Грандазол

Грандазол

О препарате

Грандазол - противомикробное средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Грандазол:

Лечение смешанных инфекций мочеполовых путей, вызванные возбудителями (микроорганизмами и простейшими), чувствительными к компонентам препарата.

Профилактика гнойно-воспалительных осложнений после проведения гинекологических операций.

Лечение острых инфекций дыхательных путей.

Препарат применяют внутривенно капельно.

Суточная доза Грандазола ® составляет 100 мл (500 мг орнидазола и 250 мг левофлоксацина).Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. После того, как состояние стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием левофлоксацина и орнидазола. Лечение следует продолжать в течение 48 - 72 часов после исчезновения клинических симптомов заболевания или получения лабораторного подтверждения исчезновения возбудителя.

Максимальная суточная доза Грандазола ® - 200 мл (1000 мг орнидазола и 500 мг левофлоксацина) по 1 - 2 введения в сутки в случае тяжелой инфекции.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин (дозу рассчитывают по левофлоксацином):

КК

режим дозирования

50 - 20 мл / мин

первая доза - 250 мг последующие - 125 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг

последующие - 250 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг

последующие - 250 мг / 12:00

19 - 10 мл / мин

первая доза - 250 мг

последующие - 125 мг /

48 часов

первая доза - 500 мг

последующие - 125 мг /

24 часа

первая доза - 500 мг

последующие - 125 мг /

12:00

<10 мл / мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1 )

первая доза - 250 мг

последующие - 125 мг /

48 часов

первая доза - 500 мг

последующие - 125 мг /

24 часа

первая доза - 500 мг

последующие - 125 мг /

24 часа

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы. Грандазол ® , раствор для внутривенного введения, вводят внутривенно медленно,путем капельной инфузии. Продолжительность введения 100 мл раствора Грандазола ® (500 мг орнидазола и 250 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут.

В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием с тем же дозировкой.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Грандазол ® крайней мере в течение 48 - 72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Передозировка

Передозировка препаратом Грандазол:

Левофлоксацин. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, в т.ч. ЭКГ. Лечение симптоматическое.

Орнидазол. При передозировке возможны потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота, анорексия, возможно усиление симптомов других побочных реакций.

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. В случае возникновения судорог следует применять диазепам.

Побочные эффекты

Побочные реакции Грандазола описано по классам систем органов MedRA.

Частоту определено, следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы Нечасто лейкопения, эозинофилия. Редко тромбоцитопения, нейтропения. Очень редко агранулоцитоз. Неизвестно: панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы Очень редко реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактический шок с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и тяжелое удушье. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать после приема первой дозы.

Со стороны психики Нечасто: бессонница, нервозность. Редко психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство. Очень редко психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий, галлюцинации.

Со стороны нервной системы Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость. Редко судороги, тремор, парестезии, ригидность, нарушение координации. Очень редко сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), временная потеря сознания. Неизвестно: атаксия, спутанность сознания, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко тахикардия, снижение артериального давления. Очень редко коллапс. Неизвестно: удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительного тракта / обмена веществ. Часто диарея, тошнота. Редко: тошнота, рвота, металлический привкус во рту. Очень редко: вздутие живота, запоры, диарея геморрагическая, что в редких случаях может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит, сухость во рту, обложенный язык, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения, гипогликемия, особенно у пациентов, страдающих сахарным диабетом, анорексия. Неизвестно: нарушение вкуса.

Гепатобилиарной системы. Часто повышенные показатели печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЩФ, гамма глютамилтранспептидазы). Нечасто: повышение билирубина. Очень редко гепатит. Неизвестно: возможны случаи желтухи и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности при приеме левофлоксацина, входящий в состав препарата, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.

Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожи. Редко крапивница. Очень редко ангионевротический отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки), повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, порфирия. Неизвестно токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз. Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции, даже после приема первой дозы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата.

Редко поражения сухожилия, в т / ч воспаления (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), боль в суставах или мышцах. Очень редко: разрыв сухожилий (например ахиллова). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловы сухожилия обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией, поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыводящей системы Нечасто повышенные показатели креатинина в сыворотке крови. Очень редко: острая почечная недостаточность (вследствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения и состояние мисция введение Нечасто астения. Очень редко пирексия. Неизвестно: боль и покраснение в месте инфузии, жжение y месте введения, воспаление вен (флебит), боль (включая боль в спине, груди и конечностях), озноб, общая слабость, утомляемость, одышка.

Инфекции и инвазии Нечасто микозы (и пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Со стороны органов зрения Очень редко: зрительные нарушения.

Со стороны органов слуха и вестибулярные нарушения Нечасто вертиго. Очень редко: нарушение слуха. Неизвестно звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы Редко бронхоспазм, одышка. Очень редко аллергический пневмонит.

Другие побочные действия: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, гиперсенситивный васкулит, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии, потемнение мочи.

Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Противопоказания

Противопоказания препарата Грандазол:

  • Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, орнидазолу и другим компонентам препарата
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • органические заболевания центральной нервной системы;
  • эпилепсия, рассеянный склероз;
  • побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов;
  • нарушение кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии;
  • хронический алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Левофлоксацин.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24%, а пробенецида - на 34%. Это объясняется тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина.Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является вероятным, что статистически значимые кинетические различия имеют клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты и макролиды).

другая информация

Клинические исследования фармакологии показали, что фармакокинетика левофлоксацина не претерпела никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Орнидазол.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами орнидазол потенцирует действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин и др.), Что требует соответствующей коррекции их дозы. Удлиняет действие векурония бромида.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).

При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось об отдельных случаях периферического неврита, психической депрессии, судорог, подобных эпилепсии.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.

Состав и свойства

действующие вещества: 1 мл орнидазолу 5 мг левофлоксацина 2,5 мг

вспомогательные вещества : натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска: Раствор для инфузий.

Фармакологическое действие:

левофлоксацин

Фармакодинамика. Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов и S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

механизм действия

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (угнетающего) концентрации (МИК (МПК)).

механизм резистентности

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

антибактериальный спектр

Распространенность резистентности для выбранных видов может варьировать географически и по времени, и желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus метицилинчутливий , Staphylococcus saprophyticus, Streptococci,группа С и G , Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

другие

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Виды, приобретенная (вторичная) резистентность которых может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный , Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus

Clostridium difficile

другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

абсорбция

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.

распределение

Примерно 30 - 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффекта левофлоксацина при многократном применении 500 мг 1 раз в сутки практически нет.Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляла 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла примерно 11,3 мкг / г и достигалась через 4 - 6:00 после применения препарата.Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержание пузыря

Максимальная концентрация левофлоксацина 4 - 6,7 мкг / мл в содержании пузыря достигалась через 2 - 4:00 после применения препарата через 3 дня применения препарата в дозах 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальной (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация в ткани простаты достигала 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 и 24 часа; средний коэффициент концентрации простата / плазма составлял 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8 - 12:00 после разового приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг и 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

вывод

После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00). Выводится обычно почками (85% введенной дозы).

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути введения (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50 - 600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличиваются.

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

различия

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия фармакокинетики левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.

орнидазол

Фармакодинамика. Механизм действия орнидазола связан с нарушением структуры ДНК в чувствительных к нему микроорганизмов. Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis ,Entamoeba histolytica , Giardia lamblia (Giardia intestinalis) , а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides , Fusobacterium spp. ; анаэробных грамположительных бактерий Clostridium spp. , чувствительных штаммов Eubacterium spp. ; анаэробных грамположительных кокков Peptococcus spp. ,Peptostreptococcus spp .

Легко проникает в микробную клетку и, связываясь с ДНК, нарушает процесс репликации.

Фармакокинетика. Орнидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в спинномозговую жидкость, желчь; выделяется с грудным молоком. При внутривенном введении в дозе 15 мг / кг и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела каждые 6:00 равновесная концентрация составляет 18 - 26 мкг / мл. В организме метаболизируется около 30 - 60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Вывод. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60 - 80%) почти 20% - в неизмененном виде, 6 - 15% - с калом.

Условия хранения: Хранить Грандазол следует в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С. Не замораживать.

Общая информация

  • Форма продажи:
    по рецепту
  • Действующее в-о:
    Левофлоксацин
  • Фарм. группа:
    Противомикробные и противопаразитарные лекарственные средства
Примечание
Описание препарата «Грандазол» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением и использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Оценка
- 5 из 5 возможных на основе 3 голосов
Все лекарства

Грандазол — цены в аптеках