Амлодекс

О препарате

Амлодекс - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Амлодекс:

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Назначают Амлодекс внутрь. Принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (до 100 мл).

Начальная суточная доза обычно составляет 5 мг, при необходимости возможно увеличение через 7-10 дней (с учетом реакции больного) до суточной дозы 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии - 5 мг в сутки.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии назначают в суточной дозе 5-10 мг, для профилактики приступов стенокардии - 10 мг в сутки.

Для пациентов худых, невысокого роста, пожилых, с нарушением функции печени начальная доза составляет 2,5 мг (применяют препараты амлодипина с возможностью дозирования 2,5 мг).

При нарушении функции почек, одновременном назначении с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ изменение режима дозирования препарата не требуется.

Передозировка

Передозировка препарата Амлодекс:

Симптомы: чрезмерное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: придать больному положение лежа с приподнятыми ногами. Промывание желудка, прием активированного угля (особенно в первые 2:00 после передозировки), при значительном снижении артериального давления - поддержка функций сердечно-сосудистой системы, постоянный мониторинг функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению). Симптомы блокады кальциевых каналов уменьшает внутривенное введение кальция глюконата. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Амлодекс:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, васкулит, приливы крови к лицу; редко - стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия) очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги редко - астения, потеря сознания, снижение чувствительности к раздражителям, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, бессонница, депрессия очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гипербилирубинемия; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (лодыжек и стоп) редко - сексуальные нарушения (в т.ч. снижение потенции), поллакиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, никтурия;очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезные, крапивница), зуд.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазу; редко - ксерофтальмия; очень редко - нарушение аккомодации.

Другие: редко - одышка, гинекомастия, урикемия, увеличение / уменьшение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.

Противопоказания

Противопоказания препарата Амлодекс:

Повышенная чувствительность к амлодипина или других производных дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный стеноз устья аорты, беременность, период кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Концентрацию амлодипина в крови повышают ингибиторы микросомального окисления (повышается риск развития побочных эффектов), снижают - индукторы микросомального окисления.

Гипотензивное действие амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), a-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики, усиливают - амиодарон, хинидин, a ₁ адреноблокаторы, Нейролептики и другие блокаторы кальциевых каналов.

Гипотензивное и антиангинальное эффект амлодипина усиливают тиазидные и «петлевые» диуретики, b-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты.

Эффекты амлодипина снижают препараты кальция. Прокаинамид, хинидин и другие средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный дромотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Амлодекс усиливает проявления побочного действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Концентрацию амлодипина в крови может незначительно увеличивать грейпфрутовый сок, однако это не сопровождается клинически значимым снижением артериального давления.

Состав и свойства

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг амлодипина бесилат в пересчете на 100% вещество и амлодипин;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактоза, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакологические .

Блокатор «медленных» кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды, производное дигидропиридина.

Механизм действия обусловлен связыванием с дигидропиридиновыми рецепторами, блокированием «медленных» кальциевых каналов, ингибированием трансмембранного тока кальция внутрь клеток гладких мышц сердца и сосудов (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы артериальных сосудов и последующим снижением общего периферического сопротивления сосудов.Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту обеспечивает плавное и длительное снижение артериального давления. У больных артериальной гипертензией прием 1 раз в сутки сопровождается клинически значимым дозозависимым снижением артериального давления в положении лежа, так и стоя в течение суток.

Антиангинальная действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и снижением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузку) без изменения частоты сердечных сокращений. Предотвращает развитие спазма коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия).

У больных стенокардией регулярный прием амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, перенесших инфаркт миокарда, чрескожная транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или в тех, которые страдают стенокардией, амлодипин предупреждает развитие утолщения интимы-медии, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда, инсульта , транслюминальной ангиопластики коронарных артерий, аортокоронарного шунтирования; способствует снижению госпитализаций в связи с нестабильной стенокардией и прогрессированием хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не оказывает существенного влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабое натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы.

Амлодипин имеет большую продолжительность действия, его можно назначать 1 раз в сутки.Терапевтический эффект развивается через 2-4 часа после приема, длительность действия - около 24 ч.

Фармакокинетика.

После приема внутрь всасывается медленно, но почти полностью (прием с пищей не изменяет всасывание). Биодоступность составляет 60-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов после приема. Связь с белками плазмы - 90-98%. Хорошо распределяется в организме (объем распределения - 21 л / кг). Постоянная концентрация в плазме крови достигается на 7-8 день лечения. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Медленно, но интенсивно метаболизируется в печени; примерно 90% превращается в мало- и неактивные производные пиридина; имеет небольшой эффект «первого прохождения». Период полувыведения после однократного приема варьирует от 31 до 48 часов, при повторном приеме составляет примерно 45 часов. Общий клиренс составляет 7 мл / хвькг (у пациентов с массой тела 60 кг - 25 л / ч., У пожилых пациентов - 19 л / ч.). Выведение осуществляется почками (около 60% - в виде метаболитов, около 10% - в неизмененном виде) и с желчью (20-25% в виде метаболитов). Выделяется в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

У больных артериальной гипертензией период полувыведения составляет примерно 48 часов, у пациентов старше 65 лет - увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности и при тяжелой хронической сердечной недостаточности - до 60 часов. Удлинение периода полувыведения свидетельствует о возможности кумуляции препарата при длительном его назначении.Недостаточность функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Условия хранения:

Хранить Амлодекс следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амлодипин
• Производитель:

  Фармекс групп, ООО, Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C08

  Блокаторы медленных" кальциевых каналов"
• C08C

  Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
• C08CA

  Дигидропиридиновые производные
• C08CA01

  Амлодипин