Леветирацетам

Леветирацетам

О препарате:

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Показания и дозировка:

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 нед доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела ≤20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме р-ра для приема внутрь.

Детям с массой тела >50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела >50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 нед.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью, дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Режим дозирования при почечной недостаточности:

нормальная функция почек (КК >80 мл/мин) — от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки;

легкая степень (КК 50–79 мл/мин) — от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки;

средняя степень (КК 30–49 мл/мин) — от 250 до 750 мг 2 раза в сутки;

тяжелая степень (КК <30 мл/мин) — от 250 до 500 мг 2 раза в сутки;

терминальная стадия (пациенты находящиеся на гемодиализе*) — от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки.

В первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250–500 мг.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью снижение КК может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при КК <60 мл/мин на 1,73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Передозировка:

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Побочные эффекты:

  • Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, астенический синдром; часто — амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; иногда — парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.
  • Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нарушение аккомодации.
  • Со стороны дыхательной системы: часто — усиление кашля.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, увеличение массы тела; иногда — панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, уменьшение массы тела.
  • Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, экзема, зуд; иногда — алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).
  • Изменения лабораторных показателей: иногда — лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.
  • Прочие: иногда — инфекции, назофарингит, миалгия.

Противопоказания:

Пвышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к компонентам препарата, возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность.

Препарат не применяют в период беременности, за исключением случаев назначения препарата по жизненным показаниям, так как необходимо учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению состояния, а это может нанести вред здоровью как матери, так и плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения для матери кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Леветирацетам не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотригин, габапентин, примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол, левоноргестрел) и в суточной дозе 2000 мг — дигоксина и варфарина.

Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При одновременном применении с топираматом высокая вероятность развития анорексии.

Данные о взаимодействии леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

Полнота всасывания леветирацетама при приеме внутрь не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

Состав и свойства:

1 таб. леветирацетама дигидрохлорид 250 мг

Форма выпуска:

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие:

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но установлено, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы GABA и глициновые рецепторы, модулируя их через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается в ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови зависит от дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1,3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл.

AUC достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Объем распределения леветирацетама составляет около 0,5–0,7 л/кг.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T½ из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста T½ увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т½ составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени с сопутствующей почечной недостаточностью клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0,5–1 ч. T½ у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5–6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

Примечание
Описание препарата «Леветирацетам» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 4.14 из 5 возможных на основе 7 голосов
Все лекарства

Леветирацетам — цены в аптеках