Маркаин

О препарате:

Маркаин – лекарственный препарат группы местных анестетиков.

Показания и дозировка:

• Препарат применяется для проведения инфильтрационной анестезии при необходимости продолжительного обезболивающего эффекта (например, после проведения оперативных вмешательств)

• Маркаин также используют для продолжительной проводниковой или эпидуральной анестезии, в том числе в случае, когда применение сильнодействующих миорелаксантов или комбинаций с адреналином нежелательно

• Кроме того, препарат применяется для проведения анестезии в акушерской практике

Препарат должен вводить только врач, имеющий опыт проведения регионарной анестезии, допускается также введение препарата другим медицинским персоналом под обязательным контролем врача-анестезиолога. Препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах. Вводить препарат необходимо осторожно, проводя тщательную аспирацию для предупреждения случайного внутрисосудистого введения раствора. При проведении эпидуральной анестезии следует начинать применение препарата с тестовой дозы (3-5мл препарата) с адреналином, после введения препарата следует в течение 5 минут контролировать частоту сердечных сокращений и поддерживать с пациентом вербальный контакт. Пробное введение препарата следует проводить в помещении, оборудованном для реанимации. Перед эпидуральным введением общей дозы следует провести аспирацию. Скорость эпидурального введения препарата не должна превышать 25-50мг/мин, вводить препарат следует поэтапно. В случае развития у пациента симптомов интоксикации следует прекратить введение препарата Маркаин. Дозы бупивакаина определяет врач.

При инфильтрационной анестезии обычно рекомендуется введение 5-30мл препарата Маркаин (25-150мг активного вещества).

При проведении блокады межреберных нервов обычно рекомендуется введение 2-3мл препарата Маркаин (10-15мг активного вещества) на 1 нерв.

При проведении блокады больших нервов (при сакральной, эпидуральной анестезии или анестезии плечевого сплетения) обычно рекомендуется введение 15-30мл препарата Маркаин (75-150мг активного вещества).

При проведении анестезии в акушерстве (каудальной или эпидуральной анестезии в период родов и вакуум-экстракции) обычно рекомендуется введение 6-10мл препарата Маркаин (30-50мг активного вещества). При необходимости и хорошей переносимости препарата возможно повторное введение дозы спустя 2-3 часа.

При проведении эпидуральной блокады (в том числе при проведении кесаревого сечения) обычно рекомендуется введение 15-30мл препарата Маркаин (75-150мг активного вещества).

В случае применения препарата в сочетании с опоидными препаратами дозы бупивакаина следует уменьшать.

Во время введения препарата следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, а также общее состояние пациента.

Максимальная доза препарата составляет 2мг/кг массы тела пациента.

Для взрослых максимальная доза препарата Маркаин составляет 30мл (150мг активного вещества), которую следует вводить в течение не менее 4 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 400мг бупивакаина гидрохлорида.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата Маркаин возможно развитие токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. Также развитие этих нежелательных эффектов возможно при случайном внутрисосудистом введении раствора. При этом при внутрисосудистом введении препарата токсические эффекты развиваются мгновенно, а при введении завышенных доз препарата в течение 15-60 минут.

Токсические эффекты бупивакаина со стороны центральной нервной системы обычно развиваются с постепенным увеличением тяжести выраженности симптомов. Первыми проявлениями передозировки бупивакаина являются головокружение, парестезии, чувство онемения языка, а также шум в ушах и снижение остроты зрения. Если введение препарата не прекращается, может развиться затруднение артикуляции, тремор и судороги. При дальнейшем увеличении концентрации бупивакаина отмечается развитие потери сознания и большого эпилептического приступа (продолжительностью от нескольких секунд до 2-3 минут), который сопровождается гипоксией и гиперкапнией. При тяжелой интоксикации возможно развитие апноэ. Следует учитывать, что ацидоз повышает риск развития токсических эффектов бупивакаина. Обычно состояние пациента быстро улучшается после прекращения введения препарата, за исключением случаев, когда были введены дозы бупивакаина, значительно превышающие рекомендуемые.

При применении завышенных доз препарата Маркаин у пациентов также отмечается развитие негативных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, которые, как правило, развиваются позднее, чем негативные реакции со стороны центральной нервной системы. Бупивакаин в высоких дозах приводит к развитию артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокады, брадикардии и нарушений сердечного ритма, возможна также остановка сердца.

Специфического антидота нет. При передозировке показана немедленная отмена препарата, а также проведение мероприятий по поддержанию кровообращения и дыхательной функции. При тяжелой интоксикации и интоксикации средней тяжести следует обеспечить оксигенизацию и, при остановке дыхания, искусственную вентиляцию легких. Если у пациента не проходят судороги спустя 15-20 минут после прекращения введения препарата рекомендуется внутривенное введение тиопентала натрия (1-3мг тиопентала натрия на 1кг массы тела пациента) или внутривенное введение диазепама (0,1мг диазепама на 1кг массы тела пациента). В некоторых случаях также назначают введение миорелаксантов (инъекционно суксаметоний в дозе 1мг/кг массы тела), которые позволяют добиться адекватной вентиляции легких и оксигенизации. В тяжелых случаях проводят интубацию трахеи и искусственную вентиляцию легких.

При развитии у пациента артериальной гипотонии и брадикардии рекомендуется введение вазопрессорных препаратов (внутривенное введение эфедрина в дозе 5-10мг, в случае необходимости инъекцию повторяют спустя 2-3 минуты).

В случае остановки сердца показана немедленная сердечно-легочная реанимация.

Кроме того, при передозировке следует обеспечить адекватную оксигенизацию и, в случае необходимости, коррекцию ацидоза.

При передозировке у детей дозы лекарственных средств следует подбирать соответственно индивидуальным особенностям ребенка (возраст, вес, переносимость препаратов).

Побочные эффекты:

При применении препарата возможно развитие нежелательных эффектов, которые может быть трудно отличить от естественных эффектов блокады нервов, а также реакций, которые вызваны непосредственно пункцией. В частности при применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:

• Со стороны сердца и сосудов: артериальная гипотензия или гипертензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, остановка сердца.

• Со стороны центральной и периферической нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение, чувство онемения языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения и двоение в глазах, тремор, судороги, потеря сознания, арахноидит. Возможно также развитие повреждения периферических нервов и невропатии.

• Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, анафилактический шок.

• Другие: угнетение дыхания, тошнота, рвота, нарушения мочеиспускания.

Противопоказания:

• Препарат не назначают пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата, а также другим местным анестетикам амидного ряда.

• Препарат не следует использовать для проведения эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией (в частности кардиогенным или гиповолемическом шоком).

• Препарат Маркаин не предназначен для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокады по Биеру).

• Препарат не используют в педиатрической практике.

При применении препарата Маркаин для проведения парацервикальной блокады у беременных женщин возможно развитие нарушений сердечного ритма плода, поэтому при применении препарата Маркаин следует контролировать сердечный ритм и частоту сердечных сокращений плода.

Активный компонент препарата проникает в грудное молоко, однако, риск развития негативных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, чья мать получала бупивакаин, незначителен.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При сочетанном применении бупивакаина с другими местными анестетиками, а также антиаритмическими препаратами Iв класса отмечается повышение риска развития токсического действия.

Данных о негативных последствиях сочетанного применения бупивакаина и антиаритмических средств III класса нет, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.

Состав и свойства:

1мл раствора Маркаин содержит:

Бупивакаина гидрохлорида моногидрата (в пересчете на бупивакаина гидрохлорид) – 5мг;

Вспомогательные вещества.

Форма выпуска:

• Раствор для инъекций Маркаин по 20мл во флаконах, по 5 флаконов, помещенных в картонную упаковку.

Фармакологическое действие:

В состав препарата входит активный компонент – бупивакаин – местный анестетик амидного типа с продолжительным терапевтическим эффектом. Препарат вызывает обратимую блокаду нервных волокон, препятствуя проведению импульсов. Механизм действия препарата связан с угнетением прохождения ионов натрия через мембраны нервных клеток.

Препарат применяют преимущественно для длительной эпидуральной анестезии, что объясняется длительным действием бупивакаина. В ходе исследований было установлено, что нет значительной разницы в длительности терапевтического эффекта бупивакаина и его комбинации с адреналином.

Невысокие дозы препарата Маркаин оказывают менее выраженное действие на проведение двигательного импульса и могут быть использованы для продолжительного обезболивания, например, во время родов или после перенесенных оперативных вмешательств.

Скорость абсорбции бупивакаина зависит от способа введения и дозы препарата. Максимальная плазменная концентрация активного компонента отмечается при проведении межреберных блокад, минимальная при подкожном введении препарата в области живота. У детей также отмечается высокая плазменная концентрация препарата при проведении каудальной блокады. В эпидуральном пространстве препарат абсорбируется в 2 этапа, период полувыведения составляет соответственно 7 минут и 6 часов. При эпидуральном введении период полувыведения бупивакаина больше, чем при внутривенном введении (около 2,7 часов).

У новорожденных период полувыведения практически на 8 часов больше, чем у взрослых. У детей в возрасте 3 месяцев период полувыведения не отличается от такового у взрослых.

Для препарата характерен высокий уровень связи с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином), после проведения обширных хирургических вмешательств за счет увеличения этого белка в плазме может повышаться концентрация связанного бупивакаина, что, однако, не влияет на его переносимость.

Активный компонент препарата полностью метаболизируется в организме. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер.

Условия хранения:

Препарат Маркаин годен в течение 3 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой от 15 до 25 градусов Цельсия.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Бупивакаин
• Производитель:

  АстраЗенека
• Фарм. группа:

  Местноанестезирующие лекарственные средства

Код ATX

• N

  Препараты для лечения заболеваний нервной системы
• N01

  Анестетики
• N01B

  Анестетики местные
• N01BB

  Амиды
• N01BB01

  Бупивакаин