Верошпирон

Торговое название:

Верошпирон

О препарате

Препарат оказывает выраженное мочегонное действие, не оказывая существенного воздействия на функцию почек. Применяется при отеках различного происхождения.

Cостав

Действующее вещество: спиронолактон;

1 капсула содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

Вспомогательные вещества

вспомогательные вещества содержимого капсулы:

натрия лаурилсульфат; магния стеарат крахмал кукурузный лактоза;

твердые желатиновые капсулы 50 мг

верхняя часть капсулы: хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин; нижняя часть капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин;

твердые желатиновые капсулы 100 мг

верхняя часть капсулы: желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин;

нижняя часть капсулы: желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), хинолин желтый (Е 104), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства

Капсула 50 мг

содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета

капсула: твердая желатиновая размером № 3; верхняя часть: непрозрачная, желтого цвета нижняя часть: непрозрачная, белого цвета.

Капсула 100 мг

содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета

капсула: твердая желатиновая размером № 0; верхняя часть: непрозрачная, оранжевого цвета нижняя часть: непрозрачная, желтого цвета.

Фармакологическая группа
Калийсберегающие диуретики. Код АТХ С03D A01.

Фармакологические свойства
Фармакологические.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na + и способствует удержанию K +, что не только повышает выведение Na + и Cl-, и снижает выведение K + с мочой, но и снижает выведение H +. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (около 90%). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), период полувыведения его активных метаболитов длительные (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть выводится с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, которые получали пищу, показатели времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax), максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и периода полувыведения (t1 / 2) спиронолактона составили 2, 6:00, 80 нг / мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактону и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг / мл и 181 нг / мл 13,8 и 16,5 часа.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигается через 7:00 и сохраняется по меньшей мере в течение 24 часов.

Показания и дозировка

Препарат Верошпирон принимают при:

• наличии отеков от сердечнососудистой недостаточности;
• при циррозах печени, а также других заболеваниях, сопровождающихся асцитом (скопление жидкости в брюшной полости) и отеками;
• пароксизмальной миоплегии – состояние нарушения движений конечностей, наступающие вследствие задержки выделения калия из организма.

Препарат Верошпирон принимают внутрь по 0,05-0,3 г в день. Взрослые принимают обычно 0,1-0,2 г препарата в 2-4 приема. При улучшении состояния дозу уменьшить до 0,075-0,0025 г. В случае паркинсонизма Верошпирон назначается 20-дневными курсами с соблюдением перерывов в 4-5 месяцев. В случае гипертонической болезни препарат Верошпирон назначают по 0,025 г 3-4 раза в сутки в качестве усиливающего действие других гипотензивных препаратов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушения водно-электролитного баланса.

Специфического антидота нет. Необходимо обеспечить нормализацию водно-электролитного баланса путем назначения диуретиков, которые способствуют выведению калия, парентерального введения р-ра глюкозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Побочные эффекты:

Возможны головокружения, дерматозы, сонливость. Гипонатриемия, гиперкалиемия; нарушение функций печени; гинекомастия, аменорея.

Противопоказания:

Препарат Верошпирон противопоказан при острой почечной недостаточности, гиперкалиемии, а также при беременности в 1-й триместр.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении Верошпирона с:

• салицилатами — отмечается снижение диуретического эффекта;
• другими диуретиками — повышение диуреза;
• препаратами калия или калийсберегающими диуретиками — повышение риска развития гиперкалиемии;
• антигипертензивными средствами — усиление гипотензивного эффекта;
• НПВП — повышается риск возникновения ацидоза;
• ингибиторами АПФ — повышается риск развития гиперкалиемии;
• аммония хлоридом — повышается риск развития ацидоза;
• флудрокортизоном — отмечается парадоксальное повышение канальцевой секреции калия;
• дигоксином — увеличивается T½ дигоксина, возрастает риск развития гликозидной интоксикации;
• митотаном — снижается эффективность последнего;
• антикоагулянтами непрямого действия (производными кумарина) — снижается их эффективность;
• трипторелином, бузерелином, гонадорелином — эффект последних усиливается.

Состав и свойства:

Действующее вещество

Спиронолактон

Форма выпуска

Капсулы

Фармакологическое действие

Препарат Верошпирон является конкурентным антагонистом, который оказывает противоположное действие минералокортикоиду альдостерону. Препарат оказывает выраженное мочегонное действие, при этом не оказывая существенного воздействия на кровообращение в почках и на функцию канальцев почек. Препарат Верошпирон не нарушает кислотноосновного состояния в организме.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 градусов по Цельсию. Беречь от детей.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Спиронолактон
• Производитель:

  Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
• Фарм. группа:

  "Петлевые" мочегонные лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C03

  Диуретики
• C03D

  Калийсберегающие диуретики
• C03DA

  Альдостерона антагонисты
• C03DA01

  Спиронолактон