Левофлокс

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика Антибактериальный препарат широкого спектра действия, обладающий высокой активностью в отношении анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также в отношении неферментообразующих бактерий и атипических микроорганизмов. К Левофлоксу чувствительны следующие возбудители: - грамположительные анаэробы – Staphylococcus aureus methi-s, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Streptococcus agalactiae, Streptococci group C, G, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R; - грамотрицаетльные аэробы – Esherichia coli, Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ampi-s/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis β+/β-, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa; - анаэробы – Clostridium perfrindens, Peptostreptococcus, Bacteroides fragilis; - другие микроорганизмы – Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, H. pylori, Ureaplasma. Слабой чувствительностью к Левофлоксу обладают: - грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus methi-r; - анаэробы – Bacteroides thеtaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile; - грамотрицательные аэробы - Burkholderia cepacia. Устойчивы к Левофлоксу грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-r и спирохеты. Механизм действия препарата основан на угнетении ДНК-гидразы бактериальной клетки, вследствие чего происходит угнетение клеточного деления и гибель клетки. Фармакокинетика После приема препарата происходит его быстрое и почти полное всасывание. Прием пищи не оказывает воздействия на скорость и полноту всавывания. После перорального приема биодоступность 500 мг левофлоксацина составляет 100 %. Максимальная концентрация, которая достигается через 1.3 часа, приблизительно равна 6 мкг/мл после перорального приема 500 мг левофлоксацина. Время полувыведения левофлоксацина составляет 6-8 часов. Около 30-40 % левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Левофлоксацин хорошо проникает в ткани и органы: слизистую оболочку бронхов, легкие, мокроту, костную ткань, органы мочеполовой системы, предстательную железу, спинномозговую жидкость, альвеолярные макрофаги, полиморфноядерные лейкоциты. В печени небольшая часть действующего вещества дезацетилируется и/или окисляется. Выведение препарата происходит через почки посредством клубочковой фильтрации и секреции почечных канальцев. Около 78 % от принятой внутрь дозы выводится с мочой в течение 48 часов в неизмененном виде, менее 4 % - в течение 72 часов с калом.

Показания к применению: 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: обострение хронического бронхита, острый синусит, внебольничная пневмония, неосложненные и осложненные инфекции органов мочевыделения, инфекции кожных покровов и мягких тканей, простатит, септицемия, бактериемия, интраабдоминальная инфекция.

Способ применения: 

Левофлокс принимают 1 или 2 раза в сутки внутрь. Таблетки не разжевываются и запиваются достаточным количеством воды (от 100 до 250 мл), можно принимать между приемами пищи или перед едой. Дозы определяются тяжестью и характером инфекции. Пациентам с умеренно сниженной или нормальной функцией почек (у которых клиренс креатинина более 50 мл/мин) рекомендован следующий режим дозирования. Инфекции мягких тканей и кожи: 250 мг один раз/сут или 500 мг один-два раза/сут в течение одной-двух недель. Внебольничная пневмония: 500 мг один или два раза/сут в течение одной-двух недель. Обострение хронического бронхита: 250 или 500 мг один раз/сут в течение 10 дней. Пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыделительной системы: 250 мг один раз/сут в течение 10 дней. Синусит: 500 мг один раз/сут в течение одной-двух недель. Неосложненные инфекции мочевыделительной системы: 250 мг один раз/сут в течение 3 дней. Простатит: 500 мг один раз/сут в течение 28 дней. Септицемия/бактериемия: 250 или 500 мг один-два раза/сутки в течение 10-14 дней. Интраабдоминальная инфекция: 250 или 500 мг один раз/сут в течение одной-двух недель (в комплексе с антибактериальными средствами, к которым чувствительна анаэробная флора). Септицемия/бактериемия: 250 мг один раз/сут или 500 мг один-два раза/сут в течение 10-14 дней. После постоянного амбулаторного перитонеального диализа или гемодиализа дополнительных доз введения не требуется. Поскольку метаболизм левофлоксацина в печени минимален, при назначении Левофлокса пациентам с нарушением функции печени подбора доз не требуется. Лечение Левофлоксом, как и терапия другими антибактериальными препаратами, необходимо продолжить спустя 48-72 часа после исчезновения клинических проявлений заболевания, лихорадки и нормализации лабораторных показателей.

Побочные действия: 

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, рвота, потеря аппетита, нарушение пищеварения, гастралгии. Аллергические реакции: гиперемия кожи, зуд. В редких случаях развиваются общие реакции гиперчувствительности (анафилактоидные и анафилактические реакции) со следующими проявлениями: крапивница, сужение бронхов с возможным удушьем. В очень редких случаях может возникнуть отек кожи или слизистых оболочек, шоковое состояние с внезапным падением артериального давления, аллергический пневмонит, васкулит, фотосенсибилизация. Со стороны обмена веществ: очень редко может произойти снижение концентрации глюкозы в крови, что имеет большое значение для пациентов с сахарным диабетом. Признаками гипогликемии является повышение аппетита, испарина, дрожь, нервозность. По результатам использования других препаратов хинолонового ряда можно утверждать, что Левофлокс может вызвать обострение порфирии у пациентов, уже имеющих данное заболевание. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна. Редко может возникнуть дрожь, парестезии в кистях рук, беспокойство, психические реакции по типу депрессий и галлюцинаций, возбужденное состояние, спутанность сознания и судороги. Очень редко возникает снижение тактильной чувствительности, нарушение обоняния и вкусовой чувствительности, нарушение слуха и зрения. Со стороны сердца и сосудов: снижение артериального давления, усиленное сердцебиение, удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс. Со стороны опорно-двигательной системы: суставные и мышечные боли, поражение сухожилий, рабдомиолиз. В очень редких случаях может произойти разрыв ахиллова сухожилия. Это осложнение возникает в течение 48 часов от начала терапии, обычно носит двусторонний характер. Со стороны органов кроветворения: снижение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, тромбоцитопения (может сопровождаться повышенной кровоточивостью), нейтропения, агранулоцитоз с развитием тяжелых инфекций, панцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органов мочевыделения: повышение уровня креатинина и билирубина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Другие побочные эффекты: лихорадка, общая слабость.

Противопоказания: 

Эпилепсия, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим компонентам лекарственного средства, поражение сухожилий при приеме препаратов хинолонового ряда в анамнезе, беременность и период лактации, возраст до 18 лет.

Беременность: 

Испоьзование Левофлокса во время беременности и кормления грудью противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Есть сообщения о значительном снижении порога судорожной готовности при совместном приеме Левофлокса и препаратов, обладающих способностью к снижению церебрального порога судорожной готовности. Этот же эффект проявляется при совместном приеме теофиллина и хинолонов. Эффектвность Левофлокса значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. То же происходит и при совместном применении алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидных препаратов, а также солей железа. Левофлокс рекомендовано принимать за 2 часа до приема этих средств. С карбонатом кальция такого взаимодействия не отмечено. При совместном использовании антагонистов витамина К нужен контроль за состоянием свертывающей системы крови. Почечный клиренс левофлоксацина (скорость выведения) снижается под действием циметидина и пробеницида. Но стоит отметить, что данное взаимодействие не имеет клинической значимости. Левофлоксацин незначительно повышает скорость полувыведения циклоспорина. Совместный прием глюкокортикостероидов и Левофлокса приводит к повышенному риску разрыва сухожилий.

Передозировка: 

Симптомы передозировки Левофлокса проявляются на уровне ЦНС (головокружение, спутанность и потеря сознания, судорожные припадки). Также могут отмечаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (чаще тошнота), удлинение интервала Q-T и эрозивное поражение слизистых оболочек. Лечение симптоматическое. В случае передозировки гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Форма выпуска: 

Таблетки, покрытые оболочкой 250 и 500 мг.

Условия хранения: 

Сухое, защищенное от света место. Температура хранения не более 25 градусов Цельсия. Беречь от детей.

Синонимы: 

Леволет, Гирацин, Левоприм, Левофлоксацин, Локсоф, Лотор, Таваник.

Состав: 

Одна таблетка Левофлокса содержит левофлоксацина 250 или 500 мг.

Дополнительно: 

В связи с высоким риском поражения хрящевой ткани Левофлокс не рекомендуется применять у детей и подростков. При лечении Левофлоксом пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что у данной группы лиц часто наблюдается нарушение функции почек. Необходим контроль уровня креатинина. Из-за возможного развития судорог Левофлокс с осторожностью применяют у пациентов с предшествующими поражениями головного мозга (тяжелая травма или инсульт). При назначении лекарственного средства пациентам с сахарным диабетом (которые получают пероральные сахароснижающие препараты) необходимо помнить о том, что Левофлокс может вызвать гипогликемию. У лиц с недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолиз эритроцитов. Если во время лечения Левофлоксом развилась стойкая, тяжелая диарея (с примесью крови или без), необходимо сообщить об этом врачу. Если есть подозрение на псевдомембранозный колит, необходимо отменить прием препарата и назначить соответствующее лечение. В этой ситуации нельзя применять средства, угнетающие перистальтику кишечника. Пожилые пациенты имеют большую склонность к развитию тендинита. Воспаление ахиллова сухожилия у лиц данной возрастной группы может привести к его разрыву. При подозрении на поражение сухожилия необходимо отменить прием Левофлокса и начать терапию тендинита (иммобилизация сухожилия). Терапия глюкокортикостероидами с большой вероятностью повышает риск разрыва сухожилий. Во время лечения необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Общая информация