А-Депресин

О препарате

А-Депресин – препарат антидепресантного типа.

Показания и дозировка

Показания препарата А-Депресин:

Основное предназначение лекарства - депрессия тяжелой степени

А-Депресин предназначен для ежедневного приема, раз в сутки, с утра или перед сном. Прием пищи не влияет на свойства препарата.

Дозировка

Стандартная доза для взрослых составляет 50 мг. С учетом привыкания и терапевтического эффекта доза может быть постепенно повышена. Изменение дозировки препарата рекомендуется проводить не раньше, чем через неделю после начала курса и не больше одного раза в 7 дней, учитывая период частичного выведения главного компонента препарата – сертралина (1 раз в сутки). Степень повышения дозы составляет 50мг.

Максимальная доза в день не более 200 мг. В ходе долгого курса применения необходимо постепенно понижать дозу с параллельным наблюдением за реакцией организма пациента.

Применение препарата людьми пожилого возраста.

У пожилых пациентов период частичного выведения веществ из организма длительнее, поэтому для приема рекомендуется минимальная дозировка А-Депресин.

Применение препарата людьми с нарушением функций печени.

Необходимо соблюдать меры предосторожности пациентам с проблемами работы печени. В таких случаях нужно принимать минимальную дозу или увеличить максимально интервал между приемом.

Применение препарата людьми с нарушением функций почек.

Больным с нарушением работы почек и выделительной системы необходима коррекция дозировки лечащим врачом.

Передозировка

А-Депресин имеет большой порог передозировки. Зафиксированы случаи передозировки А-Депресина при принятии дозы до 13,5 г. Смертельные случаи от увеличения дозы препарата чаще всего наблюдались в соединении с другими препаратами и / или алкогольными напитками. Поэтому во время передозировки необходима интенсивная терапия. 

Симптомы передозировки включают косвенные серотонином побочные эффекты, такие как сонливость, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Иногда развивалась кома. Специфического лечения не существует, как не существует и специфических антидотов сертралина. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, надлежащую оксигенацию и вентиляцию. Активированный уголь, который может применяться вместе с сорбитом, может быть не менее эффективным, чем рвота или промывание, и следует рассматривать его применения в лечении передозировки. Рекомендуется контроль жизненных функций и сердечной деятельности наряду с общими симптоматическими и поддерживающими мерами. Вследствие большого объема распределения сертралина форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание не будут эффективными.

Побочные эффекты

Побочные реакции А-Депресина классифицированы по системам органов и по частоте появления (очень распространены: ≥1 / 10; распространены: ≥1 / 100 - <1/10; нечасто: ≥1 / 1000 - <1/100; редко: ≥1 / 10 000 - <1/1000, очень редко <1/10 000).

психические расстройства: Очень распространены: бессонница, сонливость, анорексия. Часто: патологическая зевота, ажитация, беспокойство. Редко:  эйфория, депрессивные симптомы, галлюцинации, мания, гипомания. Редко:  снижение либидо (у мужчин и женщин), ночные кошмары, агрессивные реакции, психозы, суицидальные мысли (поведение).

Желудочно-кишечный тракт: Очень распространены: тошнота, диарея, сухость во рту. Часто: диспепсия, рвота, боль в животе. Редко:  панкреатит, повышение аппетита.

мочевыделительной системы: Редко:  недержание мочи. Редко: задержка мочи, отек лица.

Кровь и лимфатическая система: Часто: пурпура, нарушение функции тромбоцитов, изменен геморрагический диатез (Например, с носовым кровотечением, желудочно-кишечным кровотечением или гематурией). Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

эндокринная система: Редко: галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма.

метаболизм: Редко: гипонатриемия.

нервная система: Очень распространены: головная боль, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, повышенный тонус мышц, скрип зубами и нарушение походки), парестезии, гипестезия, тремор, головокружение. Редко: мигрень. Редко: психомоторное возбуждение / акатизия, непроизвольные сокращения мышц, кома, припадки, признаки и симптомы, которые ассоциируются с серотониновым синдромом: ажитация, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, артериальная гипертензия, ригидность и тахикардия. В некоторых случаях, эти симптомы возникли в связи с совместным применением серотонинергичних средств.

орган зрения: Часто: нарушение зрения. Редко: мидриаз.

Орган слуха / вестибулярный аппарат: Часто: звон в ушах.

Сердечно-сосудистая система: Часто: боль в груди, сердцебиение. Редко:  артериальная гипертензия, обморок, тахикардия.

дыхательная система: Редко: бронхоспазм.

гепатобилиарной системы: Редко:  тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме (АТЛ и АСТ).

Кожа и подкожная клетчатка: Часто: сыпь. Нечасто:  зуд, облысение, мультиформная эритема. Редко: кожные фоточувствительности реакции, крапивница, отек Квинке, тяжелые случаи эксфолиативных поражений кожи, например синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз).

Костно-мышечной системы: Редко: артралгия.

репродуктивная система: Очень распространены: сексуальные дисфункции (прежде всего, задержка эякуляции у мужчин), нарушения менструального цикла Редко: приапизм.

общие расстройства: Часто: усиленное потоотделение, астения, усталость, приливы крови. Нечасто:  недомогание, увеличение массы тела, потеря массы тела, лихорадка. Редко: анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия.

лабораторные показатели: Редко: патологические показатели лабораторных анализов.

Другие: реакции отмены при применении сертралина. Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Большинство симптомов, которые возникают при отмене сертралина, являются легкими и проходят после прекращения приема препарата.

Противопоказания

Противопоказания препарата А-Депресин:

• Повышенная чувствительность к сертралина и другим компонентам препарата
• одновременное применение с ингибитором моноаминоксидазы (МАОИ) и с пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Взаимодействие А-Депресина:

Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему: рекомендуется соблюдать осторожность при применении сертралина одновременно с другим лекарственным средством, действующим на центральную нервную систему. В частности, ингибиторы обратного захвата серотонина имеют потенциал взаимодействия с трициклическими антидепрессантами, что ведет к повышению уровня трициклических антидепрессантов в плазме. Возможный механизм такого взаимодействия заключается в ингибувальних воздействии ингибиторов обратного захвата серотонина на изофермент CYP 2D6. Ингибиторы обратного захвата серотонина демонстрируют вариабельность с точки зрения выраженности ингибирования активности CYP 2D6. Ее клиническое значение зависит от выраженности ингибирования и терапевтического индекса лекарственного средства, вводимого сопутствующее. В ходе практических исследований взаимодействия длительный прием 50 мг сертралина в день продемонстрировало минимальное повышение (в среднем на 23-37%) уровней дезипрамина в плазме в фазе плато (маркер активности фермента CYP 2D6).

Алкоголь: Одновременное применение сертралина и прием алкоголя пациентам с депрессией не рекомендуется.

Литий и триптофан: сочетанное введение сертралина и лития приводит к усилению тремора, указывая на возможное фармакодинамическое взаимодействие. Сообщается также о других случаях усиление эффектов, когда ингибиторы обратного захвата серотонина вводили с литием или триптофаном, поэтому одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина с указанными лекарственными средствами следует осуществлять с осторожностью

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов, такие как нестероидные противовоспалительные средства.

Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые связываются с белками плазмы.

Одновременное назначение сертралина (200 мг в день) и диазепама или тольбутамида вызывает незначительную, статистически значимое изменение некоторых фармакокинетических параметров.Одновременное назначение с циметидином вызывает значительное снижение клиренса сертралина.Клиническое значение указанных изменений не известно. Сертралин не осуществляет влияния на способность атенолола блокировать бета-адренорецепторы. Не наблюдалось взаимодействия глибенкламида или дигоксина с сертралином (200 мг в день).

Одновременное назначение сертралина (200 мг в день) и варфарина приводит к небольшому, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, клиническое значение которого неизвестно. Согласно протромбиновое время необходимо тщательно контролировать в случаях начала или прекращения лечения сертралином.

Сертралин (200 мг в день) не потенцирует действие карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых лиц.

Состав и свойства

действующее вещество : 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 100 мг сертралина (в виде гидрохлорида)

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка:

таблетки 50 мг опадри 12F20984 голубой (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат, индиго)

таблетки 100 мг опадри 12F22609 желтый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат, железа оксид желтый, железа оксид черный).

Форма выпуска

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологические

Сертралин-сильный специфический ингибитор обратного захвата нейронального серотонина (5-HT) in vitro которое приводит к усилению эффектов 5-HT у животных. Сертралин также незначительно влияет на процессы обратного захвата серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического активности или кардиотоксичности у животных. В контролируемых исследованиях у здоровых лиц сертралин не оказывал седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно своей селективности по угнетению обратного захвата серотонина, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Кроме того, сертралин не проявляет аффинности к мускариновых, серотонинергических, дофаминергических, гистаминергическим, бензодиазепиновых, ГАМК или адренорецепторов. Длительный прием сертралина приводит к уменьшению активности адренорецепторов мозга.

Фармакокинетика

Сертралин оказывает дозозависимость параметров фармакокинетики в интервале 50-200 мг. После приема внутрь сертралина в течение 14 дней в дозе 50-200 мг один раз в сутки, пиковые уровни в крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема.

При ежедневном введении сертралина фаза плато достигается после одной недели. Период полувыведения сертралина из плазмы составляет примерно 26 часа со средним периодом полувыведения у молодых людей и людей пожилого возраста от 22 до 36 часов. Сертралин примерно на 98% связывается с белками плазмы. Основной метаболит, N-дезметилсертралин, является неактивным на моделях депрессии in vivo и демонстрирует период полувыведения примерно 62-104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин подвергаются интенсивному метаболизму у мужчин, причем метаболиты, образующиеся выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только небольшое количество (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Показано, что фармакокинетика сертралина у пациентов детского возраста с ОКР подобная таковой у взрослых (хотя у пациентов детского возраста сертралин метаболизируется несколько эффективнее).

Однако, можно рекомендовать более низкие дозы для пациентов детского возраста с учетом низкой массы тела (особенно в возрасте 6-12 лет), с целью предотвращения слишком высоким уровням в плазме.

Фармакокинетика сертралина у пациентов пожилого возраста подобная таковой у пациентов более молодого возраста. Пища не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Условия хранения: Хранить А-Депресин следует при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Сертралин
• Производитель:

  ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль