Супервига

О препарате:

Силденафил восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Показания и дозировка:

• Применяется для лечения состояний общей слабости, психического, эмоционального и физического истощения, а также как поддерживающее лечение при депрессиях

Принимают внутрь. Взрослым назначают в дозе 50 мг. Принимают при необходимости примерно за один час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день.

Передозировка:

В ходе исследований у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме Супервиги в более низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не ускоряет выделение силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Побочные эффекты:

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно легкой степени или умеренно выраженные и преходящие; частота их возникновения возрастает при повышении дозы. Наиболее вероятны головная боль, приливы крови, головокружение, диспепсические реакции, заложенность носа, преходящее нарушение зрения (в основном изменение цвета объектов (синий/зеленый), усиленное восприятие цвета и затуманивание зрения). Реже – миалгия и приапизм.

Противопоказания:

• Супервига противопоказана больным с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата. Благодаря известному влиянию на обмен оксида азота/цГМФ, Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому ее применение противопоказано больным, получающим донаторы оксида азота или нитраты в любых формах.

• Препарат не назначают женщинам и детям.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Супервигу не следует применять с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.

Ингибиторы изоформ 3А4 и 2С9 цитохрома Р450 могут уменьшать клиренс силденафила.

Одновременное применение силденафила и ритиновира, высокоспецифического ингибитора Р450 не рекомендуется. Прием ингибитора протеаз ВИЧ ритиновира на стадии равновесной концентрации с силденафилом приводит к 300 % повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1000 % (в 11 раз) увеличению AUC (площадь под кривой концентрация/время) силденафила.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Супервигой вызывает повышение концентрации силденафила плазмы на 56 %. Клиренс силденафила снижается при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Однократный прием антацида (магния гидроокиси/алюминия гидроокиси) не влияет на биодоступность Супервиги.

Ингибиторы CYP2С9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы -адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рефампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме составляет около 1 мкмоль, поэтому мало- вероятно, что Супервига способна повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом или варфарином, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Супервига не продлевает продолжительность кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты.

Супервига не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл.

У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия Супервиги с амлодипином не выявлено.

Супервига усиливает гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим применение в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Состав и свойства:

• 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг или 100 мг;

• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, алюминия гидроксид, натрия кроскармелоза, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид, кандурин (серебряный блеск), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель «Сеписперс сухой голубой I».

Форма выпуска:

• Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие:

Физиологический механизм эрекции полового члена обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене.

Препарат селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа V (ФДЭV), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в кавернозном теле. Активность силденафила in vitro в отношении ФДЭ V в 10–10000 раз превышает его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ типов I, II, III, IV и VI). Активность силденафила в отношении ФДЭ V в 4000 раз превышает его активность в отношении ФДЭ III – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда. Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не влияет на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ VI сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ V, селективность действия 10:1). Эффект силденафила на ФДЭ VI в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ V и не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его донаторов, блокирует образование тромбов в сосудах. Однократный прием внутрь в дозах выше 30 мг сопровождается повышением уровня цГМФ в плазме. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений. Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аберраций) и канцерогенных свойств.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Силденафил
• Фарм. группа:

  Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при нарушениях эрекции

Код ATX

• G

  Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны
• G04

  Средства для лечения урологических заболеваний
• G04B

  Средства для лечения урологических заболеваний
• G04BE

  Средства, использующиеся при эректильной дисфункции
• G04BE03

  Силденафил