Ньюропентин

Ньюропентин

О препарате

Ньюропентин - противоэпилептическое средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Ньюропентин:

Эпилепсия.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет.

Лечение периферического невропатической боли , такого как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

Габапентин можно принимать независимо от приема пищи. Капсулу Ньюропентин необходимо проглотить целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).

В таблице 1 представлена ​​схема титрования дозы в начале лечения (для всех показаний), которая рекомендована для взрослых и детей от 12 лет (рекомендации по доз для детей до 6 лет представлены ниже).

Таблица 1.

Схема начального титрования

1-й день

2-й день

3-й день

300 мг 1 раз в сутки

300 мг 2 раза в сутки

300 мг 3 раза в сутки

эпилепсия

Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозировка определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимости и эффективности. Когда возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата, замене его альтернативным лекарственным средством, снижение дозы препарата следует проводить постепенно (минимум в течение одной недели).

Взрослые и дети старше 12 лет

Эффективная доза габапентина составляет от 900 до 3600 мг в сутки (разделенная на 3 приема).Лечение можно начинать путем титрования дозы, как это описано в таблице 1, или по назначению 300 мг три раза в сутки в 1-й день. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на терапию и ее переносимость, дозу препарата можно увеличивать каждые 2-3 дня на 300 мг / сут до максимальной 3600 мг / сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальное время до достижения дозы 1800 мг / сутки составляет одну неделю, дозы 2400 мг / сутки - в общей сложности 2 недели, дозы 3600 мг / сутки - в общей сложности 3 недели.Дозировка до 4800 мг / сут хорошо переносилось в ходе длительных открытых клинических исследований. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00 для предупреждения развития судорог.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Лечение начинают с дозы 10-15 мг / кг / сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг / кг / сут, достигается путем титрования в течение примерно 3 дней. Суточную дозу делят на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата - не более 12:00.

Необходимости в мониторинге концентрации габапентина в плазме крови для оптимизации лечения нет. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами без изменений плазменной концентрации габапентина или сывороточных концентраций других противоэпилептических лекарственных средств.

Невропатической боли у взрослых.

Лечение можно начинать или титрования дозы, в соответствии с таблицей 1, или по назначению начальной дозы 900 мг в сутки, разделенной на три приема. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Для некоторых пациентов может потребоваться медленнее титрования дозы габапентина.

Минимальный период достижения дозы 1800 мг в сутки соответствует 1 неделе, дозы 2400 мг в сутки - 2 недели, дозы 3600 мг в сутки - в среднем 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.

Безопасность терапии длительностью более 5 месяцев при лечении периферического невропатической

боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферического невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

Рекоментации, касающиеся назначения габапентина по всем показаниям.

В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не раньше чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применения лекарственной формы в меньшей дозе или увеличение интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (см. Таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек или тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуется корректировка дозы, как описано в таблице 2.

Таблица 2.

Дозы габапентина для взрослых в зависимости от функции почек

КК (мл / мин)

Общая суточная доза а (мг / сут)

> 80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

150 b -600

<15 с

150 b -300

a Общую суточную дозу следует разделить на три приема. Снижение дозы для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <79 мл / мин).

b Назначается в дозе 300 мг через день.

c Пациентам с клиренсом креатинина <15 мл / мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренса креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл / мин должны получать половину той суточной дозы получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл / мин).

В случае необходимости применения габапентина в дозе менее 300 мг на один прием нужно применять лекарственные формы с соответствующим дозировкой.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее - 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающую дозу

габапентина назначают в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2.

Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Дети.

Габапентин показан как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 6 лет. Габапентин показан в качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у детей в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Передозировка препарата Ньюропентин:

Острая токсичность, что грозит жизни, не наблюдалась при передозировке габапентина до 49 г.

Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, нечеткость речи, сонливость, заторможенность и легкая диарея. Передозировка габапентина, особенно в комбинации с другими депрессантами ЦНС, может привести к коме.

Лечение симптоматическое. Пониженное всасывания габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке. Несмотря на то, что габапентин может быть удален путем гемодиализа, полученный опыт говорит о том, что обычно в этом нет необходимости. Однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек показан гемодиализ.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Ньюропентин:

Инфекции и инвазии: вирусные инфекции, инфекции, пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

3 стороны крови и лимфы: лейкопения, тромбоцитопения.

3 стороны иммунной системы : аллергические реакции (включая крапивницу), синдром гиперчувствительности с системными проявлениями, которые могут включать такие симптомы, как лихорадка, сыпь, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и др.

Метаболические нарушения: анорексия, усиление аппетита, увеличение массы тела, колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Со стороны психики : враждебность, агрессивное поведение, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, расстройства мышления, галлюцинации.

3 стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия , дистония).

3 стороны органов зрения: диплопия, амблиопия.

3 стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.

3 стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации, сердцебиение.

3 стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, одышка, бронхит, кашель.

3 стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, анорексия, повышение аппетита, диспепсия, изменение состояния зубов, метеоризм, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных трансаминаз

3 стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

3 стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, подергивание мышц, миоклонус.

3 стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, острая почечная недостаточность.

3 стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы, генерализованная отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Прочее: травмы, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов с почечной недостаточностью последней стадии, находящихся на гемодиализе.

Противопоказания

Противопоказания препарата Ньюропентин.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Морфин. Вирусология исследования показали, что одновременное применение габапентина и морфина приводило к росту AUC габапентина на 44% по сравнению с данным показателем для габапентина, который применяли без морфина. По этой причине необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих эти препараты для своевременного выявления признаков угнетения ЦНС, в частности сонливости. При их обнаружении дозу габапентина или морфина нужно должным образом снизить.

Фенобарбитал, фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин. Взаимодействия между данными препаратами и габапентином не наблюдалось.

Фармакокинетика стабильной концентрации габапентина в плазме крови похожа у здоровых добровольцев и у пациентов с эпилепсией, которые получают эти противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивы, содержащие норэтиндрон и / или этинилэстрадиол . Одновременный прием с габапентином не влияет на фармакокинетику препаратов.

Антацидные лекарственные средства, содержащие алюминий и магний. Одновременный прием этих препаратов с габапентином приводит к уменьшению биодоступности габапентина на 24%. Габапентин следует принимать не ранее чем через 2:00 после приема антацида.

Пробенецид не влияет на выведение габапентина почками.

Циметидин. Одновременный прием данного препарата с габапентином приводит к незначительному снижению почечной экскреции габапентина, что не является клинически значимым.

Состав и свойства

действующее вещество : габапентин;

1 капсула содержит 300 мг габапентина;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, твердая желатиновая капсула: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска: Капсулы твердые.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Габапентин - 1- (аминометил) -циклогексаноцтова кислота - является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожное активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Механизм противоэпилептического действия габапентина на сегодня неизвестно. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиков, поскольку не связывается ни с ГАМК A , ни с ГАМК B рецепторами, не ингибируется обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциалзависимые натриевыми каналами, с бензодиазепиновым рецепторами, с центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолин или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин обладает абсолютно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатической боли.

Фармакокинетика.

Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональное дозе: при увеличении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг - 60%, а при дозе 1600 мг - 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительных ферментов печени. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функции почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Условия хранения:

Хранить Ньюропентин следует при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Примечание
Описание препарата «Ньюропентин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 5 из 5 возможных на основе 3 голосов
Все лекарства

Ньюропентин — цены в аптеках