Неофиллин

О препарате:

Препарат Неофиллин повышает тонус дыхательных мышц, снижает сопротивление сосудов легких, обеспечивая улучшение оксигенации крови. Теофиллин стимулирует дыхательный центр, повышает его восприимчивость к диоксиду углерода, усиливает альвеолярную вентиляцию. Препарат Теофиллин улучшает реологические свойства крови, препятствуя тромбообразованию. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, чем оказывает антиаллергический эффект.

Показания и дозировка:

• Бронхиальная астма (в т.ч. астматический статус)

• Ночное апноэ

• Различная патология легких с признаками бронхообструкции

• Хронический обструктивный бронхит

• Легочная гипертензия

Принимать внутрь. Дозу и курс лечения подбирает врач в зависимости от тяжести, характера патологического процесса, индивидуальных особенностей пациента. Для взрослых начальная доза составляет 300 мг 1 раз/сутки. Для пациентов с массой тела < 40 кг начальная доза препарата Неофиллин составляет 200 мг 1 раз/сутки. Для детей от 12 до 16 лет (масса тела 40–60 кг) – 300 мг 1 раз/сутки, детей от 6 до 12 лет (масса тела 20–40 кг) – 200 мг 1 раз/сутки, детей от 3 до 6 лет (масса тела< 20 кг) – 100 мг 1 раз/сутки. Через трое суток (при хорошей переносимости) дозу можно удвоить.

Передозировка:

Передозировка отмечается, если концентрация теофиллина в плазме крови превышает 110 мкмоль/л.

Клинические признаки передозировки включают: тремор, тошноту, рвоту, повторную рвоту (иногда с кровью), что может приводить к дегидратации; нарушения баланса электролитов, включая гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз, гипофосфатемию, гиперкальциемию, дыхательный алкалоз, гипервентиляцию; боль в животе, диарею, бред, в особенно тяжелых случаях — нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД, деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомоолиз, связанный с почечной недостаточностью, судороги. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предварительных признаков, типичных для незначительной передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата.

После приема чрезмерного количества Неофиллина могут отмечать артериальную гипотензию, беспокойство, тремор, бред, судороги и тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в плазме крови и соответствующим образом уменьшить концентрацию препарата в плазме крови.

Лечение интоксикации: промывание желудка и применение активированного угля. Следует контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание, концентрацию теофиллина и калия в плазме крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. При гипокалиемии необходима срочная в/в инфузия р-ра калия хлорида, мониторинг калия в плазме крови.

Побочные эффекты:

• Центральная нервная система: возбуждение, беспокойство, головная боль, тремор, судороги, бессонница, головокружение

• Сердечно-сосудистая система: учащение сердцебиения, падение артериального давления, аритмия

• Пищеварительный тракт: боль в животе, диспепсия, обострение хронического холецистита, повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатический гепатит

• Аллергические реакции в виде высыпаний, зуда, ринита, гриппоподобного синдрома

Противопоказания:

• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата, производным ксантина (пурины)

• Эпилепсия

• Глаукома

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

• Язвенная болезнь желудка, 12-типерстной кишки в ст. обострения

• Прием антибиотиков олеандомицина, эритромицина

• Кровоизлияние в сетчатку глаза

• Гипертоническое внутримозговое кровоизлияние

• Острый инфаркт миокарда

• Тахиаритмия; предыдущее внутреннее кровотечение

• Атеросклероз коронарных сосудов

• Тяжелая артериальная гипертензия

• Гипертиреоз

• Беременность/лактация

• Возраст до трех лет

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Во время лечения не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), схожие с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), потому что эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС.

Действие теофиллина также может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, микселитина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, принимающих параллельно с теофиллином один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и уменьшить дозу при необходимости.

При одновременном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина следует сократить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%.

Эффект теофиллина может уменьшиться при одновременном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фено- и пентобарбитала), изопротеренола, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть меньшим также у курильщиков. У пациентов, принимающих одновременно с теофиллином один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и увеличить дозу при необходимости.

Теофиллин может усилить эффект агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина, а также уменьшить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов.

Следует избегать параллельного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может утратить свою эффективность. Наркоз галотаном может стать причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Во время лечения теофиллином может развиться гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикоидами, а также при гипоксемии; в связи с этим рекомендуется периодически проверять уровень калия в плазме крови.

Запрещено употребление алкоголя во время лечения препаратом Неофиллин.

Состав и свойства:

Теофиллин 100 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, 30% дисперсия метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), 30% дисперсия аммоний метакрилат кополимера, тип А.

Форма выпуска:

Таблетки по 100 мг №50

Фармакологическое действие:

Теофиллин — бронхолитическое средство группы метилксантинов. Механизм его действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие этого расслабляются гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей, матки, коронарных, мозговых и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательных мышц (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов, улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к уменьшению тяжести и снижению частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2α), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия.

При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность — около 90%. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия Сmах достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет у здоровых взрослых около 60%, у пациентов с циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Т½ теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний, у взрослых пациентов с БА составляет 6–12 ч, у детей в возрасте старше 6 мес — 3–4 ч, у курящих лиц — 4–5 ч, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, ХОБЛ и бронхите — более 24 ч, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами препарата. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для стимулирующего действия на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсическая концентрация — выше 20 мкг/мл.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Теофиллин