Магурол

О препарате

Магурол - антигипертензивный препарат.

Показания и дозировка

Показания препарата Магурол:

Артериальная гипертензия . Магурол показан для лечения артериальной гипертензии и может использоваться как средство первого ряда для большинства больных с целью контроля артериального давления. У пациентов, у которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления с использованием одного антигипертензивного препарата, Магурол может быть использован в сочетании с другими лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-блокаторы, антагонисты кальция или с ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) . Магурол показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. Больным ДГПЖ можно назначать Магурол как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении. При назначении препарата больным с ДГПЖ и нормальным артериальным давлением изменения последнего несущественны. Больным с артериальной гипертензией и ДГПЖ можно проводить эффективную монотерапию Магуролом.

Магурол можно принимать или утром, или вечером. Артериальная гипертензия . Диапазон доз для доксазозина составляет 1-16 мг в сутки. Рекомендуется начинать терапию с 1 мг 1 раз в сутки этот режим используют в течение 1-2 недель с целью минимизировать риск потенциальной постуральной гипертензии и / или синкопе. Через 1-2 недели дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Если необходимо, ежедневную дозу можно последовательно увеличить через те же интервалы до 4 мг, 8 мг и 16 мг при этом необходимо контролировать терапевтический ответ у пациентов с целью достижения желаемого снижения артериального давления. Обычная доза составляет 2-4 мг в сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Рекомендованная начальная доза Магуролу составляет 1 мг 1 раз в сутки этот режим дозирования используют с целью минимизации риска возникновения постуральной гипотензии и / или обмороки. В зависимости от индивидуальных параметров уродинамики и симптоматики ДГПЖ у пациентов дозу можно увеличить до 2 мг и далее до 4 мг, максимальная рекомендуемая доза составляет 8 мг. Рекомендуемый интервал повышения дозы составляет 1-2 недели. Рекомендуемая доза составляет 2-4 мг в день.

Применение людям пожилого возраста : обычная доза для взрослых.

Применение при почечной недостаточности: несмотря на то, что фармакокинетические параметры практически неизменны у пациентов с почечной недостаточностью и отсутствуют сообщения об ухудшении начальной почек при применении доксазозина, у большинства пациентов может быть использован обычный режим дозирования.

Печеночная недостаточность : следует соблюдать осторожность при назначении доксазозина больным с нарушением функции печени.

Передозировка

Если передозировка Магуролом привела к артериальной гипотензии, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз. В случае необходимости можно принять другие симптоматические меры.Учитывая высокую степень связывания доксазозина с белками крови, диализ не показан.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Магурол:

Артериальная гипертензия . В клинических исследованиях с контрольными группами наиболее распространенные побочные реакции, связанные с доксазозином, были постурального типа (очень редко встречалось синкопе) или были неспецифическими и включали:

Органы слуха, включая расстройства вестибулярного лабиринта : головокружение.

Пищеварительный тракт : тошнота.

Организм в целом: астения, отеки, ощущение усталости, недомогание.

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, потеря сознания, сонливость.

Дыхательная система: ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Опыт применения доксазозина в контролируемых клинических исследованиях по ДГПЖ показал практически такие же побочные эффекты, что и при применении при артериальной гипертензии.

Послерегистрационный опыт свидетельствует, что возможно возникновение следующих дополнительных типов нежелательных реакций:

Система крови и лимфатическая система : лейкопения, тромбоцитопения.

Органы слуха и равновесия : шум в ушах.

Нарушение зрения: нарушение четкости зрения, интраоперационный синдром атонической радужки.

Пищеварительный тракт : боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.

Организм в целом: боль.

Гепатобилиарной системы : холестаз, гепатит, желтуха.

Иммунная система: аллергические реакции.

Другие исследования: нарушение показателей печеночных лабораторных параметров, увеличение массы тела.

Метаболизм и обмен веществ: анорексия.

Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия.

Нервная система: гипестезия, парестезии, тремор.

Психические расстройства : ажитация, повышенная тревожность, депрессия, бессонница, нервозность.

Мочеполовая система : дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Репродуктивная система и молочные железы : гинекомастия , импотенция, приапизм, задержка эякуляции.

Дыхательная система: усиление бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Кожа и ее придатки : алопеция, зуд, пурпура, сыпь на коже, крапивница.

Сосудистые нарушения : приливы крови с ощущением жара, постуральная гипотензия.

Ниже приведены другие побочные реакции, которые встречались в процессе пострегистрационных исследований препарата у больных артериальной гипертензией (вообще такие симптомы наблюдались даже при отсутствии лечения Магуролом): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, сердечные аритмии.

Противопоказания

Противопоказания препарата Магурол:

Повышенная чувствительность к хиназолина, доксазозина или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Использование с ингибиторами PDE-5 (фосфодиэстеразы 5-й тип) . Использование доксазозина на фоне применения ингибиторов PDE-5 должно осуществляться с предосторожностями, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии. Для минимизации риска возникновения постуральной гипотензии пациенту необходимо постоянно находиться на терапии α-блокаторами до начала применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

Большинство доксазозина в плазме (98%) связывается с белками. Исследование плазмы in vitroсвидетельствует, что доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин. Клинический опыт указывает на отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-блокаторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, противодиабетических препаратов для перорального применения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов.

Состав и свойтва

действующее вещество : 1 таблетка содержит доксазозина мезилат 2,42 мг эквивалентно доксазозина 2,00 мг доксазозина мезилат 4,86 мг эквивалентно доксазозина 4,00 мг

вспомогательные вещества : лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска: Таблетки.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика. Артериальная гипертензия . Применение доксазозина больным артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления вследствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой α ₁ -адренорецепторов, которые находятся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Обычно максимальное снижение АД наблюдается в течение 2-6 часов после приема разовой дозы. У больных артериальной гипертензией артериальное давление во время лечения доксазозином был одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных α ₁ -адреноблокаторов, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.

При длительном применении препарата изредка наблюдались увеличение активности ренина в плазме крови и тахикардия.

Доксазозин имеет благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением отношение липидов высокой плотности к общему уровню и существенного уменьшения суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это дает ему преимущества над диуретиками и β-адренорецепторов, которые оказывают негативное влияние на эти параметры.

Учитывая установлена ​​связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозина одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов приводит к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение с использованием доксазозина, как было показано в исследованиях, имело результатом уменьшение левожелудочковой гипертрофии, ингибирование агрегации тромбоцитов и повышение активности в тканях плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, у которых она нарушена.

Было показано, что для доксазозина практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты и его можно применять пациентам с астмой, диабетом, левожелудочковой дисфункцией, подагрой.

Исследования in vitro подтвердили наличие антиоксидантных свойств в 6ь- и 7ь- гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином позвьязане с улучшением состояния эректильной дисфункции.Дополнительно сообщали, что у пациентов, принимавших доксазозин, зарегистрированная меньшее количество новых случаев эректильных дисфункций сравнению с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) . Назначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшение проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α ₁ -адренорецепторов, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является сильным блокатором α ₁ -адренорецепторов подтипа ИА, которые составляют около 70% всех подтипов рецепторов, у предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов с ДГПЖ.

Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время длительного лечения пациентов с ДГПЖ (до 48 месяцев).

Фармакокинетика . Всасывание После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается концентрация в крови достигает пика примерно через 2:00 после приема.

Метаболизм / вывода . Выведение из плазмы является двухфазным, с конечным периодом полувыведения 22 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетические особенности по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Существуют ограниченные данные по пациентов с нарушенной функцией печени и о влиянии препаратов, которые способны изменять печеночный метаболизм (например, циметидин). Во время клинических исследований у 12 пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести однократное назначение доксазозина привело к повышению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 43% и снижение допущенного клиренса на 40% при пероральном применении.

Так как лекарственное средство метаболизируется в печени, использование доксазозина у пациентов с нарушением функции печени должно осуществляться с осторожностью.

Примерно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови.

Доксазозин преимущественно метаболизируется путем О-деметилирования и гидроксилирования.

Условия хранения: Хранить Магурол следует при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Доксазозин
• Производитель:

  Медокеми ЛТД, Кипр
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Код ATX

• C

  Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы
• C02

  Антигипертензивные средства
• C02C

  Антиадренергические средства периферического действия
• C02CA

  Альфа-адреноблокаторы
• C02CA04

  Доксазозин