Нилгар

Создано 14 марта 2016 | Обновлено 06 июня 2016
Нилгар

Торговое название:

Нилгар

О препарате:

Препарат снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и печени, вследствие чего происходит увеличение утилизации глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Показания и дозировка:

Инсулиннозависимый сахарный диабет (II типа) в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином и инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических нагрузок и проведения монотерапии одним из указанных препаратов.

Дозу устанавливают индивидуально. Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки натощак. Начальная доза препарата обычно составляет 15–30 мг/сут. При недостаточной эффективности лечения дозу повышают до 45 мг/сут в один прием. При неэффективности монотерапии переходят на комбинированную терапию. При проведении комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином применяют в дозе 30 мг/сут (максимальная суточная доза препарата в составе комбинированной терапии).У пациентов с гипергликемией на фоне применения метформина в максимальных дозах сначала необходимо ввести в схему лечения Нилгар и лишь после этого заменить метформин другим препаратом.При лечении Нилгаром больные сахарным диабетом II типа должны придерживаться соответствующей диеты.

Передозировка:

Клинические данные о передозировке препарата ограничены. Каких-либо специфических симптомов передозировки не отмечали. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии с учетом клинического состояния пациента.

Побочные эффекты:

Обычно незначительно выражены и не требуют отмены препарата.

  • Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от незначительной до выраженной).
  • Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, в единичных случаях — диспепсия, диарея.
  • Со стороны кроветворения: редко — анемия, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие сердечной недостаточности, отеков.
  • Аллергические реакции: в единичных случаях — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница, обратимая алопеция, лихорадка.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), диабетический кетоацидоз, период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Кетоконазол ингибирует приблизительно на 80–85% метаболизм пиоглитазона микросомальными ферментами печени in vitro. При одновременном применении пиоглитазона с варфарином на протяжении 7 сут изменений фармакокинетики не отмечено. При применении Нилгара в дозе 45 мг/сут одновременно с дигоксином в дозе 0,25 мг/сут на протяжении 7 сут изменений фармакокинетики дигоксина не отмечали.Применение Нилгара в дозе 45 мг/сут совместно с гликлазидом (в дозе 5 мг/сут) на протяжении 7 сут не вызвало изменений фармакокинетики метформина в равновесном состоянии.При одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение контрацептивного эффекта последних.

Состав и свойства:

Состав:

Пиоглитазон 15(30) мг. Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, натрия крахмал гликолят, кросповидон, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска:

  • табл. 15 мг, № 30, № 100
  • табл. 30 мг, № 30, № 100

Фармакологическое действие:

Нилгар — производное тиазалидиндиона, гипогликемизирующий препарат для перорального применения. Является эффективным и высокоселективным агонистом γ-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом (γ-PPAR). γ-PPAR рецепторы содержатся в жировой, мышечной тканях и печени. Активация ядерных рецепторов γ-PPAR модулирует транскрипцию некоторых генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов. Препарат снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и печени, вследствие чего происходит увеличение утилизации глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.При инсулиннезависимом сахарном диабете (II тип) уменьшение инсулинорезистентности под влиянием препарата приводит к снижению концентрации глюкозы и уровня инсулина и гликозилированного гемоглобина (HbAIc) в плазме крови.

После приема внутрь натощак пиоглитазон определяют в плазме крови через 30 мин. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2 ч.Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации в крови до 3–4 ч, но не изменяет степень всасывания.Распределение. Объем распределения после однократного приема пиоглитазона составляет около 0,63±0,41 л/кг. Пиоглитазон в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>99%), преимущественно с альбумином и в меньшей степени — с другими белками плазмы крови. Метаболиты пиоглитазона также в значительной степени связываются с альбумином плазмы крови.Метаболизм. Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов.

Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот. После многократного приема препарата, помимо пиоглитазона, в сыворотке крови определяют метаболиты М-III (кетопроизводные пиоглитазона) и М-IV (гидроксипроизводные пиоглитазона).Метаболизм пиоглитазона в печени осуществляется с участием основных изоферментов цитохрома P450 (CYP 2C8 и CYP 3A4).Выведение. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона составляет 3–7 ч, суммарно пиоглитазона и его активных метаболитов — 16–24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5–7 л/ч. После приема внутрь 15–30% принятой дозы экскретируется с мочой. Считают, что большая часть препарата экскретируется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов, и выводится из организма с калом.Достаточно высокие концентрации пиоглитазона и его активных метаболитов в сыворотке крови сохраняются через 24 ч после однократного приема суточной дозы.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Общая информация

Примечание
Описание препарата «Нилгар» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.75 из 5 возможных на основе 4 голосов
Все лекарства

Нилгар — цены в аптеках