Акласта

О препарате:

Золедроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует прежде всего на кость. Она является ингибитором опосредованной остеокластами резорбции костной ткани.

Показания и дозировка:

• Остеопороз у женщин в постменопаузальный период — уменьшение случаев переломов бедра, позвоночника и переломов с другой локализацией, увеличение минеральной плотности костей

• Профилактика повторных переломов после переломов бедра у мужчин и женщин

• Лечение остеопороза у мужчин

• Лечение и профилактика глюкокортикоид-индуцированного остеопороза. Болезнь Педжета (деформирующий остеит)

Препарат вводят в виде в/в инфузий.

Лечение постменопаузального остеопороза, остеопороза у мужчин, лечение и профилактика глюкокортикоид-индуцированного остеопороза, профилактика повторных переломов после переломов бедра: рекомендуемая доза — 1 в/в инфузия 5 мг (1 флакон — 100 мл р-ра) препарата Акласта в год.

Лечение болезни Педжета: рекомендуемая доза — 1 в/в инфузия 5 мг Акласты однократно. Акласту могут использовать только врачи с опытом лечения данного заболевания.  

В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения нет. После первого введения Акласты отмечают длительный период ремиссии. Однако повторное введение Акласты может быть назначено пациентам с рецидивом заболевания, в случае отсутствия нормализации уровня сывороточной ЩФ, повышения ее уровня в динамике, а также наличия клинических признаков болезни Педжета, выявляемых при медицинском обследовании спустя 12 мес после введения первой дозы Акласты.  

Препарат Акласта (5 мг на 100 мл готового для инфузии р-ра) вводят в/в через систему с установленной стабильной скоростью инфузии. Время инфузии должно составлять не менее 15 мин.  

Инфузию Акласты проводят при условии адекватной гидратации пациента. Это особенно важно для пациентов, получающих диуретики.  

При остеопорозе у женщин и мужчин, глюкокортикоидиндуцированном остеопорозе необходимо назначить дополнительно кальций и витамин D дополнительно, если диета не компенсирует их необходимого количества.   Пациентам с болезнью Педжета необходимо обеспечить адекватное применение витамина D и кальция в суточных дозах на протяжении 10 сут после введения Акласты.

Пациенты с почечной недостаточностью: назначение Акласты пациентам с клиренсом креатинина <30 мл/мин не рекомендуется из-за недостаточного клинического опыта применения препарата в этой популяции больных.  

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Поскольку биодоступность, распределение и выведение подобны у больных пожилого возраста и более молодых пациентов, пациентам в возрасте 65 лет и старше не требуется коррекции дозы препарата.

Дети и подростки. Применение Акласты не было исследовано у детей и подростков, поэтому препарат не следует применять в этой возрастной группе (до 18 лет).

Акласту нельзя смешивать или вводить в/в одновременно с другими лекарственными средствами. Препарат необходимо вводить через отдельную систему для в/в инфузий при постоянной скорости введения. Перед применением р-р нужно нагреть до комнатной температуры. Во время приготовления р-ра для в/в инфузии следует соблюдать правила асептики. Препарат применяется только однократно; неиспользованный р-р должен быть утилизирован.

Передозировка:

До настоящего времени о случаях передозировки Акласты не сообщалось.  

В случае передозировки препарата, которая приводит к гипокальциемии и сопровождается клиническими симптомами (онемение, ощущение покалывания, мышечные судороги и подергивания), показан прием препаратов кальция внутрь и/или инфузия р-ра кальция глюконата.

Побочные эффекты:

В ходе клинических исследований препарата Акласта у женщин с остеопорозом в период постменопаузы наиболее частыми побочными эффектами были гипертермия (18,1%), боль в мышцах (9,4%) и суставах (6,8%), гриппоподобные симптомы (7,8%), а также головная боль (6,5%). Как правило, эти побочные эффекты развивались в течение первых 3 дней после проведения инфузии и были слабо или умеренно выражены (нежелательные явления исчезали самостоятельно в течение 3 дней). Риск данных побочных эффектов значительно возрастал при повторном введении золедроновой кислоты. Снижение тяжести побочных действий эффективно достигалось назначением нестероидных противовоспалительных средств сразу после инфузии.

Кроме того, у пациентов разных групп в некоторых случаях отмечалось развитие такого нежелательного влияния золедроновой кислоты:

На пищеварительную систему: изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, рвота, тошнота, диспепсия, нарушения стула, боль в эпигастральной и абдоминальной области, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, сухость слизистой оболочки рта и зубная боль.

На нервную систему: тревожность, нарушения режима сна и бодрствования, головная боль, летаргия, головокружение, парестезии, тремор конечностей, синкопе и гипестезия.

На органы чувств: гиперемия глаз, боль в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения, увеит, воспаление радужной оболочки, эписклерит, вертиго.

На сердце и сосуды: усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, гиперемия лица.

На костно-мышечную систему и соединительную ткань: боль в суставах, мышцах и костях, боль в спине, шее и конечностях, мышечно-скелетная скованность, отечность и скованность суставов, мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль в груди, боль в плече и челюсти, миастения, артрит.

На мочеполовую систему: протеинурия, поллакиурия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипергидроз, эритема, кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие побочные эффекты: ринофарингит, гриппоподобные симптомы, анемия, гипокальциемия, кашель, одышка, ночная потливость. Кроме того, возможно развитие гипертермии, гриппоподобных симптомов, астении, болевого синдрома, утомляемости и жажды.

В некоторых случаях при применении раствора Акласта отмечалось развитие периферических отеков, реакций в месте введения, гастрита, боли в груди, повышения уровня С-реактивного белка.

При применении бисфосфонатов, в том числе золедроновой кислоты, у пациентов возможно развитие нарушения функций почек и острой почечной недостаточности. Риск развития нежелательного влияния на почки выше у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, а также при наличии дополнительных факторов риска (химиотерапии, тяжелой дегидратации и приема нефротоксических препаратов). В ходе трехлетних исследований повышение уровня креатинина в плазме на протяжении 10 дней после инфузии отмечалось у 1,8% пациентов, получавших препарат Акласта и 0,8% пациентов, получавших плацебо.

Случаи развития некроза (в том числе некроза челюсти) отмечались преимущественно у пациентов, больных раков, получавших бисфосфонаты, в том числе золедроновую кислоту (у многих пациентов также присутствовали признаки местных инфекций или проводились стоматологические вмешательства (например, удаление зуба)).

Противопоказания:

Препарат Акласта не назначают пациентам с гиперчувствительностью к ингредиентам раствора, а также бисфосфонатам.

Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам с гипокальциемией (назначение золедроновой кислоты возможно только после компенсации дефицита кальция).

Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам, получающим препарат Зомета (применяемый для лечения онкологических заболеваний), так как данные препараты содержат одно действующее вещество.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек препарат Акласта не назначают.

В педиатрии использование препарата Акласта запрещено.

Следует с особой осторожностью назначать препарат Акласта пациентам с нарушениями минерального обмена (например, уменьшением паращитовидной железы или нарушением абсорбции кальция). Таким пациентам необходимо назначение адекватной терапии желательно до начала терапии препаратом Акласта.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Акласта пациентам с нарушениями функций почек или высоким риском развития таких патологий (личный анамнез, дегидратация, прием диуретиков и нефротоксических средств).

В период беременности и кормления ребенка грудью применение препарата Акласта строго противопоказано. Исследования препарата Акласта на беременных женщинах не проводились, опыты на животных показали токсическое влияние золедроновой кислоты на репродуктивную функцию.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Исследования взаимодействий золедроновой кислоты не проводились. Препарат Акласта не метаболизируется системно и не оказывает влияния на ферменты системы цитохрома Р450 (in vitro).

Необходимо соблюдать осторожность, применяя препарат Акласта одновременно с лекарственными средствами, которые могут значительно влиять на функцию почек.

Состав и свойства:

Золедроновая кислота 5 мг/100 мл

Форма выпуска:

р-р инф. 5 мг/100 мл фл. 100 мл, № 1

Условия хранения:

Раствор для инфузий Акласта необходимо хранить вдали от детей при поддерживаемой температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Срок годности раствора для инфузий Акласта – 3 года.

После вскрытия флакона раствор Акласта разрешается хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 24 часов.

Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Золедроновая кислота
• Производитель:

  Новартис Фарма
• Фарм. группа:

  Лекарственные препараты, применяемые для коррекции нарушений, возникающих во время климакса

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M05

  Средства для лечения заболеваний костей
• M05B

  Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей
• M05BA

  Бисфосфонаты
• M05BA08

  Золедроновая кислота