Розувастатин

О препарате:

Гиполипидемический препарат, монокомпонентный. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Показания и дозировка:

Лечение гиперхолестеринемии:

Первичная гиперхолестеринемия или дислипидемия смешанного типа (тип IIб) у взрослых и детей в возрасте старше 10 лет, как дополнение к диете, когда ответ на диету или другие немедикаментозные методы лечения (такие как физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточно эффективен.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, как дополнение к диете и другим методам снижения содержания липидов (например афереза ЛПНП) или в случаях, когда проведение такой терапии невозможно.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

Показан для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие факторов риска: возраст, АГ, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень СРБ-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ИБС.

Лечение гиперхолестеринемии:

Рекомендуемая начальная доза — 5/10 мг внутрь 1 раз в сутки для пациентов, не получавших препараты группы статинов раньше, или пациентов, получавших ранее другие препараты — ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Коррекция дозы с ее повышением при необходимости осуществляется через 4 нед.

Профилактика нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы:

В ходе исследования влияния препарата на снижение риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы препарат применяли в дозе 20 мг/сут.

Дети в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики — по достижении пубертатного развития II стадии по Таннеру или высшей, девочки — не ранее чем через 1 год после менархе):

Детям, как правило, назначают в начальной дозе 5 мг/сут. Обычный диапазон доз — 5–20 мг перорально 1 раз в сутки.

Передозировка:

Лечение — симптоматическое, при необходимости провести поддерживающую терапию. Необходим мониторинг функций печени и уровня КФК. Проведение гемодиализа нецелесообразно.

Побочные эффекты:

• Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.

• Со стороны пищеварительной системы:: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.

• Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

• Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).

• Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.

• Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек.

• Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).

• Прочие: часто – астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Противопоказания:

• Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)

• Выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин)

• Миопатия

• Одновременный прием циклоспорина

• Беременность

• Лактация (грудное вскармливание)

• Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции

• Повышенная чувствительность к розувастатину

• Не рекомендуется применение препарата у детей в возрасте до 10 лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Состав и свойства:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг розувастатина (в виде розувастатина кальция)

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 28 (7Х4) в блистерах.

Фармакологическое действие:

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник ХС. Органом-мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется регулирование уровня ХС.Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, а также захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин уменьшает избыточное количество ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ и увеличивает количество ХС ЛПВП. Он также уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС неЛПВП, ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и повышает уровень аполипопротеина А-1 (АпоА 1). Розувастатин также снижает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП и ХС неЛПНП/ХС ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.Терапевтический эффект достигается в течение 1 нед после начала терапии, а через 2 нед лечения — 90% от максимально возможного. Максимальный эффект достигается на 4 нед и поддерживается при дальнейшем приеме.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре 25 градусов. Срок годности - 2 года.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Розувастатин
• Производитель:

  Сандоз ГмбХ, Австрия