Сиину

О препарате

Препарат Сиину действует как алкилирующие агент, однако, как и другие производные нитрозомочевины, может также подавлять некоторые ферментативные реакции.

Показания и дозировка

Показания препарата Сиину:

Паллиативная терапия в дополнение к другим формам лечения или в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами.

При злокачественных опухолях головного мозга: первичные опухоли или метастазы у больных, которые уже получали соответствующее хирургическое и / или лучевое лечение.

При лимфогранулематозе как средство вторичной терапии.

При опухолях другой локализации в сочетании с терапевтическими средствами только в случаях, когда лечение обычными методами не имело успеха.

Рекомендуемая доза СииНУ взрослым и детям составляет 130 мг / м ² при однократном пероральном приеме каждые 6 недель.

Больным с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг / м ² при соблюдении шестинедельного интервала между приемами.

Повторный курс СииНУ не стоит назначать, пока содержание форменных элементов в циркулирующей крови не восстановится до приемлемых значений (тромбоциты - 100 000 мм ³ , лейкоциты - 4000 мм ³ ).Содержание форменных элементов в крови следует проверять еженедельно, причем повторные курсы нельзя назначать до окончания шестинедельного срока, поскольку гематологическая токсичность поздней и носит кумулятивный характер.

Дальнейшие дозы при лечении должны подбираться в зависимости от ответа системы кроветворения больного на предыдущую дозу. Как ориентир при подборе доз можно использовать следующую схему:

При использовании СииНУ в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами дозы должны корректироваться.

Передозировка

При передозировке препарата Сиину следует ожидать усиление выраженности побочных эффектов - угнетение кроветворения костным мозгом, нарушения со стороны ЖКТ, нарушение функции печени и неврологические расстройства.

Антидот не известен, лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Сиину:

Желудочно-кишечный тракт. Через 3-6 часов после перорального приема дозы могут наблюдаться тошнота и рвота, которые обычно продолжаются до 24 часов. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут снижаться благодаря использованию противорвотных препаратов перед применением СииНУ, а также назначению СииНУ больным натщесеце.

Токсичность по системе кроветворения. Основная и наиболее выраженная токсичность СииНУ связана с поздним подавлением костного мозга. Обычно она развивается через 4-6 недель после приема препарата и носит дозозависимый характер. Тромбоцитопения развивается примерно через 4 недели и может персистировать в течение 1-2 недель. Примерно через 6 недель после приема СииНУ развивается лейкопения, что может персистировать в течение 1-2 недель. Примерно у 65% больных содержание форменных элементов белой крови может составлять менее 5000 мм ³ , а у 36% больных - менее 3000 мм ³ . Конечно тромбоцитопения более тяжелая, чем лейкопения. Однако оба вида токсичности могут ограничивать дозу препарата.

СииНУ может вызвать кумулятивную миелосупрессии, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное угнетение или продолжительность этого состояния может быть больше.

После лечения больных препаратами нитрозомочевины сообщалось о острые лейкемии и дисплазии костного мозга.

Также может наблюдаться анемия, но она развивается не так часто и имеет менее тяжелый характер, чем тромбоцитопения и лейкопения.

Токсическое действие на легкие. Иногда сообщалось о появлении инфильтратов в легких и / или фиброза легких при применении СииНУ. Появление токсического эффекта отмечалась по истечении 6 месяцев (или через более длительные сроки) после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100 мг / м ² . Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе всего 600 мг.

Другие токсические эффекты. Иногда сообщалось о стоматит, алопеции и анемии. У некоторых больных, получавших СииНУ, наблюдались неврологические реакции, например, дезориентация, летаргия, атаксия и расстройство артикуляции. Однако связь между указанными эффектами и применением препарата у таких больных не установлено.

Нефротоксичность. У больных, получавших получили высокие кумулятивные дозы препарата в условиях длительного лечения СииНУ и другими препаратами нитрозомочевины, отмечалось нарушение функции почек, состояла в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности. Эпизодически сообщалось также о повреждении почек у больных, получавших меньшие суммарные дозы препарата.

Токсическое действие на печень. Сообщалось о оборотную токсическое действие на печень, что проявлялась в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина среди небольшого процента больных, получавших СииНУ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к СииНУ, других производных нитрозомочевины или компонентов препарата.

Беременность и кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Лекарственные средства, которые вызывают миелосупрессии, а также другие цитостатики и лучевая терапия могут усиливать лейкопения и тромбоцитопения, вызванных СииНУ. Комбинированное применение СииНУ с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижение артериального давления и бронхоспазм.

Состав и свойтва

1 капсула содержит 40 мг СииНУ;

вспомогательные вещества : магния стеарат, маннитол;

оболочка капсулы содержит желатин, железа оксид желтый, титана диоксид, FD & C голубой № 2 и воду.

Форма выпуска: капсулы

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Препарат действует как алкилирующие агент, однако, как и другие производные нитрозомочевины, может также подавлять некоторые ферментативные реакции.

Фармакокинетика.

При исследованиях с помощью радиоактивно меченого препарата после его перорального приема в дозах от 30 мг / м ² до 100 мг / м ² около половины радиоактивно меченого препарата выводилось из организма примерно за 24 часа. Период полувыведения исходного препарата и / или его метаболитов из сыворотки варьирует от 16 часов до 2 дней. Концентрация в тканях достаточно близка к концентрации в плазме крови через 15 минут после введения.

В связи с высокой растворимости в липидах и практически полным отсутствием ионизации при физиологических значениях рН препарат эффективно проникает через гематоэнцефалический барьер.Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% или более относительно тех концентраций, одновременно определяются в плазме.

Условия хранения:

Хранить препарат Сиину следует в недоступном для детей месте.

Хранить плотно закрытым при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 3 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Ломустин
• Производитель:

  Бристол-Майерс Сквибб
• Фарм. группа:

  Противоопухолевые лекарственные средства различных групп

Код ATX

• L

  Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
• L01

  Противоопухолевые препараты
• L01A

  Алкилирующие препараты
• L01AD

  Нитрозомочевины производные
• L01AD02

  Ломустин