Мелипрамин
Торговое название
Мелипрамин
О препарате:
Препарат Мелипрамин выступает антидепрессантом, антидиуретиком, анксиолитиком, анальгетиком, проявляет антихолинергическое действие, обладает седативным эффектом, оказывает альфа-адреноблокирующее действие.
Показания и дозировка:
- депрессивные состояния различной этиологии и степени тяжести;
- функциональный (нейрогенный) энурез у детей в возрасте старше 6 лет;
- головная боль, мигрень (профилактика).
Дозировку устанавливают индивидуально.
- Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг 1-3 раза/сут (после еды); доза может быть увеличена до 150 мг/сут, максимальная суточная доза - 200 мг. После достижения требуемого терапевтического эффекта доза может быть снижена до поддерживающей - 50-100 мг/сут.
- Лицам пожилого и юношеского возраста Мелипрамин назначают, начиная с дозы 12.5 мг 1 раз/сут вечером, постепенно увеличивая суточную дозу до 75 мг (препарат принимают по 25 мг 3 раза/сут). Поддерживающая доза обычно равняется половине дозы для взрослых.
- При лечении энуреза детям в возрасте от 6 до 8 лет (масса тела 20-25 кг) препарат назначают в дозе 25 мг/сут, от 9 до 12 лет (масса тела 25-35 кг) - 25-50 мг/сут, старше 12 лет - 50-75 мг/сут.
- При лечении детей необходимо учитывать, что доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела ребенка.
Препарат лучше принимать однократно после ужина. В случаях, когда ребенок мочится в постель ранним вечером, суточная доза может назначаться в 2 приема: днем и после ужина.
Лечение энуреза должно продолжаться не более 3 мес. При уменьшении симптомов рекомендуется постепенная отмена препарата.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, возбуждение, беспокойство, ажитация, галлюцинации, эпилептические приступы, дезориентация, сонливость, судороги, мидриаз, повышение температуры тела, ригидность мышц, тремор, рвота, сухость во рту, затрудненное мочеиспускание, запор, угнетение дыхания. В тяжелых случаях отмечаются аритмия, снижение АД, сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости (AV-блокада), характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ, угнетение сознания вплоть до комы, миоклонус, офтальмоплегия, гиперрефлексия, гипертермия.
Лечение: промывание желудка с использованием адсорбентов в течение 12 ч после приема препарата. Регулярно контролируют показатели гемодинамики и дыхательной функции, проводят симптоматическую терапию. При судорогах в/в вводят диазепам, фенитоин, фенобарбитал и/или применяют ингаляционные анестетики с миорелаксантами. Диализ и форсированный диурез не эффективны.
Побочные эффекты:
- Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: нечеткость зрения, парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, тахикардия, сухость во рту, запор, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, снижение концентрации внимания, астения, дезориентация, деперсонализация, спутанность сознания, делирий или галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), агрессивность, тревога, психомоторное возбуждение, маниакальное или гипоманиакальное состояние, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, симптомы психоза, головная боль, дизартрия, тремор мелких мышц (особенно рук, кистей, головы и языка), периферическая невропатия, парестезии, повышение тонуса мышц, атаксия, изменения на ЭЭГ; редко - экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - гепатит, холестатическая желтуха, изжога, рвота, гастралгия, увеличение или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, аритмии; редко - нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада ножек пучка Гиса.
- Аллергические реакции: крапивница, зуд, ангионевротический отек.
- Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (развивается редко и только у больных пожилого возраста), лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, геморрагическая сыпь, эозинофилия.
- Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, увеличение размеров молочных желез, галакторея, снижение или повышение либидо, снижение потенции, отек мошонки, гипо- или гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе; очень редко - снижение продукции АДГ, гипонатриемия.
- Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
- Прочие: фотосенсибилизация, выпадение волос, шум в ушах, лихорадка, учащенное мочеиспускание, гипопротеинемия.
Противопоказания:
- острый и подострый периоды инфаркта миокарда;
- тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени);
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- острая алкогольная интоксикация;
- острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и другими психотропными препаратами;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
С осторожностью следует назначать препарат при хроническом алкоголизме, биполярном аффективном расстройстве, бронхиальной астме, угнетении костномозгового кроветворения, стенокардии, аритмии, сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), феохромоцитоме и нейробластоме (риск развития гипертонического криза), инсульте, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и/или почек, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, шизофрении (возможно обострение), эпилепсии, а также пациентам пожилого возраста.
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы гипогликемических препаратов.
Не следует проводить электросудорожную терапию во время применения Мелипрамина.
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Одновременное применение Мелипрамина и ингибиторов МАО значительно повышает риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы. После прекращения приема ингибиторов МАО необходимо сделать перерыв 2-3 недели до назначения Мелипрамина (и наоборот).
Средства, угнетающие ЦНС (в т.ч. другие антидепрессанты, барбитураты, бензодиазепины и препараты для общей анестезии), и этанол увеличивают седативный эффект Мелипрамина, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.
Мелипрамин повышает антихолинергическое действие амантадина и других препаратов с антихолинергической активностью (например, фенотиазинов, противопаркинсонических и антигистаминных препаратов, атропина, биперидена), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС (нарушение зрения), кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении Мелипрамина с антигистаминными препаратами, клонидином наблюдается усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении Мелипрамина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности.
При совместном применении Мелипрамина с противосудорожными препаратами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
При одновременном применении Мелипрамина с антитиреоидными препаратами повышается риск развития агранулоцитоза.
Мелипрамин при одновременном применении снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Ингибиторы ферментов микросомального окисления (циметидин) при одновременном применении с Мелипрамином удлиняют Т1/2 имипрамина, повышают риск развития токсических эффектов имипрамина (может потребоваться снижение его дозы на 20-30%); индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию имипрамина в плазме и уменьшают его эффективность.
При совместном применении Мелипрамина с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами происходит взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении Мелипрамина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой наблюдается снижение гипотензивного эффекта последних.
Совместное применение Мелипрамина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы провоцирует делирий.
Пимозид и пробукол при одновременном применении с Мелипрамином могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ.
Мелипрамин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении Мелипрамина с альфа-адреномиметиками для местного применения (глазные капли и капли в нос) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При одновременном применении Мелипрамина с препаратами гормонов щитовидной железы происходит взаимное усиление терапевтических эффектов и токсического действия (включая аритмии и стимулирующее действие на ЦНС).
Нейролептики и м-холиноблокаторы повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме имипрамина (может потребоваться снижение дозы имипрамина на 50%).
Эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы и эстрогены могут повышать биодоступность имипрамина; антиаритмики IA класса (типа хинидина) - замедлять метаболизм имипрамина (риск развития нарушений ритма).
Состав и свойства:
Имипрамина гидрохлорид.
Форма выпуска:
Драже коричневого цвета, чечевицеобразной формы, с блестящей поверхностью,без запаха или почти без запаха; на изломе: ядро белого цвета с узкой полоской коричневого цвета по краям.
1 драже имипрамина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, желатин, сахароза, макрогол 35 000, железа оксид красный, глицерол, титана диоксид.
50 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
Механизм действия:
Трициклический антидепрессант, производное дибензоазепина. Относится к антидепрессантам с преимущественно стимулирующим действием. Оказывает антидепрессивное и психостимулирующее действие, а также обладает антидиуретическим (при ночном недержании мочи), некоторым анальгезирующим (центрального генеза) эффектом.
Обладает также сильным центральным и периферическим антихолинергическим, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмика класса IА, в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия имипрамина и его активного метаболита дезипрамина связан с блокированием обратного нейронального захвата преимущественно норадреналина и в меньшей степени серотонина, что приводит к увеличению их концентрации в синапсах ЦНС. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм анальгезирующего действия может быть связан с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 3 года.
Общая информация
-
Форма продажи:по рецепту
-
Действующее в-о:Имипрамин
-
Производитель:
-
Фарм. группа:Ингибиторы моноаминооксидазы
Код ATX
-
Препараты для лечения заболеваний нервной системы
-
Психоаналептики
-
Антидепрессанты
-
Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные
-
Имипрамин
Отзывы
Войти Зарегистрироваться