Нимодипин

Торговое название

О препарате:

Относится к группе антагонистов ионов кальция. Однако специфической особенностью нимодипина является его преимущественное влияние на кровоснабжение мозга, способность снижать сопротивление резистентных сосудов (артериол) мозга, улучшать мозговое кровообращение, уменьшать связанные с нехваткой кислорода явления.

Показания и дозировка:

• профилактика и лечение ишемических неврологических нарушений, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (назначают после предыдущего курса инфузионной терапии р-ром нимодипина);
• лечение функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте с выраженной симптоматикой (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, изменения настроения).

Таблетки принимают внутрь не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до или через 2 ч после еды.При субарахноидальном кровоизлиянии, обусловленном разрывом аневризмы после 14-дневного курса интенсивной инфузионной терапии рекомендуют принимать по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 ч (максимальная суточная доза — 360 мг) на протяжении 7 дней с последующим снижением дозы. Курс терапии — 21 день.Для лечения функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте назначают по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Продолжительность применения нимодипина устанавливается индивидуально и может достигать нескольких месяцев.При почечной или печеночной недостаточности, а также при возникновении побочных эффектов необходимо снизить дозу препарата или прекратить лечение в зависимости от результатов контроля АД, ЭКГ и других функциональных показателей состояния организма.

Передозировка:

Симптомы. При острой передозировке отмечают выраженную артериальную гипотензию, тахикардию или брадикардию, тошноту, функциональные нарушения со стороны ЖКТ, ЦНС.

Лечение. Специфического антидота нет, поэтому проводят симптоматическое лечение. Следует отменить препарат, промыть желудок с дальнейшим применением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии возможно в/в введение допамина или норэпинефрина. Гемодиализ при передозировке нимодипина неэффективен.

Побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ: возможны диспептические явления, диарея, тошнота, рвота, гастроинтестинальные кровотечения, редко — симптомы кишечной непроходимости.Со стороны гепатобилиарной системы: редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гамаглутамилтрансферазы, желтуха, гепатит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно выраженное снижение АД (особенно на фоне начального повышенного уровня), редко — повышение АД, приливы (гиперемия лица, ощущение жара), гипергидроз, тахикардия, реже — брадикардия, рикошетный спазм сосудов, тромбоз глубоких вен, гематомы.
• Со стороны дыхательной системы: стридорозное дыхание, одышка.
• Со стороны нервной системы: возможно головокружение, слабость, головная боль, нарушения сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
• Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения, анемия, ДВС-синдром.
• Со стороны иммунной системы: острые реакции гиперчувствительности, включая нечастые аллергические реакции, обычно легкой и умеренной степени (отеки, зуд, высыпания на коже).

Противопоказания:

• индивидуальная повышенная чувствительность к нимодипину и другим компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции печени;
• острый период инфаркта миокарда и в течение 1 мес после него;
• приступ нестабильной стенокардии;
• применение в комбинации с рифампицином, с противоэпилептическими препаратами, такими как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, поскольку эффективность нимодипина значительно снижается при одновременном приеме с этими препаратами;
• период беременности (кроме исключительных случаев) и кормления грудью;
• детский и подрастковый возраст до 18 лет.

Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к повышению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например снижение АД) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу следует снизить с учетом уровня АД, а при необходимости — отменить лечение.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Нимодипин метаболизируется системой P450 3A4, локализованной как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

• Применение нимодипина в комбинации с индукторами системы P450 3A4 рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, противопоказано, поскольку эффективность нимодипина значительно снижается при одновременном применении с этими препаратами.
• Такие ингибиторы системы P450 3A4, как макролидные антибиотики, анти-ВИЧ ингибиторы протеаз (например ритонавир), азольные антимикотики (например кетоконазол), антибиотик хинупристин/дальфопристин, антидепрессант нефазодон, могут привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови. Следует контролировать уровень АД и при необходимости снижать дозу нимодипина.
• Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови и усилению его гипотензивного действия.
• Продолжительное одновременное применение нимодипина и флуоксетина вызывало повышение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно уменьшалась, а действие его активного метаболита норфлуоксетина — нет.Продолжительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.Нимодипин усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов. 
• Сочетанное назначение с диуретиками, блокаторами β- или α-адренорецепторов или симпатолитиками, PDE5-ингибиторами и другими антагонистами кальция приводит к усилению фармакологических эффектов. При необходимости такой комбинации требуется особенно тщательный контроль за состоянием пациента.
• При одновременном применении нимодипина с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) возможно потенцирование негативного влияния на функцию почек.
• Грейпфрутовый сок ингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов. Поэтому одновременное употребление грейпфрутового сока и применение нимодипина не рекомендуют, поскольку это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Состав и свойства:

Нимодипин.

Форма выпуска:

Таблетки п/плен. оболочкой 30 мг, № 30, № 50.

Фармакологическое действие:

Нимодипин — селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, ограничивает трансмембранный ток ионов кальция. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. 

Спазмолитический эффект обусловлен влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предотвращает и устраняет спазм сосудов, вызванный сосудосуживающим действием серотонина, простагландинов, гистамина. Нимодипин увеличивает перфузию в пораженных участках головного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно после субарахноидальных кровоизлияний. Терапевтический эффект препарата проявляется в уменьшении вираженности неврологических симптомов, обусловленных ишемией мозга. Препарат стабилизирует функциональное состояние нейронов головного мозга. Нимодипин значительно не влияет на системное АД. Противоишемические свойства обусловлены дилатацией венечных сосудов.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Нимодипин
• Производитель:

  Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
• Фарм. группа:

  Лекарственные средства, улучшающие мозговое кровообращение

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C08

  Блокаторы медленных" кальциевых каналов"
• C08C

  Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды
• C08CA

  Дигидропиридиновые производные
• C08CA06

  Нимодипин