Ридонекс

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 1 мг, № 20

Рисперидон1 мг

№ UA/9010/01/01 от 08.10.2008 до 08.10.2013

табл. п/о 2 мг, № 20

Рисперидон2 мг

№ UA/9010/01/02 от 08.10.2008 до 08.10.2013

табл. п/о 4 мг, № 20

Рисперидон4 мг

Ядро: натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидний безводный, гипромелоза, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;Оболочка:Опадри ІІ желтый 85F32072 (железа оксид красный (Е172), СІ77491; железа оксид желтый (Е172), СІ77492; титана диоксид (Е171), СІ77891; тальк, макрогол, спирт поливиниловый)

№ UA/9010/01/03 от 08.10.2008 до 08.10.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист. Обладает высокой аффинностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается с α1-адренорецепторами и с несколько меньшей аффинностью, с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает сродством к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм к серотониновым и дофаминовым рецепторам ЦНС уменьшает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов и способствует расширению терапевтического действия препарата, включая негативные и аффективные симптомы шизофрении.Фармакокинетика. После перорального приема рисперидон хорошо всасывается в ЖКТ. Концентрация рисперидона и его основного метаболита в пределах суточной дозы в 1 и 16 мг изменяется в зависимости от дозы. После перорального приема максимальная концентрация рисперидона в плазме крови достигается через 1 ч, а метаболита (9-гидрокси-рисперидона) приблизительно через 3 ч. У лиц с ферментопатией из-за медленного метаболизма максимальная концентрация метаболита отмечается приблизительно через 17 ч после приема. Равновесная концентрация рисперидона у лиц с быстрым метаболизмом устанавливается через 1 сут, а при ферментопатии — через 5 сут. При быстром метаболизме препарата, установление равновесной концентрации метаболита происходит в пределах 5–6 дней. Рисперидон быстро распределяется в организме, объем распределения (Vd) составляет 1–2 л/кг массы тела. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеиновой кислотой. Рисперидон на 90% связывается c белками плазмы крови, а 9-гидрокси-рисперидон на 77%. Ни рисперидон, ни его метаболит не вытесняют друг друга из связи с белком. Высокие терапевтические дозы сульфаметазина (100 мкг/мл), варфарина (10 мкг/мл) и карбамазепина (10 мкг/мл) в небольшой степени повышают концентрацию свободной фракции рисперидона, которая составляет 10 нг/мл рисперидона и 50 нг/мл 9-гидрокси-рисперидона. Клиническая значимость этого явления пока не известна. Основной путь метаболизма рисперидона — гидроксилирование с участием фермента CYP 2D6, вследствие чего образуется 9-гидрокси-рисперидон, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. У незначительной части больных из-за недостаточности этого фермента метаболизм рисперидона происходит более медленно, но это не влияет на активную антипсихотическую фракцию препарата, потому что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон вместе составляют активную антипсихотическую фракцию.После перорального приема период полувыведения активной антипсихотической фракции составляет 24 ч. После введения одной дозы препарата, у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной патологией отмечали более высокую активную концентрацию рисперидона в плазме крови из-за более медленной элиминации. При печеночной недостаточности отмечали нормальный уровень рисперидона в плазме крови, но средняя свободная фракция рисперидона увеличивалась приблизительно на 35%. Рисперидон и его метаболиты выделяются из организма в основном с мочой, меньшая часть — с калом. Это показано в исследовании, проведенном с радиоактивным рисперидоном, при котором после перорального применения 1 мг рисперидона, 70% всей радиоактивности выявили в моче и 14% в кале. Период полувыведения рисперидона у лиц с быстрым метаболизмом составлял около 3 ч, а при ферментопатии — 20 ч. Период полувыведения активного метаболита рисперидона составлял у лиц с быстрым метаболизмом 21 и 30 ч при ферментопатии соответственно. Период полувыведения активной антипсихотической фракции, независимо от скорости метаболизма, составлял около 20 ч.

Показания:

•различные формы шизофрении (включая первый эпизод психоза, острые приступы шизофрении, хроническую шизофрению) и другие психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, нарушения мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отчужденность, скудность речи) симптоматикой;•для уменьшения выраженности аффективной симптоматики (ощущение вины, страх, депрессия) у больных с шизоаффектными расстройствами и шизофренией;•для длительной поддерживающей терапии с целью предупреждения рецидива (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;•маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами (эпизоды характеризуются повышенным, экспансивным или раздражительным настроением, повышенной самооценкой, уменьшением потребности во сне, ускоренной речью, рассредоточенностью мысли, невозможностью сконцентрироваться и невосприимчивостью критики, а также деструктивным или агрессивным поведением).

Применение:

Шизофрения Перевод больного с другого антипсихотического средства: перед началом терапии таблетками Ридонекс необходима постепенная отмена предыдущего препарата. При переходе на терапию препаратом Ридонекс с депо-препаратов, вместо следующей инъекции депо-препарата, можно начинать курс терапии препаратом Ридонекс. При сопутствующей терапии антипаркинсоническими средствами, ее необходимость оценивают повторно.Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет Таблетки Ридонекс можно принимать 1 или 2 раза в сутки. Курс терапии следует начинать с дозы в 2 мг/сут. На 2-й день дозу препарата можно повысить до 4 мг/сут. С этого момента дозу препарата можно поддерживать без изменений, но при необходимости можно продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Общепринятая оптимальная доза препарата — 4–6 мг/сут. Для некоторых больных (при первом психотическом эпизоде) применяется более низкая начальная и поддерживающая дозы, а также сниженные дозы при титровании. При применении доз рисперидона >10 мг/сут, эффективность препарата не увеличивается, но повышается риск появления экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность рисперидона при применении доз >16 мг/сут не исследовали, не следует применять дозы препарата >16 мг/сут. Если имеется необходимость в дополнительном седативном эффекте, можно применять препараты группы бензодиазепина.Дети Нет опыта лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет, поэтому препарат в данной возрастной группе не применяется.Пациенты пожилого возраста Рекомендованная начальная доза препарата — 0,5 мг на 1 прием 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально повысить с 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки. Для дозирования <1 мг необходимо применять рисперидон в лекарственной форме с соответствующим дозированием.Биполярная мания Взрослые Предлагаемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Эту дозу при необходимости можно повышать на 1 мг, но не чаще чем через 24 ч. У большинства больных прием 1–6 мг рисперидона в сутки оказался достаточным. Как при применении препаратов в качестве симптоматической терапии, так и при длительном применении таблеток рисперидона, необходимо периодически оценивать эффективность лечения препаратом Ридонекс и целесообразность его продолжения.Дети В лечении маниакальных эпизодов, связанных с биополярными расстройствами у детей в возрасте младше 18 лет, препарат не применяется в связи с отсутствием опыта применения.Нарушение функции почек и печени Больные с нарушением функции почек в меньшей степени способны выделять антипсихотическую фракцию рисперидона. У пациентов с нарушением функции печени отмечали повышение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови.При наличии заболевания почек и печени, независимо от показания, необходимо применять половину начальной и последующих доз. В этом случае доза повышается медленнее.Ридонекс необходимо применять с осторожностью при наличии заболеваний почек и печени.Поскольку таблетку, содержащую 1 мг рисперидона, нельзя делить, то в случае применения в более низких дозах необходимо применять другой препарат рисперидона, содержащий меньшую дозу действующего вещества.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Побочные эффекты:

на основании широкого клинического опыта (препарат применяется длительное время), можно сделать вывод, что рисперидон обычно хорошо переносится. В ряде случаев побочные эффекты нельзя отличить от симптомов основного заболевания.Ридонекс вызывает экстрапирамидные симптомы в меньшей степени, чем классические нейролептики. В случае экстрапирамидных расстройств симптомы обычно слабовыражены и могут быть устранены путем снижения дозы или применением антипаркинсонических препаратов (в случае необходимости).Ридонекс может вызывать дозозависимое повышение уровня гормона пролактина в плазме крови, что может вызывать нарушение функции репродуктивной системы.Подобно классическим нейролептикам, при применении рисперидона редко сообщали о гипергидратации (вследствие полидипсии, вызванной приемом рисперидона и пониженной секреции антидиуретического гормона), а также об эпилептических припадках.По системам органов и по частоте появления (очень частые: ≥1/10; частые: ≥1/100 — <1/10; нечастые: ≥1/1000 — <1/100; редкие: ≥1/10 000 — <1/1000; очень редкие: <1/10 000) побочные эффекты рисперидона могут быть следующие.Кровь и лимфатическая система Редкие: нейтропения, тромбоцитопения.Иммунная система Редкие: аллергические реакции (гиперчувствительность).Обмен веществ Очень редкие: гипергликемия (ухудшение тяжести течения сахарного диабета).Психические расстройства Частые: сонливость.Нечастые: пониженная сосредоточенность.Очень редкие: бессонница, беспокойство, страх.Нервная система Очень частые: головная боль, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая дистония).Частые: головокружение.Очень редкие: поздняя дискинезия.Органы чувств Частые: помутнение зрения.Сердечно-сосудистая система Частые: тахикардия, включая рефлекторную тахикардию.Нечастые: артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию, артериальная гипертензия.Редкие: желудочковая экстрасистолия.Очень редкие: цереброваскулярные нарушения/преходящее нарушение мозгового кровообращения.Дыхательная система Очень частые: ринит.ЖКТ Частые: запоры, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышенное слюноотделение.Кожа и подкожная клетчатка Частые: высыпания.Почки и система мочеиспускания Частые: полиурия, полидипсия.Нечастые: недержание мочи.Репродуктивная система и молочные железы Частые: гинекомастия.Нечастые: нарушение эрекции (приапизм), нарушение эякуляции, оргазма, менструального цикла, аменорея, галакторея.Эндокринная система Нечастые: повышение уровня пролактина в плазме крови.Очень редкие: нарушение секреции АДГ (синдром неадекватной секреции АДГ).Общие жалобы Частые: ощущение усталости, нарушение терморегуляции.Нечастые: отеки.Лабораторные показатели Нечастые: гипонатриемия, увеличение массы тела, повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).У детей и подростков чаще отмечалось успокаивающее действие рисперидона, чем у взрослых. Успокаивающее действие препарата обычно слабовыраженное и проходящее.Резкая отмена антипсихотических средств редко может привести к появлению признаков отмены.

Особые указания:

Больные пожилого возраста с деменцией Определено, что у больных пожилого возраста с деменцией применение атипичных антипсихотических средств (включая рисперидон) повышало частоту летальных исходов. В плацебо-контролируемых испытаниях, проведенных с рисперидоном, смертность больных в группе рисперидона составила 4%, а в группе плацебо — 3,1%. Возраст пациентов находился в диапазоне 67–100 лет, в среднем — 86 лет.Согласно результатам этих исследований, среди больных, которые применяли рисперидон вместе с фуросемидом, смертность была выше, чем в группе, в которой больные применяли рисперидон или фуросемид по отдельности. Механизм взаимодействия этих двух действующих веществ неизвестен.При сочетанном применении других диуретиков (особенно тиазидов в низких дозах) и рисперидона этого явления не отмечалось.С учетом этого врач должен с осторожностью применять рисперидон вместе с фуросемидом после оценки преимущества и риска комбинированной терапии. Помимо этого, врачу необходимо принять решение о возможности замены фуросемида другим диуретиком.У больных пожилого возраста, независимо от терапии, обезвоживание повышает риск смертности, поэтому у пациентов пожилого возраста с деменцией необходимо избегать потери жидкости.Цереброваскулярные побочные эффекты По данным рандомизированных клинических испытаний, проведенных с участием больных с деменцией с психотическими расстройствами, в возрасте от 65 лет и старше, во время терапии рисперидоном отмечали почти в 3 раза (3,3%) больше цереброваскулярных побочных эффектов, чем в группе плацебо (1,2%).Поэтому проводить терапию рисперидоном у больных с деменцией следует с осторожностью, с учетом наличия цереброваскулярного заболевания в анамнезе, а также факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (АГ, сахарный диабет, курение, фибрилляция предсердий и т.д.).α-Адреноблокирующий эффект Ридонекс из-за α-адреноблокирующего эффекта — особенно в начале терапии, в период титрования дозы — может вызывать ортостатическую гипотензию, что может требовать снижения дозы.Ридонекс применяется с осторожностью при наличии сердечно-сосудистого заболевания (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), дегидратации, гиповолемии или цереброваскулярных нарушений. В этих случаях дозу препарата повышают постепенно, согласно рекомендаций. Несмотря на то что при применении рисперидона не отмечали удлинение Q–T-интервала, необходимо применять препарат с осторожностью, в случае, если больной принимает лекарственное средство, также вызывающее удлинение Q–T-интервала.Если седативный эффект, обусловленный приемом препарата Ридонекс недостаточный, вместо повышения дозы рисперидона целесообразно применение других препаратов, например бензодиазепинов (для снижения риска развития побочных эффектов).Поздняя дискинезия/экстрапирамидный синдром Препараты, имеющие антагонистическое действие на дофаминовые рецепторы, могут вызывать позднюю дискинезию, для которой характерны непроизвольные ритмичные подергивания, в первую очередь, языка и/или лица. Отмечали, что появление экстрапирамидных симптомов является риском формирования поздней дискинезии. В случае появления симптомов поздней дискинезии, необходимо принять решение о прерывании применения всех антипсихотических средств.Злокачественный нейролептический синдром Во время терапии нейролептиками возможно формирование злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, автономная (вегетативная) неустойчивость, нарушение сознания и повышение уровня КФК в плазме крови). Могут появляться и последующие симптомы, такие как миоглобинурия (острый некроз скелетных мышц) и ОПН. При появлении этих симптомов курс терапии антипсихотическими средствами, включая Ридонекс, необходимо прервать и применить соответствующую симптоматическую терапию (дантролен, инфузионный р-р в/в).При назначении антипсихотических средств, включая Ридонекс, больным с паркинсонизмом или больным с деменцией с наличием телец Леви, необходимо оценивать соотношение преимущества и риска применения препарата, поскольку у этих больных имеется повышенный риск появления злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к антипсихотическим средствам. Признаками повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут быть спутанность сознания, угнетенность, нестабильность удержания тела с частыми падениями.Гипергликемия Очень редко при терапии рисперидоном отмечали гипергликемию или ухудшение тяжести течения сахарного диабета, поэтому при наличии сахарного диабета или при наличии риска развития диабета необходимо контролировать уровень глюкозы в плазме крови.Классические нейролептики снижают порог эпилептических припадков, поэтому необходима осторожность при лечении пациентов с эпилепсией.Для предупреждения увеличения массы тела, можно посоветовать больному воздерживаться от переедания. Внезапное прекращение приема антипсихотических средств, особенно при предшествующем применении препарата в высоких дозах, очень редко может вызывать тошноту, рвоту, потливость, беспокойство, бессонницу, возобновление психотических симптомов или нарушение координации движения (акатизия, дистония, дискинезия), поэтому предлагается постепенная отмена препарата.Подобно другим антагонистам дофаминовых D2-рецепторов, рисперидон также может повышать уровень пролактина в плазме крови. Это необходимо учитывать при назначении рисперидона больным, со злокачественной опухолью молочных желез или пролактин-зависимой опухолью в анамнезе.В связи с тем, что таблетки Ридонекс содержат моногидрат лактозы, препарат нельзя применять при редко отмечаемой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или при мальабсорбции глюкозы и галактозы.Дети. Нет достаточного опыта применения рисперидона у больных с шизофренией в возрасте моложе 15 лет и у больных с маниакальными эпизодами, связанных с биополярными расстройствами у детей моложе 18 лет.Беременность Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. Несмотря на то что в испытаниях на животных рисперидон не проявлял прямую репродуктивную токсичность, наблюдали несколько непрямых отклонений, связанных с ЦНС и уровнем пролактина. Ни в одном из исследований не выявили тератогенного эффекта рисперидона. Ридонекс в период беременности можно применять только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.Кормление грудью В испытаниях на животных рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются в грудное молоко. Доказано, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон также проникают в грудное молоко у человека, поэтому в период кормления грудью следует избегать его применения.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Ридонекс может влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому больным следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Взаимодействия:

до сих пор не оценивали риск применения рисперидона в комбинации с другими препаратами. Рисперидон, в первую очередь, действует на ЦНС, поэтому другие препараты, также влияющие на ЦНС, вместе с рисперидоном следует применять с осторожностью. Ридонекс может препятствовать действию леводопы и других агонистов дофамина. Доказано, что карбамазепин снижает уровень антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Подобный эффект наблюдали при сочетанном применении рисперидона с препаратами-индукторами печеночных ферментов. Поэтому при прерывании терапии карбамазепином или препаратами-индукторами печеночных ферментов, необходимо контролировать уровень рисперидона в плазме крови и в случае необходимости снизить его дозу.Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые блокаторы β-адренорецепторов могут повышть концентрацию рисперидона в плазме крови, без увеличения антипсихотической фракции препарата. Флуоксетин и пароксетин, как препараты, ингибирующие фермент CYP 2D6, могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но уровень антипсихотической фракции увеличивается в меньшей степени. В случае, если врач назначает рисперидон с флуоксетином и пароксетином, или отменяет эти антидепрессанты, необходимо переоценить дозирование препарата Ридонекс. В испытаниях in vitro выявили, что галоперидол, подобно вышеперечисленным антидепрессантам, вступает во взаимодействие с рисперидоном. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона, и на его активную антипсихотическую фракцию. Циметидин и ранитидин повышают биологическую доступность рисперидона, но уровень антипсихотической фракции изменяется только в небольшой степени. Эритромицин как ингибитор фермента CYP 3A4 не влияет на фармакокинетику рисперидона. Препараты, ингибирующие холинэстеразу, такие как галантамин или донепезил, не взаимодействуют с рисперидоном. Возможное взаимодействие рисперидона с донепезилом исследовали на молодых, здоровых лицах.В случае, если применяли рисперидон с другим препаратом, который сильно связывается с белками плазмы крови, не выявили клинически значимого высвобождения из связи с белком ни у одного из препаратов.У больных пожилого возраста с деменцией сочетанное применение фуросемида и рисперидона повышает риск смертности. Рисперидон не имеет значительного влияния на фармакокинетику вальпроата и дигоксина. Не изменилась фармакокинетика лития в случае, если раньше сочетанно примененный нейролептик сменили на рисперидон.Прием пищи не влиял на всасывание рисперидона.

Передозировка:

СимптомыКлинические проявления: сонливость, заторможенность (седация), тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Есть сведения о максимальной передозировке рисперидона (доза составляла 360 мг). Имеющиеся сведения отражают широкий диапазон безопасности препарата. При передозировке редко сообщали об удлинении Q–T-интервала.При острой передозировке необходимо подумать о возможном воздействии нескольких препаратов.Лечение Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, поддерживать дыхание и обеспечить адекватное снабжение организма кислородом. Необходимо промыть желудок (при потере сознания промывание возможно только после интубации трахеи) и применить активированный уголь и солевые слабительные средства. Немедленно начать мониторинг сердечной деятельности — включая продолжительное ЭКГ-наблюдение — для выявления возможных аритмий.Специфического антидота нет. Применяют поддерживающую терапию. Для устранения гипотензии и острой сосудистой недостаточности необходимо принять соответствующие меры (проводить в/в инфузию и/или применять симпатомиметические средства). При появлении выраженных экстрапирамидных симптомов — вводить антихолинергические средства. Тщательное наблюдение за состоянием здоровья больного проводят до полной нормализации состояния.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Рисперидон
• Производитель:

  Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия
• Фарм. группа:

  Антипсихотические средства (нейролептики)

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N05

  Психотропные препараты
• N05A

  Нейролептики (антипсихотики)
• N05AX

  Прочие нейролептики
• N05AX08

  Рисперидон