Небилонг

Состав и форма выпуска:

табл. 5 мг, № 10, № 30

№ UA/7114/01/01 от 08.10.2007 до 08.10.2012

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Небиволол — это высокоселективный конкурентный блокатор β-адренорецепторов. За счет метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота выявляет умеренный вазодилататорный эффект. В терапевтических дозах не проявляет мембраностабилизирующей и α-адреноблокирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД в состоянии покоя, а также при нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией. Гипотензивный эффект сохраняется при продолжительном лечении.Прием пищи не влияет на всасывание Небилонга. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Фармакокинетика. Биодоступность небиволола при пероральном применении в среднем составляет 12% у пациентов, в организме которых он быстро метаболизируется; полную биодоступность отмечают у пациентов, в организме которых небиволол метаболизируется медленно. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз дольше. Состояние равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства пациентов достигается на протяжении 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Связывание с белками плазмы крови для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола — 97,9%. Через одну неделю после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

Показания:

Эссенциальная АГ.

Применение:

Взрослые. 5 мг 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, с пищей или без. При применении Небилонга гипотензивный эффект становится очевидным через 1–2 нед терапии.Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Небилонг можно применять в комбинации с другими антигипертензивными и гипотензивными средствами, например с гидрохлоротиазидом (12,5 – 25 мг/сут), блокаторы β-адренорецепторов можно применять совместно с другими антигипертензивными препаратами. Пациенты с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза Небилонга 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут.Пациенты пожилого возраста (>65 лет). Рекомендованная начальная доза 2,5 мг в сутки, при необходимости дозу можно повысить до 5 мг/сут. Пациенты в возрасте >75 лет при применении препарата должны находиться под наблюдением врача, поскольку недостаточно данных о применении у такой группы пациентов.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к небивололу или к другим составным компонентам препарата; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени; период беременности и кормления грудью; БА и бронхоспазм в анамнезе; брадикардия (ЧСС 60 уд./мин до начала терапии), AV-блокада II и III степени, метаболический ацидоз, гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст), нелеченая феохромоцитома, синдром слабости синусного узла (синоартриальный блок включительно), тяжелые нарушения периферического кровообращения, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной деятельности, которые нуждаются во в/в введении изотропных препаратов, метаболический ацидоз.

Побочные эффекты:

часто отмечаются головная боль, головокружение, утомляемость, парестезии, тошнота, диарея, запор; редко — брадикардия, артериальная гипотензия, проявления сердечной недостаточности, нарушение зрения, депрессия, кошмарные сновидения, диспепсия, рвота, бронхоспазм, кожные реакции. Применение блокаторов β-адренорецепторов в некоторых случаях может вызвать галлюцинации, спутанность сознания, психоз, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз.

Особые указания:

следует с осторожностью назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения, сахарным диабетом, AV-блокадой. Назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе необходимо после сопоставления риска и пользы от приема препарата. При приеме блокаторов β-адренорецепторов может повыситься чувствительность к аллергенам, что может увеличить выраженность анафилактических реакций.Эндокринная система и обмен веществ. Небилонг не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, но препарат следует с осторожностью применять у таких пациентов, поскольку прием препарата может маскировать обычные симптомы гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения). Блокаторы β-адренорецепторов могут также маскировать тахикардию при гипертиреоидизме, а резкая отмена препарата может усилить эти симптомы. Дыхательная система. У пациентов с ХОБЛ препарат необходимо применять с осторожностью, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут усилить констрикцию дыхательных путей.При назначении Небилонга пациентам с сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение. Прекращать терапию препаратом следует постепенно, на протяжении 1–2 нед, в связи с возможностью развития синдрома отмены.Во время начала терапии хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг состояния пациента. При отсутствии особых оснований терапию небивололом не следует прекращать внезапно.Анестезия. Прием блокаторов β-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий во время индукции наркоза и интубации. При необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов это следует делать не позже 24 ч до операции. С осторожностью следует применять блокаторы β-адренорецепторов у пациентов, у которых отмечали кардиодепрессивные реакции на применение циклопропана, эфира или трихлорэтилена. Вагусные реакции могут быть предупреждены с помощью в/в введения атропина. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение противопоказано.Дети. Нет достаточных данных о применении небиволола у детей.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. При управлении транспортными средствами или при работе с другими механизмами необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать головокружение и ощущение усталости, поэтому при применении препарата следует быть осторожным.

Взаимодействия:

при комбинированном назначении небиволола с никардипином концентрация обеих субстанций в плазме крови повышается, но терапевтическая эффективность не меняется. Следует быть внимательным при комбинировании блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами I класса и амиодароном в связи с возможным усилением их действия на проведение возбуждения и развития негативного инотропного эффекта.Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов с анестетиками может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии.Следует быть осторожным при использовании некоторых средств для наркоза — циклопропан, эфир или трихлорэтилен.При совместном применении циметидина концентрация небиволола в плазме крови повышается, но его фармакологическая активность при этом не меняется. При условии, что небиволол применяют во время еды, оба лекарственных средства можно назначать одновременно. Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивный эффект небиволола.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение: в случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен находиться под наблюдением врача и получать лечение в отделении интенсивной терапии. Необходимо определить концентрацию глюкозы крови. Промывание желудка, назначение слабительного средства и энтеросорбентов позволит предотвратить всасывание остатков препарата в ЖКТ.При лечении брадикардии назначают атропин или метилатропин.При гипотензии проводят заменное переливание плазмы и введение катехоламинов. Эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до получения необходимого эффекта. В случае отсутствия эффекта следует рассмотреть возможность в/в введения глюкагона 50–100 мкг/кг. При необходимости инъекцию можно повторить через час с последующей инфузией глюкагона в дозе 70 мкг/кг/ч.

Условия хранения:

хранить при температуре не выше 25 °С в сухом месте.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Небиволол
• Производитель:

  Микро Лабс