Микрекс

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 250 мг, № 12

№  UA/1515/02/02 от 07.08.2009 до 07.08.2014

табл. п/о 500 мг, № 12

№  UA/1515/02/03 от 07.08.2009 до 07.08.2014

пор. д/п ин. р-ра 750 мг фл., № 1

№  UA/1515/01/01 от 07.08.2009 до 07.08.2014

Фармакологические свойства:

Цефуроксим — это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, имеющий высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию бета-лактамаз и потому соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки. Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов, как:грамотрицательные аэробы: Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species); грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.; другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi. Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp. Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительные к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.В исследованиях in vitro было установлено, что при сочетании Микрекса с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях проявляется синергизм.Фармакокинетика. После перорального приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2–3 ч и составляет 4,1 мкг/мл. На протяжении 24 ч цефуроксим аксетил выводится с мочой практически в неизмененной форме, большинство препарата выводится на протяжении первых 6 ч. Период полувыведения составляет около 1–1,5 ч. Цефуроксима аксетил проникает через ГЭБ. Около 33–50% препарата связывается с белками сыворотки крови (в зависимости от методики определения).Максимальную концентрацию цефуроксима в сыворотке крови отмечают через 30–45 мин после в/м введения. Период полувыведения цефуроксима при в/в и в/м введении составляет около 70 мин. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками сыворотки крови колеблется в пределах 33–50%. На протяжении 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата — в первые 6 ч. Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается путем диализа. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

Показания:

Таблетки. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции уха, носа и глотки (такие как острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит); - инфекции дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита); - инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит); - инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго); - гонорея (в том числе острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит); - ранняя болезнь Лайма и последующее предупреждение поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.Р-р для инъекций. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: – инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки; – инфекции уха, горла, носа: синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит; – инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия; – инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции; – инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; – инфекции в гинекологии и акушерстве: воспалительные заболевания органов малого таза; – гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин; – другие инфекции: перитонит, септицемия, менингит; – профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах. В большинстве случаев монотерапия Микрексом является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно), особенно для профилактики в желудочно-кишечной и гинекологической хирургии.

Применение:

Таблетки. Средняя продолжительность лечения составляет 7 дней (диапазон — 5–10 дней). Микрекс принимают внутрь после приема еды. Обычно взрослым назначают по 250 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях дыхательных путей, подозрении на пневмонию — по 500 мг 2 раза в сутки, инфекциях легкой и средней тяжести — по 250 мг 2 раза в сутки; пиелонефрите — по 250 мг 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи достаточно однократного приема 1 г Микрекса. При болезни Лайма взрослым и детям в возрасте от 12 лет — по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней. Детям обычно препарат назначают в другой лекарственной форме. Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием больного.Р-р для инъекций. Микрекс вводят в/м и в/в.Взрослым в/м или в/в назначают по 0,75–1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч.Детям, в том числе грудного возраста назначают препарат в дозе 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. При терапии большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг массы тела.Новорожденным назначают по 30–100 мг/кг/сут в 2–3 введения. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых. При гонорее препарат назначают взрослым в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 750 мг, которые вводятся в обе ягодичные мышцы. При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям, в том числе грудного возраста назначают 150–250 мг/кг в сутки в/в в 3–4 введения. Новорожденным назначают препарат в дозе 100 мг/кг/сут в/в. Для профилактики инфекций при операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах препарат вводят в/в взрослым в средней дозе 1,5 г во время вводного наркоза, который потом дополняется в/м введением препарата в дозе 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч. При абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях обычная доза — 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии. Это может быть дополнено в/м введением 750 мг через 8 и 16 ч. При полной замене сустава — 1,5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением редкого мономера. При пневмонии препарат вводят в/м или в/в взрослым по 1,5 г 2–3 раза в сутки на протяжении 48–72 ч, затем переходят на прием Микрекса в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней. При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в взрослым по 750 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 48–72 ч, затем переходят на прием Микрекса в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5–10 дней. Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.Нарушение функции почек. Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу Микрекса с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости в снижении стандартной дозы (750 мг — 1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина >20 мл/мин.Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки; в более тяжелых случаях при клиренсе креатинина <10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на гемодиализе, в конце каждой процедуры вводят в/в или в/м еще 750 мг. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг цефуроксима на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящися на продолжительном артериовенном гемодиализе или быстрой гемофильтрации в отделении интенсивной терапии, рекомендованная доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрацию, следует придерживаться той же схемы дозирования, как для лечения при нарушении функции почек. Приготовление р-ров для парентерального введения. Для в/м введения: добавляют 3 мл воды для инъекций к 750 мг Микрекса; осторожно встряхивают флакон до образования непрозрачной суспензии.Для в/в введения: растворяют 750 мг препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций.Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют не менее чем в 50 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы).Во время хранения уже разведенных р-ров может изменяться насыщенность цвета.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам

Побочные эффекты:

при применении препарата побочные действие возникали относительно редко, были умеренно выражены и носили обратимый характер. Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко ≥1/10 000.Инфекции и инвазии. Редко — чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida, при продолжительном применении.Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — нейтропения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса; редко — тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембран красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко вызывать развитие гемолитической анемии.Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие: нечасто — кожную сыпь, крапивницу и зуд; редко — медикаментозную лихорадку; очень редко — интерстициальный нефрит, анафилаксию, ангионевротический отек, васкулит. Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в ЖКТ, тошнота, рвота и диарея; очень редко — псевдомембранозный колит.Гепатобилиарные реакции: часто — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов; нечасто — транзиторное повышение уровня билирубина.Транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных об отрицательном влиянии на функцию печени нет.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — реакции в месте введения, включая боль и тромбофлебит.Вероятность возникновения боли в месте в/м введения большая при применении в более высоких дозах, однако не является причиной для прекращения лечения.

Особые указания:

с особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях побочного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарственных средств. Функцию почек необходимо мониторировать у таких больных так же, как и у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ)Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких детей, которым проводили терапию цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха. Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.Как и при применении других антибиотиков, продолжительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), в связи с чем может потребоваться прекращение лечения.Псевдомембранозный колит развивается после приема почти всех антибактериальных средств, включая Микрекс, и может быть как умеренно выраженным, так и угрожающим жизни. Поэтому следует учитывать возможность появления псевдомембранозного колита, если у пациентов возникает диарея во время или после антибактериальной терапии.Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в случае гиперчувствительности к пенициллину или другим β-лактамным антибиотикам.Во время лечения болезни Лайма отмечали реакцию Яриша — Герксгеймера. Она возникает непосредственно в свяхзи с бактерицидным действием препарата на микроорганизм, являющийся причиной болезни Лайма, — спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, проходящее самостоятельно.При комбинированной терапии с аминогликозидами необходимо проводить контроль функции почек. У больных, принимающих Микрекс, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использованием глюкозокиназы и гексокиназы). При применении Микрекса в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение препарата определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителей. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч необходимо продолжить парентеральное введение препарата. Несовместимость. Микрекс не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.рН 2,74% р-ра бикарбоната натрия для инъекций существенным образом влияет на цвет полученного р-ра, поэтому этот р-р не рекомендуется для разведения препарата. Однако, в случае необходимости, если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Микрекс можно ввести непосредственно в трубку капельницы. 1,5 г Микрекса, разведенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать совместно с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 ч при температуре <25 °С.1,5 г Микрекса совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) на протяжении 24 ч при температуре 4 °С и 6 ч при температуре до 25 °С.Микрекс (5 мг/мл) можно хранить на протяжении 24 ч при температуре 25 °С. Микрекс совместим с р-рами, которые содержат до 1% лидокаина гидрохлорида.Микрекс совместим с большинством общеупотребляемых р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства на протяжении 24 ч при комнатной температуре в таких р-рах: 0,9% р-р хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы для инъекций; 0,18% р-р хлорида натрия с 4% р-ром глюкозы для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,9% р-ром хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,45% р-ром хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,225% р-ром хлорида натрия для инъекций; 10% р-р глюкозы для инъекций; 10% р-р инвертированной глюкозы в воде для инъекций; р-р Рингера; р-р Рингера-лактата; М/6 р-р натрия лактата; р-р Хартмана.Стабильность Микрекса в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций с 5% р-ром глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.Микрекс также совместим на протяжении 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий с: – гепарином (10 или 50 ЕД/мл) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;– р-ром хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.Применение в период беременности и кормления грудью. Экспериментальных свидетельств эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в І триместр беременности. Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому его необходимо с осторожностью назначать в период кормления грудью.Дети. Препарат применяют в педиатрической практике.Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами нет.

Взаимодействия:

При одновременном назначении с: - потенциально с нефротоксическими антибиотиками (например аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (такими как этакриновая кислота или фуросемид) существует повышенный риск развития недостаточности функции почек; - эритромицином — возможно угнетение антибактериального эффекта обоих антибиотиков.Одновременное применение пробенецида с Микрексом приводит к увеличению AUC средней сывороточной концентрации на 50%. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, могут приводить к уменьшению биодоступности цефуроксима по сравнению с приемом его натощак. Как и другие антибиотики, препарат может влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных пероральных контрацептивных препаратов. Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, которые снижают агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфопиразон), повышается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.При лечении Микрексом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять глюкозооксидазным или гексозокиназным методом.Микрекс не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.Микрекс в незначительной степени может влиять на результаты при использовании методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клини-тест), но это не приводит кпсевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина с использованием щелочного пикрата.

Передозировка:

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги. Лечение: симптоматическое. Применение противосудорожных мер, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и эктролитов крови, проведение гемо- или перитонеального диализа.

Условия хранения:

в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Р-р должен быть использован на протяжении 5 ч после приготовления при температуре хранения до 25 °С или на протяжении 48 ч при температуре хранения от 2 до 10 °С.

Общая информация

• Действующее в-о:

  Цефуроксим
• Производитель:

  Микро Лабс