Винкристина Сульфат

О препарате

Вінкристин –протипухлинний препарат, активний відносно широкого спектра пухлин людини.

Показания и дозировка

Вінкристину сульфат застосовують при лікуванні гострої лейкемії.

Препарат також застосовують у комбінації з іншими протипухлинними засобами для лікування таких онкологічних захворювань, як хвороба Ходжкіна (лімфогранулематоз), неходж кінська лімфома, ретикулоклітинна саркома, лімфосаркома, рабдоміосаркома, нейробластома, пухлина Вільмса (нефробластома).

Вінкристину сульфат призначається тільки длявнутрішньо венного введення. Ендолюмбальне введення забороняється! Слід не припускати екстравазацію препарату через розвиток некрозу!

Дозу встановлюють індивідуально, оскільки проміжок між терапевтичними і токсичними її значеннями незначний та чутливість до препарату індивідуальна.

Ампульований розчин Вінкристину сульфату можна додатково розвести 0,9% розчином натрію хлориду для ін’єкцій до одержання концентрації вінкристину 0,1мг/мл. Розраховану дозу розчину набирають у шприц і вводять болюсно у вену абочерез систему для внутрішньо венних інфузій (залежно від ситуації). Препарат вводиться з інтервалом 1 тиждень. Тривалість введення препарату становить 1 хв. Необхідно запобігати потраплянню препарату у підшкірні тканини. При внутрішньо венному введенні можуть виникнути екстравазати, що спричинюють значне подразнення тканин. У такому разі введення препарату негайно припиняють, адозу, що залишилася, вводять в іншу вену. Для запобігання розсмоктуванню та запаленню підшкірної клітковини зони екстравазату обколюють гіалуронідазою або гідрокортизоном і застосовують помірне тепло на ці ділянки.

Для хворих з рівнем білірубіну у сироватці крові більше 3 мг/100 мл дозувінкристину сульфату знижують на 50%. Хворим, які отримують променеву терапіюна ділянку печінки, препарат не вводять.

При сполученні Вінкристину сульфату з L-аспарагін азою його вводять за 12 - 24 год до введення ферменту (ензиму) для зниження токсичних ефектів; введення L-аспарагін аз до введення Вінкристину сульфату може знизити його елімінацію з жовчю.

Дорослим призначають із розрахунку 1,4 мг на 1 м² поверхні тіла. Максимальна щотижнева доза – 2 мг/м². Курсова доза не повинна перевищувати 10 - 12 мг/м². Курс лікування становить 4 - 6 тижнів.

При лейкозах призначають у дозі 0,025 - 0,075 мг/кг 1 раз на тиждень.

Дітям призначають із розрахунку 2 мг на 1 м² поверхні тіла.

Для дітей з масою тіла 10 кг і менше початкова доза препарату становить 0,05 мг/кг і вводиться 1 раз на тиждень.

Розрахунок за масою тіла: індукція/ремісія при гострому лейкозі можебути досягнута при застосуванні дози 0,05 - 0,15 мг/кг 1 раз на тиждень.

При гострому лейкозі у дітей можна застосовувати таку схему:

Не слід збільшувати дозу вище рівня, який викликає терапевтичний ефект. Після досягнення ремісії дозу можна зменшити у деяких випадках для підтримуючої терапії до 0,05 - 0,075 мг/кг 1 раз на тиждень.

Передозировка

У дітей до 13 років десятиразове перевищення дози препарату Вінкристину сульфат може призвести до летального кінця. Введення дітям до 13 років препарату у дозі 3 - 4 мг/м², а дорослим – одноразово 3 мг/м²і більше може спричинити тяжкий загальний стан хворого. Симптоматичне і підтримуюче лікування проводять під контролем показників водно-сольового балансу, електрокардіограми, складу периферичної крові. Обмеження вживання рідини, призначення діуретиків, що впливають на функцію петлі Генле та дистальнихканальців. При розвитку генералізованих судомних нападів застосовують проти судомні препарати. За необхідності проводять гемотрансфузію, переливанняеритроцитарної і тромбоцитарної маси. Внутрішньо венно вводять кальцію фолінат удозі 100 мг кожні 3 год протягом 24 год, а потім кожні 6 год протягом не менше 48 год. Гемодіаліз нефективний.

Специфічного антидоту немає.

Побочные эффекты

Лікар повинен поінформувати хворих та/або їхбатьків/опікунів про можливість виникнення побічних ефектів при введенні цього препарату.

Вінкристину сульфат – нейротоксичний препарат. Основний токсичний ефектйого пов’язаний з дією на нервову систему.

Зрідка спостерігалися алергічні реакції у вигляді анафілаксії, висипання і набряку у хворих, які отримують Вінкристину сульфат як компонентполі хіміотерапії.

З боку шлунково-кишкового тракту можуть виникати запори, спазми уживоті, зменшення маси тіла, нудота, блювання, діарея, паралітичний ілеус, некроз та/або перфорація тонкого кишечнику, анорексія. Звичайні заходи для запобігання запорам рекомендуються для всіх хворих, які отримують Вінкристинусульфат. У дітей, особливо молодшого віку, може розвиватися паралітичний ілеус, який іноді маскується під “гострий живіт”. Це явище зникає відразу після припинення введення препарату.

Сечостатева система. Поліурія, дизурія і затримка сечі внаслідок атонії сечового міхура. Інші лікарські засоби, що спричинюють затримку сечі (особливов осіб похилого віку), не повинні призначатися, по можливості, протягом перших кількох днів після введення Вінкристину сульфату.

Серцево-судинна система. Підвищення або зниження артеріального тиску. Полі хіміотерапія, що включає Вінкристину сульфат, у хворих, які перенесли раніше променеву терапію у ділянці середостіння, може спричинити стенокардію іінфаркт міокарда. Причина цього явища не встановлена.

Нервова система. Частіше розвиваються нейром’язові побічні ефекти. Спочатку виникають тільки сенсорні порушення і парестезії. При продовженні лікування виникає біль за напрямком нервів і пізніше можуть виникнути рухові порушення. Втрата глибоких сухожильних рефлексів, клонус стопи, атаксія іпараліч описані після тривалого лікування. Прояви з боку черепно-мозкових нервів, включаючи ізольовані парези та/або параліч м’язів, можуть виникнути за відсутності рухових порушень. Також спостерігалися болі у щелепі, гортані, привушній слинній залозі, кістках, спині, хребті і м’язах (у цих випадках більможе бути досить сильним ). Є повідомлення, що у деяких хворих спостерігалися судоми, частіше з гіпертензією. У деяких дітей спостерігалися судоми, які переходили у кому. Також були повідомлення про випадки атрофії зорового нерва, що супроводжувалася тимчасовою втратою зору.

Дихальна система. Гостра задишка і тяжкі бронхоспазми.

Ендокринна система. Рідко виникали синдроми, зумовлені порушенням секреції антидіуретичного гормону. Цей синдром характеризується великим виділенням натрію із сечею і спричинює гіпонатріємію; при цьому відсутні захворювання нирок і надниркових залоз, гіпотензія, дегідратація, азотемія інабряки.

Разом із зменшенням введення рідини в організм у цих випадках спостерігалися покращання показників натрієвого обміну і втрати натрію нирками.

Система кровотворення. Вінкристину сульфат не виявляє ефекту на тромбоцити і еритроцити. Були описані випадка анемії, лейкопенії татромбоцит опепнії.

Шкіра. Розвиток алопеції і висипання.

Алергічні реакції. Висипання, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші реакції. Можуть виникати пропасниця і головний біль.

Противопоказания

Вінкристину сульфат протипоказаний пригіпер чутливості до препарату; при захворюваннях центральної нервової системи і периферичних нервів; хворим з демієлінізуючою формою синдрому Шарко-Мари-Тусс; не призначають хворим, які отримують променеву терапію. Вагітність, період годування груддю; не можна призначати новонародженим і немовлятам.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Внутрішньо венне введення фенітоїну абоприймом його внутрішньо на фоні лікування Вінкристину сульфатом знижуєпроти судомну активність препарату і може спричинити збільшення кількості епілептичних нападів. Вінкристину сульфат може підвишу вати рівень сечової кислоти в крові і знижувати ефективність застосування проти подагричних засобів. Одночасне застосування Вінкристину сульфату з іншими мієлодепресивнимипрепаратами (доксорубіцин у комбінації з преднізолоном та ін.) може посилитимієлотоксичну дію препарату. При сполученні Вінкристину сульфату змітоміцином-С можуть виникнути гострі респіраторні порушення.

Вінкристин може знижувати ефективність вакцинації при використанні вакцин із живих та ін активованих вірусів і підвищувати частоту розвитку побічних ефектів живих вірусних вакцин.

Регіонарна променева терапія може посилювати периферичнунейро токсичність вінкристину.

Состав и свойства

1 мл розчину містить вінкристину сульфату 1 мг;

допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, кислота лимонна, спиртбензиловий, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма выпуска: Розчин для ін’єкцій.

Фармакологическое действие:

Фармакодинаміка. Вінкристину сульфат – сіль вінкристину – алкалоїду, який отримують із рослини барвінок рожевий (Vinca roseaLinn).

Вінкристин –протипухлинний препарат, активний відносно широкого спектра пухлин людини.

Протипухлинна дія виявляється в тому, що вінкристин, зв’язуючись змікро трубочками, гальмує утворення мітотичних веретен. У клітинах пухлини селективно пригнічує синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферментуРНК-полімер ази.

Фармакокінетика. Через 15 - 30 хв після внутрішньо венного введення більше 90% вінкристину перерозподіляється з крові у тканини. Вінкристин погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Фармакокінетичні дослідження на пацієнтах з онкологічними захворюваннями показали трифазне виведення вінкристину із сироватки крові після швидкого внутрішньо венного введення. Початковий, середній і кінцевий період напів виведення препарату становить відповідно 5 хв., 2,3 год і 85 год. Екскретується вінкристин переважно через печінку. Близько 80% препарату виділяється з калом і 10 - 20% - з сечею. Порушення функції печінки можуть змінювати кінетику виведення вінкристину і підвищувати його токсичність.

Условия хранения: Зберігати Вінкристину сульфат слід у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 2 - 8°С. Термін придатності – 2роки.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Винкристин
• Производитель:

  Опытный завод "ГНЦЛС", ООО, г.Харьков, Украина
• Фарм. группа:

  Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01C

  Алкалоиды растительного происхождения
• L01CA

  Барвинка алкалоиды и его аналоги
• L01CA02

  Винкристин