Риспетрил
О препарате:
Сбалансированный антагонизм серотонина и дофамина в центральной нервной системе способствует снижению экстрапирамидных побочных явлений.
Показания и дозировка:
Различные формы шизофрении (включая первый эпизод психоза, острые приступы шизофрении, хроническую шизофрению) и другие психотические состояния с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой;
Шизоаффективные расстройства и шизофрения с аффективной симптоматикой (тревога, страх, депрессия);
Как средство длительной поддерживающей терапии для предупреждения рецидивов при хронической шизофрении;
Тяжелые формы деменции с симптомами агрессивности, раздражительности или при преобладании психотических симптомов;
Как дополнительное средство для стабилизации настроения при лечении маниакальных эпизодов биполярных расстройств.
Риспетрил взрослые принимают внутрь независимо от приема пищи. Чтобы избежать ортостатической гипотензии, повышение дозы рисперидона следует проводить постепенно.
Шизофрения и другие психотические состояния. Особенности приема при переходе с других нейролептиков. Отмена предыдущих нейролептиков должна быть постепенной. Во всех случаях период, в течение которого предыдущий препарат перекрывается рисперидоном, необходимо свести к минимуму. Если раньше применяли депонированный нейролептик, рисперидон начинают принимать в срок, установленный ранее для очередного приема депонированного препарата. В случае приема больными препаратов против паркинсонизма, их состояние необходимо регулярно оценивать для того, чтобы решить, насколько необходимо продолжение такого лечения.
Взрослые. Рисперидон может назначаться по схеме 1–2 раза в сутки, начиная в первые сутки с 2 мг, во вторые – 4 мг. Эту дозу оставляют или при необходимости постепенно повышают в течение нескольких дней до 4–6 мг в сутки. Может потребоваться меньшая начальная доза и/или более медленное повышение дозы. Оптимальные терапевтические эффекты достигаются в диапазоне доз от 2 до 6 мг в сутки.
Дозы, превышающие 10 мг в сутки, более эффективные по сравнению с меньшими дозами, кроме того, при повышении дозы увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов и других побочных явлений. Нельзя применять дозы выше 16 мг в сутки в 2 приема и 8 мг в сутки в 1 прием в связи с тем, что их безопасность не изучалась.
Пациенты пожилого возраста. Начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки. Поскольку выведение рисперидона у этой категории больных замедлено, надо учитывать его возможное накопление в организме.
Подростки. Рекомендованная начальная доза – 0,5 мг в сутки, которую применяют однократно утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,5 или 1 мг/сут. не чаще, чем через день до достижения дозы 3 мг/сут. Эффективна терапия при приеме доз от 1 до 6 мг/сут. Применение доз 6 мг/сут не изучалось. Пациенты, испытывающие стойку сонливость, могут принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Опыт применения препарата при лечении шизофрении у детей до 13 лет ограничен.
Нарушение поведения при тяжелых формах деменции. Рекомендуется начальная доза 0,25 мг 2 раза в сутки. Повышать дозу можно по 0,25 мг дважды в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства больных составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться и более высокая доза до 1 мг 2 раза в сутки (2 мг в сутки). Из–за нестабильности симптоматики необходимо периодически изменять дозировку препарата (снижать или повышать дозу) или делать перерывы в лечении. После установки эффективной дозы пациента можно перевести на однократный прием 1 мг препарата.
Расстройства поведения. Пациенты с массой тела более 50 кг: рекомендуется начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, в то время как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендуется начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки, в то время как другим может потребоваться 0,75 мг 1 раз в сутки. Опыт применения препарата детям до 5 лет ограничен.
Дополнительная терапия при биполярных расстройствах. Взрослые. Начальная доза составляет 2 или 3 мг 1 раз в сутки. Индивидуально дозу можно повышать по 1 мг не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов составляет 1–6 мг в сутки.
Дети и подростки.Рекомендованная начальная доза – 0,5 мг в сутки, которую применяют однократно утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить путем добавления по 0,5 или 1 мг/сут. не чаще, чем через день до достижения дозы 2,5 мг/сут. Эффективная терапия при приеме доз от 0,5 до 6 мг/сут. Применение доз 6 мг/сут. не изучалось. Пациенты, испытывающие стойку сонливость, могут принимать половину суточной дозы раза в сутки.
Опыт применения препарата при лечении биполярных расстройств у детей до 10 лет ограничен.
Передозировка:
Известны случаи передозировки рисперидона при приеме препарата в дозах от 20 до 360 мг. Признаки и симптомы при передозировке являются проявлением известных фармакологических эффектов препарата в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов.
Терапия в случае передозировки. Специфических антидотов не существует. В случае передозировки рекомендуется провести поддерживающую терапию. Необходимо обеспечить адекватную вентиляцию через дыхательные пути больного. Провести промывание желудка (если больной потерял сознание – после интубации). Можно применять активированный уголь и слабительные средства.
Сразу же необходимо начать мониторинг сердечно–сосудистой системы, в том числе и мониторинг ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. При развитии артериальной гипотензии и циркуляторного коллапса рекомендуется применять соответствующие лечебные мероприятия, в частности внутривенные инфузии растворов. Не следует применять эпинефрин, поскольку бета–стимуляция может увеличить гипотензию на фоне индуцированной рисперидоном альфа–блокады. При тяжелых проявлениях экстра пирамидных реакций можно применять антихолинергические препараты. До полной ликвидации признаков передозировки больной должен находиться под наблюдением.
Побочные эффекты:
Побочные реакции, которые наблюдались во время проведения клинических исследований ≥ 1% или <1% пациентов
Инфекции и инвазии.
Более 1%: назофарингит, инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей, синусит, пневмония, целлюлит, гриппоподобный синдром.
Менее 1%: инфекции уха, глаза, респираторного тракта, вирусные инфекции, фарингит, локализованные инфекции, тонзиллит, бронхит, цистит, оникомикоз, акародерматит, бронхопневмония, трахеобронхит, средний отит.
Со стороны системы кроветворения.
Более 1%: анемия.
Менее 1%: гранулоцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Более 1%: гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы.
Менее 1%: гиперпролактинемия.
Со стороны метаболизма.
Более 1%: полидипсия, анорексия.
Психические расстройства.
Более 1%: бессонница, тревога, нервозность, вялость, спутанность сознания.
Менее 1%: возбуждение, притупленность эмоций, расстройства сна, снижение либидо, аноргазия.
Со стороны нервной системы.
Более 1%: паркинсонизм, акатазия, сонливость, головокружение, дискинезия, потеря сознания, дистония, транзиторный ишемический приступ, нарушение сознания, слюнотечение, цереброваскулярные расстройства, летаргия, головная боль, дизартрия, нарушения внимания, расстройства равновесия, гиперсомния, седация, тремор.
Менее 1%: отсутствие реакции на раздражитель, анормальная координация, потеря сознания, расстройство речи, гипестезия, расстройство движения, поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, цереброваскулярные расстройства, нейролептический злокачественный синдром, диабетическая кома.
Со стороны органа зрения.
Более 1%: нечеткость зрения, конъюнктивит.
Менее 1%: гиперемия, выделения из глаз, закатывание глаз, отек век, припухлость глаз, корка на краю века, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха.
Более 1%: боль в ушах.
Менее 1%: звон в ушах.
Со стороны сердечно–сосудистой системы.
Более 1%: тахикардия, сердцебиение, ортастатическая гипотензия, артериальная гипотензия.
Менее 1%: синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, блокада левой или правой ветви пучка Гиса, гиперемия.
Со стороны дыхательной системы.
Более 1%: заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, синусит, кашель, ринорея, фаринголарингическая боль, легочный застой.
Менее 1%: свистящее дыхание, пневмония, дисфония, продуктивный кашель, застойные явления в дыхательных путях, влажные хрипы, респираторные расстройства, отечность носовой полости, гипервентиляция.
Со стороны пищеварительной системы.
Более 1%: тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, гиперсекреция слюны, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт и боль, ощущение дискомфорта в желудке, боль в верхней части живота.
Менее 1%: недержание кала, гастрит, припухлость губ, хейлит, аптиализм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Более 1%: сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, эритема, акне, зуд.
Менее 1%: изменение цвета кожи, эритематозные, папулезные, генерализованная макулопапулезная сыпь.
Со стороны опорно–двигательной системы.
Более 1%: боль в спине, конечностях, артралгия, нарушения осанки, миалгия, боль в шее.
Менее 1%: боль в мышцах грудной клетки, скованность суставов, мышечная слабость, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы.
Более 1%: недержание мочи, энурез, поллакиурия.
Менее 1%: дизурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Более 1%: нарушение эякуляции, галакторея.
Менее 1%: нерегулярная менструация, аменорея, гинекомастия, вагинальные выделения, нарушения эрекции, менструальные расстройства, увеличение молочных желез, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция.
Общие нарушения.
Более 1%: усталость, астения, пирексия, боль или дискомфорт в груди, периферические отеки, нарушение походки, вялость.
Менее 1%: жажда, отек, гриппоподобный состояние, отечность лица, недомогание, дискомфорт, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, генерализованные отеки.
Лабораторные исследования.
Более 1%: увеличение креатинфосфокиназы крови, учащение сердечного ритма, снижение температуры тела, увеличение массы тела, увеличение пролактина в крови.
Менее 1%: повышение уровня аланин аминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, глюкозы крови, трансаминаз, увеличение количества эозинофилов, уменьшение количества лейкоцитов, снижение гемоглобина, гематокрита, АД, анормальные электрокардиограмма.
Побочные реакции, которые наблюдались в постмаркетинговый период.
Отмечались следующие побочные эффекты с частотой очень редко (<1/10000, включая единичные сообщения).
Со стороны кроветворной и лимфатической системы:
агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны метаболизма: диабетический кетоацидоз, водная интоксикация.
Психические расстройства: мания.
Со стороны сердечно–сосудистой системы: фибрилляция предсердий.
Со стороны дыхательной системы: синдром апноэ во сне.
Со стороны желудочно–кишечного тракта: кишечная непроходимость, панкреатит.
Со стороны печени: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, алопеция.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм.
Общие нарушения: гипотермия.
Лабораторные исследования: удлинение интервала QT на кардиограмме.
Противопоказания:
Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к рисперидону и к любому из компонентов, входящих в состав препарата. Информации о безопасности применения рисперидона при беременности недостаточно. Поэтому его не следует применять во время беременности. Информация относительно применения рисперидона в период кормления грудью недостаточна. Рисперидон проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Учитывая влияние рисперидона на ЦНС, препарат следует назначать с осторожностью в сочетании с другими препаратами, действующими на ЦНС. Прием рисперидона не следует сочетать с употреблением алкоголя.
Поскольку рисперидон может провоцировать гипотензию, он может усиливать гипотензивный эффект других препаратов. Рисперидон может выступать как антагонист леводопы и агонистов дофамина.
Карбамазепин существенно снижает содержание в плазме крови рисперидона и его активного метаболита. Аналогичные эффекты наблюдаются и при приеме других препаратов, которые индуцируют метаболические ферменты печени. При совместном применении с такими препаратами необходимо корректировать дозу рисперидона. При прекращении приема этих препаратов необходимо вновь корректировать дозу рисперидона.
Флуоксетин и пароксетин, 2D6–ингибиторы печеночных ферментов, повышают концентрацию рисперидона в плазме крови, но меньше, чем активной антипсихотической фракции. В начале лечения или при отмене флуоксетина или пароксетина дозу рисперидона необходимо откорректировать.
Топирамат умеренно снижает биодоступниность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Однако клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β–адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови.
Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или психотическую фракцию.
Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но лишь минимально активной антипсихотической фракции.
Эритромицин ингибитор печеночных ферментов 3А 4, не изменяет фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил, не оказывают клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При применении рисперидона вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения какого–либо препарата из белковой фракции плазмы крови не наблюдается.
Рисперидон не проявляет клинически значимых эффектов на фармакокинетику лития вальпроата, дигоксина или топирамину.
Прием пищи не влияет на абсорбцию рисперидона.
Состав и свойства:
1 таблетка содержит рисперидона - 2.0 мг
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 2 мг № 60 во флаконах, № 20 (10х2) в блистерах
Фармакологическое действие:
Рисперидон, производное бензизоксазола, представляет собой новый нейролептик, что с высокой активностью связывается и блокирует серотониновые рецепторы типа 2 (5-НТ 2), дофаминовые рецепторы типа 2 (D2) и альфа-1 адренорецепторы. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Рисперидон - один из самых мощных ингибиторов 5-НТ 2А-рецепторов. Сбалансированный антагонизм серотонина и дофамина в центральной нервной системе способствует снижению экстрапирамидных побочных явлений.
Рисперидон не связывается с дофаминовых рецепторов D1, а также с мускариновыми холинергич ными рецепторами. Поскольку рисперидон не связывается с мускариновыми рецепторами, он не вызывает побочных антихолинергических эффектов .
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном отсвета месте.
Общая информация
-
Форма продажи:по рецепту
-
Действующее в-о:Рисперидон
-
Производитель:
-
Фарм. группа:Антипсихотические средства (нейролептики)
Код ATX
-
Препараты для лечения заболеваний нервной системы
-
Психотропные препараты
-
Нейролептики (антипсихотики)
-
Прочие нейролептики
-
Рисперидон
Отзывы
Войти Зарегистрироваться