Симвалимит

1 таб. симвастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, воск карнаубский, краситель 33G 28707 Opadry белый.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб. симвастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, магния стеарат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, красители 33G 28707 Opadry белый, 85F 24678 Opadry розовый, воск карнаубский.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат

Регистрационные №№

• таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 шт. - П №015509/01, 10.02.04
• таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт. - П №015509/01, 10.02.04

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-ГМГ-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин вызывает снижение уровня ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь абсорбция симвастатина высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1.3-2.4 ч после приема и снижается на 90% через 12 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 95%. Симвастатин и его бета-гидроксикислотный метаболит связаны с протеинами плазмы в большом соотношении (примерно 95%).

Метаболизм. Симвастатин метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень (в основном гидролизуется в свою бета-гидроксиксилоту; обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты).

Выведение. T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. В основном выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

• первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;
• профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульт и преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Назначают внутрь 1 раз/сут, вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии - в начальной дозе 10 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить не ранее чем через 4 недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При ИБС рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг (1 раз/сут. вечером); при необходимости дозу постепенно повышают через каждые 4 недели до 40 мг. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), а содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин), или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза составляет 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут, максимальная суточная доза составляет 5 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея, метеоризм, гепатит, желтуха, возможно выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперемия кожи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, фотосенсибилизация, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), приливы крови к лицу, одышка, тромбоцитопения, ревматическая полимиалгия, снижение потенции, васкулит, волчаночноподобный синдром, лихорадка, .

Противопоказания

• печеночная недостаточность;
• острые заболевания печени (в активной форме);
• стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к возникновению почечной недостаточности тяжелой степени, таких как артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, тяжелые метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства или травмы; при эпилепсии.

Беременность и лактация

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин при назначении беременным оказывает неблагоприятное воздействие на плод.

Женщины репродуктивного возраста, принимающие Симвалимит, должны избегать беременности.

Если в процессе лечения возникает беременность, препарат следует отменить. Пациентку необходимо предупредить о возможной опасности для плода.

Особые указания

Перед началом и во время лечения необходимо проводить исследование функции печени: контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем - 1 раз в 6 месяцев). У пациентов, получающих Симвалимит в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза выше ВГН), лечение отменяют. У пациентов с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Симвалимит не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипертензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Симвастатин не показан в случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

В случае пропуска очередной дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующего приема, то дозу не следует удваивать.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием и лихорадкой.

При необходимости назначения препарат пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 таблетка Симвалимита 10 мг содержит 55.95 мг, а в 1 таблетке 20 мг - содержится 111.9 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочного действия.

Лечение: необходимо вызвать рвоту, назначить адсорбенты. Проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, активность КФК в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Симвалимит усиливает действие непрямых антикоагулянтов и повышает риск развития кровотечений.

Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Симвастатин
• Производитель:

  Гриндекс, АО, Латвия