Левоком ретард

О препарате:

Левоком — комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа — метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через ГЭБ, и карбидопа — ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Показания и дозировка:

• Болезнь Паркинсона

• Симптоматический паркинсонизм

Таблетки пролонгированного действия можно делить, однако не следует разжевывать, чтобы сохранить свойства препарата.

Оптимальную суточную дозу препарата необходимо тщательно подобрать для каждого пациента. В процессе подбора дозы за состоянием пациента должен быть установлен постоянный контроль, особенно при возникновении или усилении таких побочных явлений, как тошнота и патологические непроизвольные движения, в частности дискинезия, хорея или дистония. Ранним проявлением передозировки может быть блефароспазм.

Пациенты, ранее не принимавшие препараты леводопы. Рекомендованная начальная доза составляет 1 таблетку пролонгированного действия 2–3 раза в сутки и не должна превышать 3 таблеток (600 мг леводопы) в сутки. Между приемами отдельных доз интервал должен составлять не менее 6 ч.

Рекомендации относительно режима дозирования у пациентов, применяющих препараты леводопы с ингибитором декарбоксилазы с быстрым высвобождением. Переход на прием препарата Левоком ретард должен происходить при назначении в дозах, позволяющих повысить суточную дозу леводопы не более чем на 10%, хотя может возникнуть необходимость повышения суточной дозы леводопы по сравнению с предыдущей терапией на 30%.

Интервал между приемами отдельных доз следует увеличить до 4–12 ч. Если суточная доза делится на неравные однократные дозы, рекомендуется принимать минимальную однократную дозу в конце дня.

Передозировка:

Симптомы: ранние признаки — подергивание мышц, блефароспазм; АГ, повышение ЧСС, ухудшение аппетита; спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

Лечение: в первые часы после передозировки необходимо искусственно вызвать рвоту, экстренно промыть желудок. Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей; при появлении аритмии применяют соответствующее лечение под контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения при явлениях передозировки не изучено. Применение пиридоксина неэффективно.

Побочные эффекты:

При применении леводопы/карбидопы чаще возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина: дискинезии (включая хорееподобную) дистоническую и другие непроизвольные движения, тошнота. Подергивание мышц и блефароспазм могут быть ранними признаками для снижения дозы препарата. Они исчезают при снижении дозы или в процессе лечения.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, приведены ниже.

• Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может развиться через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, видимо, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), парестезии, судороги, склонность к обморокам, потеря сознания, атаксия, усиление тремора рук, миоспазм, потеря чувствительности, тризм, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром (который проявляется в виде лихорадки и мышечной тугоподвижности), активация скрытого синдрома Бернара — Горнера.

• Со стороны психики: изменение психического статуса (включая параноидальные мысли и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, эйфория, возбуждение, чувство страха , дезориентация, склонность к азартным играм.

• Со стороны органов чувств: диплопия, мидриаз, окулогирный криз, помутнение зрения.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, усиленное сердцебиение, ортостатические нарушения, включая ортостатическую гипотензию, АГ, флебит, сосудистый отек.

• Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

• Со стороны дыхательной системы: загрудинная боль, охриплость голоса, одышка, нарушение дыхания.

• Со стороны пищеварительного тракта: рвота, сухость и горечь во рту, глоссалгия, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, темное окрашивание слюны.

• Со стороны обмена веществ: анорексия, уменьшение или увеличение массы тела.

• Со стороны иммунной системы: крапивница, зуд, отек Квинке, пурпура Шенлейна — Геноха.

• Со стороны кожных покровов: приливы крови к лицу, повышенная потливость, сыпь, отеки, окраска пота в темный цвет, выпадение волос.

• Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм, повышение либидо, гиперсексуальность.

• Другие: астения, слабость, утомляемость, недомогание, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, головная боль, гиперемия, злокачественная меланома.

• Лабораторные тесты: могут отмечать отклонения от нормы различных лабораторных тестов, в частности ЩФ, АлАТ и АсАТ, ЛДГ, билирубина, мочевины, креатинина, мочевой кислоты и положительная реакция Кумбса. Возможно снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в плазме крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче, гематурия.

Противопоказания:

• Установленная гиперчувствительность к любому компоненту препарата

• Закрытоугольная глаукома

• Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (за исключением отдельных ингибиторов МАО типа Б в рекомендуемых дозах, например селегилина гидрохлорид)

• Эти препараты необходимо отменить за 2 нед до назначения Левокома

• Недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе

• Тяжелые психозы

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не применяют у пациентов в возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Противопоказано одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за 2 нед до назначения Левокома.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Левокома с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами Левоком может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует в начале лечения препаратом коррекции дозы гипотензивных средств.

При одновременном применении Левокома с трициклическими антидепрессантами возможны побочные реакции, включая АГ и дискинезию.

Левоком может применяться вместе с антихолинергическими средствами, имеющими синергическое действие с леводопой относительно уменьшения тремора. Однако их сочетанное применение может усиливать непроизвольные двигательные нарушения. Антихолинергические средства могут влиять на абсорбцию леводопы и, соответственно, на ответ пациента на лечение. В таких случаях необходима коррекция дозы препарата.

Вместе с препаратом могут применяться антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии Левокомом, может потребоваться коррекция дозы последнего.

Сочетанная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для Левокома.

Антагонисты дофаминовых D2-рецептров (например фенотиазины, бутирофеноны, рисперидон) и изониазид могут снизить терапевтический эффект Левокома.

Папаверин и фенитоин могут ослаблять противопаркинсонический эффект Левокома.

Метоклопрамид повышает концентрацию леводопы в плазме крови.

Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.

Симпатомиметики могут потенцировать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.

Сочетанное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы/карбидопы может повышать биодоступность леводопы.

Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.

У пациентов, придерживающихся диеты с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.

Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Состав и свойства:

Леводопа 200 мг  Карбидопа 50 мг

Форма выпуска:

• табл. пролонг. п/плен. обол. 200 мг + 50 мг блистер, № 30, № 100

Фармакологическое действие:

Вследствие декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга превращается в дофамин, восполняя его дефицит и тем самым уменьшая выраженность симптомов паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанных с болезнью и синдромом Паркинсона.

Однако значительная часть принятой внутрь леводопы превращается в дофамин вне мозга и не проходит через ГЭБ.

Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающее в мозг, и превращается там в дофамин.

Преимуществами комбинированного препарата являются лучшие по сравнению с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выраженные побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия применяют леводопу в более низких дозах.

Препарат обеспечивает терапевтически эффективный продолжительный уровень леводопы в плазме крови. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), ускоряющего периферический метаболизм леводопы.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Леводопа
• Производитель:

  Фарма Старт, ООО, г.Киев, Украина