточного цикла, хотя препарат проявляет активность во всех фазах цикла.

У больных с нормальной функцией печени и почек уровни концентрации в плазме после внутривенного введения 75-90 мг/м2 препарата отвечают триэкспоненциальныи модели с очень быстрой первой фазой и медленною терминальной фазой с средней величиною периода полувыведения приблизительно 40 часов. Основной путь выведения эпирубицина из организма - через печень. высокие показатели плазматического клиренса (0, 9 л/минут.) указывают на то, что медленное выведение является результатом экстенсивного распределения препарата в тканях организма. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Условия хранения:

Препарат в оригинальной упаковке сохранять при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Эллерджен