Амитриптилина Гидрохлорид

О препарате

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант.

Показания и дозировка

Показания Амитриптилина Гидрохлорид:

Тяжелая депрессия, особенно с характерными чертами тревоги, возбуждения и расстройств сна.

Депрессивные состояния у больных шизофренией в сочетании с нейролептиками для предупреждения обострения галлюцинаций и параноидной мании. Хронический болевой синдром. Ночной энурез при отсутствии органической патологии.

Депрессия. Лечение следует начинать с применения низких доз и постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству. Дозы более 150 мг / сут (до 225 мг / сут, а иногда - до 300 мг / сут) следует применять в условиях стационара.

Взрослые сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости на 25 мг каждый второй день до 150 мг в сутки (изредка - до 225-300 мг / сут в условиях стационара).

Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.

Пациенты старше 65 лет: сначала 10 мг три раза в сутки с постепенным повышением при необходимости каждый второй день до 100-150 мг в сутки. Дополнительную дозу обычно назначают вечером. Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.

Продолжительность терапии. Антидепрессантов эффект обычно развивается в течение 2-4 недель.Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должно проводиться в течение соответствующего периода времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных рецидивирующую (униполярной) депрессии поддерживающая терапия может потребоваться несколько лет для предотвращения новых эпизодам.

Хронический болевой синдром.

Взрослые. Сначала 25 мг вечером. Дозу можно постепенно увеличить согласно эффекту терапии до максимум 100 мг вечером.

У больных пожилого возраста лечение следует начинать примерно с половинной величины рекомендованной дозы.

Ночной энурез.

Дети 7-12 лет - 25 мг, от 12 лет - 50 мг в 1 / 2-1 ч до сна.

Длительность терапии - не более 3 месяцев.

Снижение функции почек пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Снижение функции печени рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.

Метод применения: увеличение дозы обычно осуществляется за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. При поддерживающей терапии суточную дозу можно принимать однократно преимущественно перед сном. Таблетки проглатывать, запивая водой.

Прекращение лечения: в случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.

Передозировка

Передозировка препаратом Амитриптилина Гидрохлорид:

симптомы

Симптоматика может появиться медленно и замаскировано, однако порой резко и внезапно. Сначала наблюдается сонливость или возбуждение и галлюцинации. Антихолинергические симптомы представлены мидриазом, тахикардией, задержкой мочи, сухостью слизистых оболочек и угнетением моторики кишечника. Возможны судороги, лихорадка, внезапное развитие угнетения центральной нервной системы. Угнетение сознания прогрессирует в кому с угнетением дыхательной функции.

Кардиальные симптомы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На ЭКГ выявляется удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также различной степени сердечные блокады до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышение дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения снова возможные спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.

лечение

Госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Показаны зондовое опорожнение желудка и лаваж, даже в поздние сроки после перорального приема, а также препараты активированного угля. Обязательным является тщательный мониторинг состояния даже при очевидно нетяжкие случае. Оценивают состояние сознания, характер пульса, артериальное давление и функцию дыхания; через небольшие промежутки времени проводят определение содержания электролитов и газов крови. Проходимость дыхательных путей обеспечивают при необходимости путем интубации. В общем рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановке дыхания. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. При расширении интервала QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната или проведения гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na +).

При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозаменителей, а в тяжелых случаях - путем инфузии добутамина (сначала со скоростью 2-3 мкг / кг в минуту) с увеличением дозы в зависимости от эффекта.Возбуждение и судороги могут быть прекращены посредством назначения диазепама.

Чувствительность к превышению дозы является преимущественно индивидуальной. Дети при этом особенно склонны к развитию явлений кардиотоксичности и судом.

У взрослых дозы 500 мг могут вызвать интоксикации средней и тяжелой степени, дозы же немного меньше 1000 мг были летальными.

Побочные эффекты

Амитриптилин Гидрохлорид способен вызвать побочные эффекты, аналогичные тем, что возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из побочных эффектов, приведены ниже (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также быть симптомами депрессии и, конечно, ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния.

В перечне, приведенном ниже, используются следующие условные понятия.

Сроки MedDRA ВОЗ, которым отдается предпочтение, для классов систем органов:

очень часто (> 1/10); частые (> 1/100, <1/10); редкие (> 1/1000, <1/100); редкие (> 1/10000, <1/1000);единичные (<1/10000).

Противопоказания

Противопоказания Амитриптилина Гидрохлорида:

Гиперчувствительность к амитриптилина или к любому из составляющих препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий. Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов МАО) противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).Одновременное назначение амитриптилина и ингибиторов МАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 суток после прекращения приема необоротных неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после отмены препаратов обратимого действия моклобемида и селегилина.Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 суток после прекращения приема амитриптилина.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

нежелательные комбинации

Симпатомиметики: амитриптилин способен усиливать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламин.

Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы.Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии при лечении с использованием трициклических антидепрессантов.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны усиливать эффекты таких лекарственных средств в отношении глаза, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии тому подобное.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличивать вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами.

Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обусловливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии.

Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения центральной нервной системы.

фармакокинетические взаимодействия

Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзимом CYP2D6 цитохрома Р450 печени. CYP2D6 характеризуется полиморфизмом в популяции и его активность может подавляться многими психотропными, а также другими лекарственными средствами, как, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина за исключением циталопрама (который является очень слабым ингибитором изоэнзима), блокаторами β-адренорецепторов, а также Противоаритмические средствами . Также участвуют в метаболизме амитриптилина изоэнзимы CYP2C19 и CYP3A.

Барбитураты, так же как и другие стимуляторы энзимов, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым вызывать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантов эффекта.

Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме и соответствующую токсичность.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может потребоваться коррекция доз указанных лекарственных средств.

Состав и свойства

действующее вещество: амитриптилина гидрохлорид

1 таблетка содержит 25 мг амитриптилина гидрохлорида

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант. Амитриптилин является третичным амином, занимает центральное место среди трициклических антидепрессантов, поскольку он примерно в равной степени активный in vivo как ингибитор захвата серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Основной метаболит соединения нортриптилин является относительно сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захват серотонина. Амитриптилин имеет достаточно сильные антихолинергические, антигистаминергические и седативные свойства и потенцирует также эффекты катехоламинов. Угнетение фазы сна с быстрым движением глаз (БДГ) считается признаком антидепрессантов активности. Трициклические антидепрессанты, так же как и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ИМАО, подавляют фазу БДГ и усиливают глубокий медленно-волновой сон.

Амитриптилин повышает патологически сниженный уровень настроения.

Благодаря своей седативному действия амитриптилин имеет особое значение в терапии при депрессиях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, беспокойством и нарушениями сна.Антидепрессивный эффект развивается через 2-4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается.

Анальгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку анальгезия наступает значительно раньше, чем изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это нужно для обеспечения изменения настроения.

Фармакокинетика Абсорбция . Пероральный прием препарата в таблетках обуславливает достижение максимального уровня в сыворотке примерно через 4:00. Распределение . Связывание с белками плазмы составляет примерно 95%. Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проникают через плацентарный барьер. Метаболизм. Метаболизм амитриптилина происходит преимущественно путем деметилирования (CYP2C19, CYP3A) и гидроксилирования (CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. При этом метаболизм характеризуется генетически обусловленным полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин нортриптилин.Нортриптилин представляет собой более мощный ингибитор захвата норадреналина, чем серотонина, тогда как амитриптилин равной степени успешно подавляет захват обоих нейромедиаторов.Выведение. Период полувыведения составляет примерно 25 часов.

Экскреция происходит преимущественно с мочой. Вывод амитриптилина в неизмененном виде почками является незначительным (около 2%).

У матерей, которые кормят младенцев грудью, амитриптилин и нортриптилин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации в молоке и сыворотке крови у женщин составляет 1: 2.

Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигается у большинства пациентов в течение 1 недели. В таком состоянии уровень в плазме представлен в течение суток примерно одинаково амитриптилином и нортриптилином при лечении с использованием обычных таблеток препарата 3 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения вследствие менее интенсивного метаболизма.

Поражение печени определенной степени тяжести способно ограничить печеночный метаболизм, что приводит большее содержание препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.

Полиморфизм. Метаболизм препарата зависит от генетического полиморфизма (изоэнзимов CYP2D6 и CYP2C19).

Условия хранения: Хранить Амитриптилина Гидрохлорид следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Амитриптилин
• Производитель:

  Здоровье народу, ХФП, ООО, г.Харьков, Украина