Амеолин

О препарате

Амеолин - нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Амеолин:

• Лечение острой боли;
• первичная дисменорея.​

При лечении нимесулидом применяется минимальная эффективная доза в течение как можно менее короткого периода времени с целью уменьшения частоты побочных эффектов.

Продолжительность лечения не должна превышать 15 дней.

Амеолин следует применять в течение как можно менее короткого периода времени в зависимости от клинической картины.

взрослые

По 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Не требуется коррекция дозы.

Дети (до 12 лет)

Лекарственные средства, содержащие нимесулид, противопоказаны пациентам этой возрастной группы.

Подростки (от 12 до 18 лет)

Исходя из кинетического профиля у взрослых и фармакокинетических характеристик нимесулида, нет необходимости изменять дозировку у этих пациентов.

Пациенты с поражением почек

Исходя из фармакокинетических характеристик нимесулида, нет необходимости в снижении дозы у пациентов с легкой и средней степени тяжести поражения почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин.).При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин.) Применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, противопоказано этой группе пациентов.

Передозировка

Симптомы. Острая передозировка Амеолином обычно ограничивается летаргией, головокружением, тошнотой, рвотой и болью эпигастрии. Эти симптомы обратимы при проведении соответствующего поддерживающего лечения. Может наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. Реже могут наблюдаться артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома.Анафилактоидные реакции наблюдались при применении терапевтических доз и могут наблюдаться при передозировке.

Лечение. При передозировке лечение нимесулидом прекращается. Применяют общие меры для удаления нерезорбованои количества лекарственного средства. Есть специфического антидота.Проводится симптоматическое лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и / или принять активированный уголь (от 60 г до 100 г у взрослых) и / или осмотические слабительные средства тем пациентам, у которых наблюдаются соответствующие симптомы передозировки или после приема высокой дозы до 4:00 после приема. Нет информации о выводе нимесулида из организма с помощью гемодиализа, однако принимая во внимание высокую степень связывания с белками плазмы (до 97,5%) не ожидается эффекта от проведения диализа. Усиленный диурез, подщелачивание мочи, гемо перфузия также могут быть неэффективными из-за высокой степени связывания с белками. Функции печени и почек необходимо тщательно контролировать.

Побочные эффекты

Нижеописанные побочные реакции Амеолина базируются на контролируемых клинических исследованиях (примерно 7800 пациентов) и на пост маркетинговых исследованиях.

Побочные реакции классифицированы по органам и системам и по частоте: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и с неизвестной частотой (основываясь на существующих данных невозможно сделать оценку).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - анемия *, эозинофилия *; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции повышенной чувствительности *; очень редко - анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания: редко - гиперкалиемия *.

Психические нарушения: редко - чувство тревоги * нервозность *, кошмарные сновидения *.

Со стороны нервной системы: иногда - головокружение *; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко - расплывчатое зрение *; очень редко - нарушения качества зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: очень редко - головокружение.

Со стороны сердца: редко - тахикардия *.

Со стороны сосудов: иногда - артериальная гипертензия *; редко - кровотечение * колебания артериального давления * приливы крови к лицу *.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка *; очень редко - астма, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея *, тошнота *, рвота *; редко - запор * метеоризм *, гастрит *, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки, язва и перфорация желудка; очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена.

Гепатобилиарной системы: часто - повышение уровня печеночных ферментов *; очень редко - гепатит, в том числе скоротечный гепатит с летальным исходом, желтуха, холестаз (застой желчи).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда - зуд * сыпь *, усиленное потоотделение *; редко - эритема *, дерматит *, очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушение функции почек и мочевыделительной системы: редко - дизурия *, гематурия * задержка мочеиспускания *; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко - отеки *; редко - общее недомогание *, астения *; очень редко - гипотермия.

* - Частота базируется на данных клинических исследований.

Противопоказания

Противопоказания препарата Амеолин:

• Гиперчувствительность к лекарственному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
• реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) при применении салицилатов или других НПВС;
• гепатотоксичные поражения, связанные с применением нимесулида в прошлом;
• одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами;
• тяжелая сердечная недостаточность
• поражения печени
• тяжелые поражения почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
• активная или рецидивирующее гастродуоденальная язва;
• данные о желудочно-кишечные кровоизлияния в анамнезе, цереброваскулярная кровотечение или кровотечение, сопровождает другие заболевания;
• тяжелые нарушения свертывания крови;
• третий триместр беременности, период кормления грудью
• возраст до 12 лет;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы. 

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Пероральные антикоагулянты : НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов. Существует более высокий риск появления кровотечений при одновременном лечении нимесулидом и варфарином. Или подобными антикоагулянтами. Одновременное применение нимесулида с антикоагулянтами не рекомендуется и противопоказано пациентам с серьезными нарушениями со стороны свертывающей системы крови. В случае необходимости одновременного применения нимесулида и антикоагулянтов необходимо контролировать протромбиновое время в первые дни лечения.

Антиагреганты и ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Нимесулид снижает натрийуретическое действие фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и подавляю его мочегонное действие. При одновременном лечения нимесулид снижает (примерно на 20%) AUC и суммарное вывода фуросемида, не влияя на его почечный клиренс. Особая осторожность необходима пациентам, склонным к заболеваниям почек и сердца, при одновременном применении нимесулида и фуросемида.

нимесулидом и фуросемидом необходимо следить за водно-солевым балансом и диуретическим действием фуросемида.

Ингибиторы АПФ НПВС могут ослабить действие диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. При необходимости комбинированного лечения следует учитывать это взаимодействие и периодически контролировать функцию почек у таких пациентов ..

НПВС снижают почечный клиренс лития и соответственно - повышают его плазменный уровень. В случае необходимости лечение нимесулидом пациентов, принимающих литий, рекомендуется строго контролировать уровень лития в плазме крови.

Потенциальные фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, циметидином и антацидными средствами (например, комбинация гидроксида алюминия и гидроксида магния) исследованы in vivo. Не наблюдалось клинически значимые взаимодействия.

Нимесулид ингибирует CYP2C9 . Плазменные концентрации лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, могут увеличиваться при одновременном применении с нимесулид.

Необходима особая осторожность при применении нимесулида меньше, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация в плазме крови метотрексата могут увеличиться, и как следствие - его токсичность.

Существует высокий риск усиления нефротоксического действия циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках.

Влияние других лекарственных средств на нимесулид

Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислотавытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень препарата в плазме, эти взаимодействия не имеют доказанного клинического значения.

Состав и свойства

действующее вещество: 1 таблетка содержит 100 мг нимесулида;

вспомогательные вещества: лактоза; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), целлюлоза микрокристаллическая (тип 200) крахмал кукурузный; гипромеллоза; натрия докузат; натрия кроскармеллоза; магния стеарат кремния диоксид коллоидный. 

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие: 

Фармакологические .

Нимесулид - лекарственное вещество из группы нестероидных противовоспалительных средств, обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием. Как большинство НПВС, нимесулид оказывает свое фармакологическое действие вследствие угнетения синтеза простагландинов, подавляя фермент циклооксигеназу.

Фармакокинетика

Всасывания: нимесулид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального применения. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 1 таблетки по 100 мг (примерно 4 мкг / мл) достигается в течение 2-3 часов. AUC = 20-35 мг ч / л. Не наблюдается статистически значимое различие между указанными результатами и результатами после применения дозы 100 мг дважды в день в течение 7 дней.

Распределение процент связывания нимесулида с белками плазмы составляет примерно 97,5%.

Метаболизм нимесулид метаболизируется экстенсивно в печени, включая и при участии фермента цитохрома Р450 (CYP) 2C9. Поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизируются с участием CYP2C9.Основной метаболит - парагидроскипохидне, который является активным. Время до появления активного метаболита в циркуляции короткий - около 0,8 часов. Гидроксинимесулид - единственный метаболит, обнаруживается в плазме и почти полностью конъюгированный.

Т ½ - между 3,2 и 6:00.

Вывод: выводится в основном почками (в среднем 50% принятой дозы) в форме свободного или конъюгированного метаболита (50-71%) и калом (21-29%). Только 1-3% выводится в неизмененном виде.Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста после однократного или длительного приема.

В клиническом исследовании у пациентов с легкой и средней степени поражения почек (клиренс креатина 30-80 мл / мин) пиковые плазменные уровни нимесулида и его основного метаболита не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т ½ на 50% выше, но всегда в пределах кинетических значений, наблюдаемых для нимесулида у здоровых добровольцев. Повторное применение не ведет к кумуляции.

Нимесулид противопоказан при печеночных нарушениях.

Условия хранения: 

Хранить Амеолин следует в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке (в сухом, защищенном от света месте) при температуре не выше 25 ° С.  

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Нимесулид
• Производитель:

  Софарма АО