Андрофарм

Торговое название:

Андрофарм

О препарате:

Стероидный антиандрогенный препарат с двойным механизмом действия. Конкурентный антагонист рецепторов андрогенов, блокирует биологическое действие тестостерона и других андрогенов в клетках-мишенях.

Показания и дозировка:

У мужчин — метастазирующий и неоперабельный рак предстательной железы, патологическое повышение сексуального поведения;у женщин (применяют только в форме таблеток) — тяжелые формы андрогенизации (гирсутизм, андрогенная алопеция в сочетании с угревой сыпью и/или себореей).

Таблетки Андрофарм. У мужчин — при неоперабельном раке предстательной железы — 200–300 мг 2–3 раза в сутки. После орхэктомии — 100–200 мг 2 раза в сутки с целью ограничения действия андрогенов коры надпочечников. В комбинации с агонистами ЛГ-РГ — 200 мг 2 раза в сутки на протяжении недели до применения ЛГ-РГ и в последующие 3–4 нед в той же дозе в комбинации с ЛГ-РГ с целью снижения повышенной секреции андрогенов, затем комбинированное лечение продолжают, назначая Андрофарм по 100–200 мг 2 раза в сутки. Независимо от схемы применения Андрофарм применяют в беспрерывном режиме. При достижении ремиссии возможны перерывы между курсами лечения под контролем уровня простатического сывороточного антигена (ПСА) в плазме крови.

С целью коррекции полового поведения у мужчин с гиперсексуальностью лечение Андрофармом начинают со 100 мг 2 раза в сутки. Если терапевтический эффект недостаточный, можно повысить суточную дозу до 200 мг, временно — до 300 мг. После достижения эффекта постепенно, на протяжении нескольких недель, снижают дозу до поддерживающей — 50 мг 2 раза в сутки. Курс терапии, обычно в сочетании с психотерапией, длится несколько месяцев.У женщин — при симптомах выраженной андрогенизации — по 50–100 мг/сут на протяжении 10 сут, начиная с первого дня менструального цикла в комбинации с применением гестаген-эстрогенного препарата с 1-го по 21-й день цикла, а в при аменорее — с любого времени по назначению врача. После достижения клинического эффекта дозу Андрофарма можно снизить до 25–50 мг/сут. Продолжительность лечения — 6–36 мес. У женщин с экстирпацией матки или после менопаузы Андрофарм принимают в режиме монотерапии — 25–50 мг/сут циклами на протяжении 21 дня с недельными перерывами.

Р-р Андрофарм р-р для инъекций вводят глубоко в мышцу. Необходимо избегать попадания препарата в кровеносные сосуды. Для предупреждения отдельных случаев кашля и одышки рекомендуют вводить препарат медленно. При неоперабельном раке предстательной железы препарат вводят в дозе 3 мл (300 мг (1 ампула) 1 раз в неделю. Курс лечения длится в среднем 6 мес. У пациентов с карциномой предстательной железы после орхэктомии препарат вводят по 3 мл (300 мг (1 ампула) 1 раз в 2 нед (с целью ограничения действия андрогенов коры надпочечников). При улучшении состояния пациента не следует снижать дозу препарата или прекращать лечение. С целью коррекции полового влечения у мужчин с гиперсексуальностью Андрофарм вводят глубоко в мышцу по 3 мл (300 мг (1 ампула) 1 раз через каждые 10–14 дней. В случае необходимости дозу можно повысить в 2 раза. После достижения эффекта дозу снижают и постепенно увеличивают интервалы между введениями препарата. Курс лечения, как правило, в сочетании с психотерапией длится несколько месяцев.

Передозировка:

Ципротерона ацетат практически нетоксическое вещество. После однократного применения в дозе, которая в несколько раз превышает терапевтическую, случаев острой интоксикации не отмечали. При возникновении признаков тяжелого нарушения функции печени, выраженной депрессии и других побочных реакций применение препарата приостанавливают до их устранения или снижают дозу.

Побочные эффекты:

При в/м введении препарата иногда отмечают одышку и кашель. В отдельных случаях могут отмечать изменение массы тела, настроения, преходящую депрессию, утомляемость, снижение способности к концентрации внимания; угнетение сперматогенеза, который восстанавливается через 3–4 мес после прекращения приема препарата, возможно ослабление потенции во время приема препарата, а также повышение тактильной чувствительности околососковой области молочных желез, иногда — гинекомастия. Эти явления возникают в результате антиандрогенного действия препарата. Известны единичные случаи тяжелого нарушения функции печени.

У пациентов, которые принимали ципротерона ацетат были зарегистрированы побочные эффекты, но связь с применением препарата Андрофарм не была как подтверждена, так и опровергнута: психические расстройства — снижение либидо и эректильная дисфункция (>1/10), общие расстройства и местные реакции, которые проявлялись повышенной утомляемостью, приливами жара и усиленным потоотделением (>1/100, <1/10), снижение настроения и состояние тревоги (>1/100, <1/10), нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез — обратимое угнетение сперматогенеза (>1/10) и гинекомастия (>1/100, < 1/10), метаболические и алиментарные нарушения, которые проявляются увеличением или уменьшением массы тела(>1/100, <1/10), сыпь на коже (>1/1000, <1/100), со стороны иммунной системы отмечали реакции гиперчувствительности (>1/10 000, <1/1000), единичные случаи остеопороза (<1/10 000).

Противопоказания:

Период беременности и кормления грудью, выраженные нарушения функции печени, синдром Дубина — Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), кахексия (за исключением аденокарциномы предстательной железы), тромбоэмболические процессы и склонность к ним, тяжелые депрессивные состояния, тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями, повышенная чувствительность, опухоли печени в анамнезе (за исключением метастазов рака предстательной железы), герпес беременных в анамнезе, серповидноклеточная анемия, детский возраст до окончания полового созревания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

В связи с влиянием стероидных гормонов на углеводный обмен и толерантность к глюкозе при применении Андрофарма может понадобиться коррекция доз инсулина и других противодиабетических средств у пациентов с сахарным диабетом. Спирт этиловый и алкогольсодержащие препараты и напитки могут снижать эффект контроля полового влечения. Так как Андрофарм метаболизируется при участии фермента CYP 3A4, то следует ожидать угнетения его метаболизма при одновременном применении с итраконазолом, клотримазолом, кетоназолом, ритонавиром и другими ингибиторами CYP 3A4. С другой стороны, препараты рифампицин, фенитоин, а также лекарственные средства, содержащие зверобой, индукторы CYP 3A4, могут снижать уровень ципротерона ацетата в плазме крови. При одновременном применении в высоких дозах ципротерона ацетата и ингибиторов HMGCoA (статинов) может повыситься ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

Состав и свойства:

Состав:

Ципротерон.

Форма выпуска:

• табл. 50 мг, № 20, № 50
• табл. 100 мг, № 10, № 30, № 60
• р-р д/ин. 100 мг/мл амп. 3 мл, № 3

Фармакологическое действие:

Стероидный антиандрогенный препарат с двойным механизмом действия. Конкурентный антагонист рецепторов андрогенов, блокирует биологическое действие тестостерона и других андрогенов в клетках-мишенях. Кроме того, ципротерона ацетат обладает гестагенной и антигонадотропной активностью, которая приводит к уменьшению секреции андрогенов и усиливает антиандрогенное действие. Благодаря этому у мужчин препарат сдерживает стимулированный эндогенными андрогенами рост карциномы предстательной железы и даже приводит к регрессу опухоли и ее метастазов, у женщин уменьшает выраженность гирсутизма и другие проявления гиперандрогенной патологии.Фармакокинетика. После перорального применения Андрофарм полностью всасывается в кишечнике. Сmax в плазме крови достигается через 3–4 ч, после чего она двуфазно снижается с T1/2 3–4 ч и 2 сут. Ципротерона ацетат метаболизируется с образованием преимущественно 15β-гидрокси-ципротерона ацетата. Около 35% ципротерона ацетата и его метаболитов выводится с мочой и 65% — с желчью.После в/м введения Андрофарм медленно высвобождается из масляного р-ра. Биодоступность препарата составляет 100%. Cmax ципротерона ацетата в плазме крови достигается через 1–3 сут. Выделяется по монофазному типу с T1/2 около 4 сут. После 4 инъекций уровень ципротерона ацетата в плазме крови стабилизируется. Ципротерона ацетат и его метаболиты (в виде глюкуронидов) выделяются преимущественно с желчью.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ципротерон
• Производитель:

  Фармак, ОАО, г.Киев, Украина