Абифлокс

Торговое название

Абифлокс

О препарате

Абифлокс – это противомикробное лекарство из подвида фторхинолонов. Препарат имеет ингибирующие свойства на группу ДНК гидразы и топомеразы ІV, что ведет к сбою выработки патогенных клеток бактерий и приводит к уничтожению заболевания.

Показания и дозировка

Показаниями к применению Абифлокса являются:

• лечение воспалительных процессов, вызванных микроорганизмами чувствительными к левофлоксацину:
• воспалительные процессы бронхолегочной системы (например, воспаление легких (тяжелое заболевание, при котором поражаются одно или оба легких. Причиной воспалительного процесса в легких могут быть бактерии, грибки или вирусы.));
• воспалительные процессы урогенитального тракта (пиелонефрит (неспецифическое воспаление почечных лоханок, чашечек и паренхимы почки), простатит (воспалительное поражение предстательной железы) и др.);
• воспалительные процессы кожных покровов и мягких тканей.

Абифлокс применяется в качестве инфузионного раствора. Вещество следует применить на протяжении 3 часов после вскрытия флакона. Раствор не требует защиты от света. Следует раствор вводить в течение длительного времени капельно (100 мл раствора вводится на протяжении 1 часа).

Спустя 3-4 дней после начала приема Абифлокса следует перейти на прием пероральных форм препарата. На тяжелых стадиях заболевания разрешается увеличение стандартной дозы. У больных с дисфункцией почек при СКФ меньше 50 мл/мин рекомендовано снижение нормы лекартсва:

• при СКФ 50-20 мл/мин – первая доза – 250 мг за сутки, последующие 125 мг за 24 часа, при тяжелых инфекциях - первично 500 мг за 24 часа, с последующими дозами по 250 мг каждые 12 часов;
• при СКФ 19-10 мл/мин первично – 250 мг, последующие – 125 мг за 48 часов, тяжелые инфекции – первично – 500 мг, последующие – 125 мг каждые 12 часов;
• при СКФ меньше 10 мл/мин первично 250 мг, последующие 125 мг, тяжелые инфекции – первично 500 мг, последующие 125 за 24 часа.

При прохождении гемодиализа нельзя вводить дополнительные дозы препарата сразу после окончания процедуры. Курс терапии определяется течением заболевания, но продолжительность лечения после нивелирования температурных реакций должна проводиться на протяжении 2х-3х суток.

Передозировка

При использовании больших доз препарата Абифлокс развиваются следующие виды симптомов:

• судороги,
• обморок
• помутнение сознания,
• увеличение интервала QT при прохождении ЭКГ.

 В качестве терапии против передозировки препаратом Абифлокс следует назначать лечение согласно выявленным симптомам. Специального лечения не разработано. Проведение гемодиализа является не эффективным для выведения активного вещества препарата.

Побочные эффекты

Возможные негативные реакции имеют преходящий характер и уменьшаются после отмены терапии. В случае индивидуальной непереносимости развиваются:

• аллергическая реакция – иммунопатологический процесс, выраженный сверхчувствительностью иммунной системы организма при повторных воздействиях аллергена на ранее сенсибилизированный этим аллергеном организм.
• анафилактический шок и анафилаксия (очень редко) – аллергическая реакция немедленного типа, состояние резко повышенной чувствительности организма, развивающееся при повторном введении аллергена.
• фотосенсибилизация – явление повышения чувствительности организма (чаще кожи и слизистых оболочек) к действию ультрафиолетового или видимого излучений.
• диспепсические проявления – нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение.
• нарушения аппетита и стула – патологический процесс в тонкой или толстой кишке. Иногда понос или запор сигнализируют о заболевании желудка или двенадцатиперстной кишки.
• псевдомембранозный колит (очень редко) – острое воспаление толстого кишечника, вызываемое Clostridium difficile и возникающее на фоне приема антибиотиков или (реже) других лекарственных средств.
• гепатит (очень редко) – воспалительные заболевания печени, как правило вирусного происхождения.
• повышение печеночных проб (очень редко).
• микоз – распространенное грибковое заболевание, вызываемое паразитическими, патогенными грибами.
• эозинофилия – состояние, при котором наблюдается абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов.
• снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов.
• агранулозитоз – патологическое состояние, при котором наблюдается снижение уровня лейкоцитов (менее 1·109/л) за счёт гранулоцитов (менее 0,75·109/л) и моноцитов, повышается восприимчивость организма к бактериальным и грибковым инфекциям.
• гемолитическая анемия – группа заболеваний крови, характеризующихся сокращением жизненного цикла красных кровяных клеток — эритроцитов.
• гипогликемические явления (у пациентов с диабетом) – гипогликемией принято считать снижение плазменной концентрации глюкозы до уровня ниже 2,2—2,8 ммоль/л.
• эмоциональная лабильность – расстройство и в определенном роде даже патология нервной системы, характеризующаяся неустойчивым настроением.
• психические нарушения – состояние психики, отличное от нормального, здорового.
• головная боль – неспецифический симптом разнообразных заболеваний и патологических состояний, представляющий собой боль в области головы или шеи.
• головокружение – ощущение неуверенности в определении своего положения в пространстве, кажущееся вращение окружающих предметов или собственного тела, ощущение неустойчивости, потеря равновесия, уход почвы из-под ног.
• звон в ушах.
• снижение слуха.
• нейропатия – невоспалительные поражения нервов.
• потеря вкуса и нюха.
• экстрапирамидные расстройства – комплекс проявляющихся двигательными нарушениями неврологических осложнений, связанных с применением препаратов-нейролептиков (антипсихотиков).
• зрительные нарушения – снижение способности видеть до такой степени, что вызывает проблемы, не устраняемые обычными способами, такими как очки или лекарства.
• учащение пульса.
• снижение кровяного давления.
• нарушение реполяризации миокарда – одна из циклических фаз функционирования сердечной мышцы (миокарда), сопровождаемая восстановлением электрического мембранного заряда.
• бронхоспазм – сужение бронхов, вызванное сокращением мышц в ответ на действие ряда факторов, например, при бронхиальной астме или бронхите.
• аллергический пневомонит – воспалительный процесс неинфекционного, аллергического или идиопатического характера, поражающий интерстициальную ткань легкого, экстраальвеолярную соединительную ткань при отсутствии альвеолярной экссудации.
• почечная недостаточность – синдром нарушения всех функций почек, приводящий к расстройству водного, электролитного, азотистого и других видов обмена.
• поражения сухожилий (тендинит) – дистрофия и воспаление сухожилия. Часто является сопутствующей болезнью других серьезных заболеваний организма.
• артралгия –  боли в суставах, имеющие летучий характер, при отсутствии объективных симптомов поражения суставов.
• миалгия – болезнь, которая, в основном, возникает вследствие воспаления мышечных волокон.
• рабдомиолиз – индром, представляющий собой крайнюю степень миопатии и характеризующийся разрушением клеток мышечной ткани, резким повышением уровня креатинкиназы и миоглобина, миоглобинурией, развитием острой почечной недостаточности.
• жжение.
• болезненности и покраснения в месте инъекции.

Противопоказания

Препарат не применяется у лиц с высокой чувствительностью к левофлоксацину или другим видам хинолонов. Не рекомендовано назначение Абифлокса пациентам с эпилепсией, реактивными проявлениями со стороны сухожилий на введение хинолонов. Не назначается левофлоксацин в детской возрастной группе.

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автомобилем и тяжелыми механизмами

Пациенты должны учитывать при управлении автотранспортом и тяжелыми механизмами возможные побочные реакции нервной системы:

• резкое головокружение,
• длительную сонливость,
• затуманенность сознания,
• проблемы со зрением и слухом,
• нарушения координации во время ходьбы.

Применение препарата в период беременности и лактации

Абифлокс не рекомендован для применения во время беременности и при кормлении грудью из-за риска негативного воздействия на костно-суставную систему плода и новорожденного. В случае назначения препарата при лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на весь период терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Фармакологическое действие

Абифлокс является противомикробным средством из группы фторхинолонов. Препарат оказывает ингибирующее влияние на комплекс ДНК гидразы и топомеразы ІV, что приводит к нарушению синтеза бактериальной клетки и ведет к гибели микробного агента. Учитывая механизм действия препарата, у него отсутствует перекрестная резистентность между другими группами противомикробных средств, но существует между группами фторхинолонов.

Препарат проявляет активность по отношению к грамм (+) аэробам: Staph.saprophyticus, Strep, группы С, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;

аэробным грамм (-) микроорганизмам: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, H. influenzae, parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Providencia rettgeri; анаэробным пептострептококкам, хламидиям, легионеллам, микоплазме, уреаплазме.

После инфузионного введения леофлоксацин накапливается в бронхиальном секрете и бронхах, легочной ткани, моче, минимально в спинномозговой жидкости. Препарат на 40% связывается с белками крови. Метаболизируется незначительно в печени. Период полувыведения - 6-8 часов. Элиминируется через почки до 85%.

Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):

Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007):

Фармакокинетика

Абсорбция

Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

Распределение

Примерно 30 - 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки многократного применения практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляли 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигались через 4 - 6:00 после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержание пузыря

Максимальные концентрации левофлоксацина 4,0 - 6,7 мкг / мл в содержание пузыря достигается через 2 - 4:00 после применения препарата через 3 дня применения препарата при дозах 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 на 24 часа; средний коэффициент концентраций простата / плазма составлял 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8 - 12:00 после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Вывод

После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00). Выводится обычно через почки (85% введенной дозы).

Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный пути введения) являются взаимозаменяемыми.

Состав и свойства

Состав

Действующее вещество – левофлоксацин. В 100 мл лекарственного раствора содержится 500 мг левофлоксацина.

Вспомогательные вещества:

• Glucose anhydride,
• Dinatrii edetas,
• Citric acid anhydride,
• Aqua pro injectioni,
• кислота хлороводородная разведенная.

Форма выпуска

Инфузионный раствор по 100 мл/500 мг во флаконах №1.

Условия хранения

Рекомендованный режим хранения до 25 градусов Цельсия. Хранится без доступа прямых солнечных лучей, не замораживать.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Левофлоксацин