Нитросорбид

О препарате:

Нитросорбид – антиангинальное лекарственное средство группы органических нитратов.

Показания и дозировка:

Показания препарата Нитросорбид:

– Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.

– Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

Дозировка и продолжительность терапии определяет врач индивидуально.

Применять взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности терапии возможно постепенное повышение дозы до максимальной – 120 мг в сутки.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/или печени.

Передозировка:

Передозировка.
Симптомы передозировки препаратом Нитросорбид::

• – бледность,
• – усиленное потоотделение,
• – слабое наполнение пульса,
• – гипертермия,
• – диарея,
• – рефлекторная тахикардия,
• – головная боль,
• – приступы хилости,
• – головокружение,
• – учащенное сердцебиение,
• – тошнота,
• – рвота,
• – артериальная гипотензия,
• – состояние оцепенения.

Возможно образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.
При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.

Лечение: промывание желудка.

При артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния можно применять антидоты: витамин С – 1 г перорально, метиленовый синий – до 50 мл 1% раствора внутривенно толуидиновый синий – первоначально 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, затем – в зависимости от тяжести состояния, а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия.

Побочные эффекты:

Побочные реакции препарата Нитросорбид:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, гиперемия лица, артериальная гипотензия; учащение приступов стенокардии, брадикардия, нарушения сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту, изжога, запор.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1-2 недели после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недіагностованою опухолью гипофиза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, закрытоугольная глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения.

Общие нарушения: потливость, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай изосорбида динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида днітрату, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз и/или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Противопоказания:

Противопоказания препарата Нитросорбид:

– Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратов или других компонентов препарата.

– Повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепномозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению.

– Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе).

– Острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс).

– Кардиогенный шок (если соответствующими мероприятиями не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления).

– Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

– Тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит.

– Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.

– Первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвано перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции) токсический отек легких, легочное сердце.

– Тяжелая анемия.

– Закрытоугольная глаукома.

– Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипертиреоз.

– Совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Алкоголь – возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики –
потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид – возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата.

Дигидроэрготамин – концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивной действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин – ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметические средства (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, ізадрин) – возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин – возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин – улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.

Миотические средства – изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитическое действие (например, этацизин, этмозин) – возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Состав и свойства:

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 таблетка содержит изосорбида динитрата 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальция стеарат; сахар; лактоза, моногидрат.

Форма выпуска:

Таблетки.

Фармакологическое действие: Фармакодинамика.

Изосорбида динитрат – один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Как и все органические нитраты, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанілатциклази и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). Вследствие этого стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа и меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилування легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственной коронарорасширяющие действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения до участков со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития «синдрома обкрадывания». Оказывает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика.

Биодоступность после приема внутрь составляет 22 % (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15-40 минут, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часа, общая продолжительность действия – 4-6 часов и более. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4 часа, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Условия хранения:

Хранить Нитросорбид следует при температуре не выше 30 0С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Изосорбида динитрат
• Производитель:

  Микрохим, НПФ, ООО, г.Рубежное, Луганская обл., Украина
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C01

  Средства для лечения заболеваний сердца
• C01D

  Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца
• C01DA

  Органические нитраты
• C01DA08

  Изосорбида динитрат