Меробоцид
О препарате
Меробоцид - противомикробное средство для системного применения.
Показания и дозировка
Показания препарата Меробоцид:
Лечение инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев, таких как:
- пневмония, в том числе внебольничная и госпитальная пневмонии,
- бронхолегочные инфекции при муковисцидозе;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные интраабдоминальные инфекции;
- инфекции во время родов и послеродовые инфекции;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- острый бактериальный менингит.
Меробоцид можно применять для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.
Необходимо соблюдать официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.
Приведенные ниже таблицы содержат общие рекомендации по дозировке препарата.
Доза Меробоцида и длительность лечения зависят от вида возбудителя болезни, тяжести заболевания и клинического ответа на лечение.
Для лечения некоторых видов инфекций, таких как госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa или Acinetobacter spp., Целесообразно применение Меробоциду детям
в дозе до 40 мг / кг 3 раза в сутки, взрослым и детям с массой тела более 50 кг в дозе до 2 г 3 раза в сутки.
Таблица 2
Рекомендуемые дозы для взрослых и детей с массой тела более 50 кг
инфекция |
Разовая доза для введения каждые 8:00 |
Пневмония, в том числе внебольничная и госпитальная пневмония |
500 мг или 1 г |
Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе |
2 г |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей |
500 мг или 1 г |
Осложненные интраабдоминальные инфекции |
500 мг или 1 г |
Инфекции во время родов и послеродовые инфекции |
500 мг или 1 г |
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
500 мг или 1 г |
Острый бактериальный менингит |
2 г |
Лечение пациентов с фебрильной нейтропенией |
1 г |
Меробоцид обычно следует применять в виде инфузии продолжительностью от 15 до 30 минут.
Кроме того, дозы до 1 г можно вводить в виде болюсной инъекции в течение примерно 5 минут. Данные по безопасности о введении взрослым препарата в дозе 2 г в виде болюсной инъекции ограничены.
Нарушение функции почек
Таблица 3
Доза для взрослых и детей с массой тела более 50 кг при КК менее 51 мл / мин
КК (Мл / мин) |
разовая доза (См. Таблицу 1) |
частота |
26-50 |
полная разовая доза |
каждые 12:00 |
10-25 |
половина разовой дозы |
каждые 12:00 |
<10 |
половина разовой дозы |
каждые 24 часа |
Информация о применении препарата в разовой дозе 2 г данной категории пациентов, откорректированной согласно таблице 2, ограничено.
Меропенем выводится путем гемодиализа и гемофильтрации, поэтому необходимую дозу препарата Меробоцид следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Рекомендаций относительно дозирования препарата пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, нет.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек или со значениями клиренса креатинина 50 мл / мин коррекции дозы не требуется.
Таблица 4
Доза детям в возрасте от 3 месяцев до 11 лет с массой тела до 50 кг
инфекция |
разовая доза для ввода каждые 8:00 |
Пневмония, в том числе внебольничная и госпитальная |
10 или 20 мг / кг массы тела |
Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе |
40 мг / кг массы тела |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей |
10 или 20 мг / кг массы тела |
Осложненные интраабдоминальные инфекции |
10 или 20 мг / кг массы тела |
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
10 или 20 мг / кг массы тела |
Острый бактериальный менингит |
40 мг / кг массы тела |
Лечение пациентов с фебрильной нейтропенией |
20 мг / кг массы тела |
Меробоцид обычно следует применять в виде инфузии продолжительностью от 15 до 30 минут. Кроме того, дозы меропенема до 20 мг / кг можно вводить в виде болюсной инъекции в течение примерно 5 минут. Данные по безопасности о введении детям препарата в дозе 40 мг / кг в виде болюсной инъекции ограничены.
Опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек нет.
Проведение болюсной инъекции
Раствор для болюсной инъекции следует готовить путем растворения препарата Меробоцид в воде для инъекций до получения концентрации 50 мг / мл.
Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора для болюсной инъекции сохраняется в течение 3:00 при температуре от 15 до 25 в С.
Проведение инфузии
Раствор для инфузий следует готовить путем растворения препарата Меробоцид в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или в 5% растворе глюкозы (декстрозы) для инъекций до получения концентрации 1-20 мг / мл.
Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора для инфузий с использованием 0,9% раствора натрия хлорида сохраняется в течение 6:00 при температуре от 15 до 25 в С или в течение 24 часов при температуре 2-8 в С. Приготовленный раствор, если он был охлажден, следует применять в течение 2:00 после хранения в холодильнике.
С микробиологической точки зрения препарат следует применять сразу после приготовления.
Если лекарственное средство сразу же не использовать, срока и условия его хранения после приготовления отвечает врач.
Приготовленный с 5% раствором глюкозы (декстрозы) раствор Меробоциду следует использовать в течение 1:00 после приготовления.
дети
Препарат применяют детям в возрасте от 3 месяцев.
Передозировка
Передозировка Меробоцидом возможна у пациентов с нарушением функции почек, если доза не корректируется.
Нежелательные реакции после передозировки соответствуют указанным ниже побочным реакциям.
Лечение: симптоматическая терапия.
У пациентов с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата почками.
Меропенем и его метаболиты выводятся из организма путем гемодиализа.
Побочные эффекты
Побочные эффекты Меробоцида:
Кровь и лимфатическая система: тромбоцитемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, положительная прямая / косвенная реакция Кумбса.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нервная система: головная боль, парестезии, судороги.
Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, колит, ассоциированный с применением антибиотиков, в т.ч. псевдомембранозный колит.
Гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, билирубина в крови.
Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема.
Почки и мочевыводящие пути: повышение уровня креатинина, мочевины в крови.
Инфекции и инвазии: оральный и вагинальный кандидоз.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: воспаление, боль в месте инъекции,
тромбофлебит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата Меробоцид.
Повышенная чувствительность к любому другому антибактериального средства группы карбапенемов.
Тяжелые реакции повышенной чувствительности (например анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) до любого другого типа бета-лактамным антибактериального средства (например пенициллинов или цефалоспоринов).
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Исследования по взаимодействию меропенема с отдельно взятыми лекарственными средствами, кроме пробенецида, не проводились.
Потенциальное воздействие меропенема на связывание с белками других препаратов или метаболизм не изучали. Однако связывание с белками настолько незначительное, что взаимодействия с другими соединениями с учетом этого механизма можно не ждать.
Пробенецид конкурирует с меропенемом по активному канальцевого вывода и, таким образом, подавляет почечную секрецию меропенема, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации меропенема в плазме крови. Следует проявлять осторожность при одновременном применении пробенецида с меропенемом.
При одновременном применении с карбапенемами было зарегистрировано снижение уровня вальпроевой кислоты в крови, которое примерно за два дня составило 60-100%, поэтому следует избегать такой комбинации.
Одновременное применение антибиотиков с пероральными антикоагулянтами, в т.ч. варфарином, может увеличить антикоагулянтный эффект варфарина. Риск может меняться в зависимости от основных инфекций, возраста и общего состояния пациента. Поэтому влияние антибактериальных препаратов на повышение уровня МНО (международного нормализованного отношения) оценить трудно. Рекомендуется проводить частый контроль уровня МНО во время и вскоре после одновременного применения антибиотиков с пероральным антикоагулянтом.
Состав и свойства
действующее вещество: меропенем;
1 флакон порошка содержит меропенема (в виде меропенема тригидрата стерильного)
500 мг или 1000 мг
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.
Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическое действие:
Фармакологические . Меробоцид, действующим веществом которого является меропенем, принадлежит к антибиотикам группы карбапенемов для парентерального применения, является относительно устойчивым к воздействию человеческой дигидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.
Меропенем оказывает бактерицидное действие путем воздействия на синтез стенок бактериальной клетки. Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий уровень устойчивости ко всем сериновых бета-лактамаз и высокое сродство с белками, связывающим пенициллин (PBP), объясняют выраженное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Для 76% бактерий соотношение минимальной бактерицидной концентрации (МВД) и МПК (МИС) составило 2 или меньше.
Меропенем стабилен в тестах на чувствительность. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Как было продемонстрировано in vitro и in vivo , меропенем имеет постантибиотическим эффект.
Учитывая фармакокинетику и соотношение клинических и микробиологических результатов по диаметра зоны подавления роста и МПК (МИС) для микроорганизмов, рекомендуется единый комплекс критериев чувствительности к меропенема.
Таблица 1
категории |
метод оценки |
|
Диаметр зоны (мм) |
Критические точки МИС (мг / мл) |
|
чувствительность |
≥ 14 |
≤ 4 |
промежуточный уровень |
12 - 13 |
8 |
резистентность |
≤ 11 |
≥ 16 |
Распространенность приобретенной резистентности может изменяться географически и во времени для отдельных видов, поэтому желательно учитывать местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Меробоцид активен в отношении:
грамположительных аэробных : Enterococcus faecalis 1 , Staphylococcus aureus 2 (метициллин-чувствительный), Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные), в том числе Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (группа В), группа Streptococcus milleri ( S. anginosus, S. constellatusи S. intermedius ), Streptococcus pneumonиае, Streptococcus pyogenes (группа А);
грамотрицательных аэробных: Citrobacter freudii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzае, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Neisseria meningitidиs, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Serratia marcescens;
грамположительных анаэробов: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp. (в том числе P. micros, P. anaerobius, P. magnus)
грамотрицательных анаэробов: Bacteroides caccae, группа Bacteroides fragilis, Prevotella bivi, Prevotella disiens.
Нижеприведенные виды могут приобрести резистентность:
грамположительные аэробы : Enterococcus faecium 1,3 ;
грамотрицательные аэробные : Acinetobacter species, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.
К препарату устойчивы :
грамотрицательные аэробные : Stenotrophomonas maltophilia, Legionella sрр .;
другие микроорганизмы : Chlamydophila pneumonиае, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumonиае.
1 Виды, обнаружили естественную промежуточную чувствительность.
2 Все метициллин стафилококки резистентны к меропенема.
3 Показатель резистентности> 50% в одной или нескольких странах ЕС.
Фармакокинетика . После введения в зависимости от дозы (500 мг или 1000 мг) и способа введения (болюсно или капельно), максимальная концентрация в сыворотке крови (C max ) составляет 23 мкг / мл, 45 мкг / мл, 49 мкг / мл и 112 мкг / мл соответственно. Связывание меропенема с белками плазмы крови низкое (2%). Легко проникает в различные ткани и жидкости организма человека (включая спинномозговую), бактерицидные концентрации достигаются через 0,5-1,5 часа после введения.Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единого метаболита (фармакологически неактивного). Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 1:00. Выводится в основном почками (более 70% выводится в неизмененном виде). При почечной недостаточности клиренс меропенема прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина. Т 1/2 у детей до 2 лет примерно 1,5-2,3 часа, при этом отмечают линейную зависимость «концентрация-доза» в диапазоне доз 10-40 мг / кг. У пациентов пожилого возраста клиренс меропенема снижается и коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом.
Клиренс меропенема у пациентов с почечной недостаточностью связан с клиренсом креатинина.Поэтому больным с повышенным клиренсом креатинина необходима коррекция дозы препарата.Фармакокинетика меропенема у пациентов с заболеваниями печени не меняется.
Условия хранения:
Хранить Меробоцид в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Каждый флакон предназначен только для одноразового использования.
При приготовлении раствора и во время его применения следует использовать стандартные асептические методы работы.
Раствор следует встряхнуть перед применением.
Любой неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Общая информация
-
Форма продажи:по рецепту
-
Действующее в-о:Меропенем
-
Производитель:
-
Фарм. группа:Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Карбапенемы
Отзывы
Войти Зарегистрироваться