Гликлазид Mr Сервье

О препарате

Гликлазид - пероральное сахароснижающее средство.

Показания и дозировка

Показания препарата Гликсазид:

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа).

Для перорального применения.

Назначается взрослым.

Суточная доза составляет 1 - 4 таблетки (30-120 мг).

Суточную дозу принимать однократно во время завтрака.

Таблетку Гликсазид следует глотать целиком.

Если больной забыл принять таблетки, не надо повышать дозу на следующий день.

Как все сахароснижающие средства, ГЛИКЛАЗИД MR СЕРВЬЕ требует индивидуального подбора дозы в зависимости от Индивидуальный ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированного гемоглобина HbAlc)

Начальная доза .

Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка в день)

При необходимости усиления контроля уровня гликемии суточная доза может быть повышена до

60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки) однократно во время завтрака.Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом 1 месяц, кроме случаев, когда наблюдалось уменьшение уровня глюкозы в крови в течение двух недель лечения. При таких обстоятельствах доза может быть увеличена через 2 недели лечения.

Средняя суточная доза составляет 2 таблетки в день однократно, во время завтрака для большинства пациентов с самого начала лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза -120 мг (4 таблетки препарата ГЛИКЛАЗИД MR СЕРВЬЕ).

Передозировка

Передозировка Гликлазидом приводит к развитию гипогликемии.

Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) исчезают после приема углеводов, коррекции дозы и / или диеты. Необходимо обеспечить тщательный надзор за пациентом до нормализации состояния.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует немедленной госпитализации и проведения мероприятий неотложной помощи.

При установлении факта или при подозрении на развитие гипогликемической комы пациенту необходимо внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20% -30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) для обеспечения и поддержания уровня глюкозы в крови более 100 мг / дл. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.

У пациентов с заболеваниями печени расстройствами возможно уменьшение клиренса гликлазида.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, поэтому применение диализа не даст желаемого результата.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Гликсазид:

Все сахароснижающие средства, производные сульфонилмочевины могут иметь нижеприведенные ефект.

Гипогликемия . Гипогликемия может иметь такие проявления: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, усталость, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, бред, судороги, брадикардия, поверхностное дыхание и даже развитие комы.

Расстройства адренергической системы : потливость, влажные ладони, возбуждение, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, боль за грудиной, сердечная аритмия.

Обычно эти симптомы исчезают после приема карбогидратов (сахара).

Если эпизоды гипогликемии имеют тяжелое или удлиненный ход, необходима немедленная госпитализция и проведения мероприятий неотложной помощи.

Редко (особенно при несоблюдении рекомендации принимать гликлазид с пищей) возможно возникновение желудочно-кишечных расстройств в виде тошноты, диспепсии, диареи, запора.

Очень редко могут наблюдаться нижеприведенные побочные реакции.

Со стороны слизистой оболочки и кожи : сыпь, зуд, крапивница, буллезная сыпь.

Со стороны лабораторных показателей : анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение уровня

ферментов печени (АЛТ, АСТ), щелочной фосфатазы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : гепатит, холестатическая желтуха. При наличии холестатической желтухи следует прекратить лечение препаратом ГЛИКЛАЗИД MR СЕРВЬЕ.

При отмене препарата побочные реакции исчезают.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к гликлазида, других препаратов сульфонилмочевины, сульфанамиды или к любому компоненту препарата
• инсулинозависимый сахарный диабет (1 тип)
• диабетическая предкома и кетоацидоз; 
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• лечение миконазолом;
• период лактации, беременность. 

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Одновременное применение Гликлазида с миконазолом противопоказано.

Миконазол (для системного применения) может усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины с развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Надо предупредить пациента о необходимости контроля уровня глюкозы в плазме во время лечения.При необходимости корректировать дозу сахароснижающих препаратов во время и после применения нижеприведенных препаратов.

Одновременное применение с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию. 

Одновременное применение не рекомендуется с нижеприведенными препаратами.

Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение).

Лучше применять другие нестероидные противовоспалительные препараты и сообщить пациенту о важности и необходимости самоконтроля. 

С осторожностью применять с нижеприведенными препаратами.

β-адреноблокаторы: все β-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардию и ощущение сердцебиения). Большинство неселективных β-адреноблокаторов повышают частоту возникновения и тяжесть гипогликемии.

Ингибиторы АПФ  могут усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины.

Одновременное применение с препаратами, которые могут вызвать гипергликемию.

Не рекомендуется одновременное применение.

Даназол: если нельзя избежать применения даназола, необходимо предупредить пациента о необходимости контроля уровня глюкозы и мочевины в плазме во время лечения.

Комбинации, требующие осторожности .

Хлорпромазин (при применении высоких доз 100 мг в день), глюкокортикоиды (возможно возникновение кетоацидоза), тетракозактин (для системного и местного применения), сальбутамол, тербуталин, ритодрин.

Антикоагулянты (варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать антикоагулянтное действие. При необходимости корректировать дозу антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими сахароснижающими средствами.

Гликлазид ^® MR может применяться в комбинации с бигуанидами, ингибиторами α-глюкозидазы и инсулином.

Состав и свойства

1 таблетка содержит 30 мг гликлазида;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза 100 сР, гипромеллоза 4000 сР, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска: Таблетки с модифицированным высвобождением.

Фармакологическое действие: 

Фармакодинамика. Гликлазид - производное сульфонилмочевины, отличающийся от других пероральных сахароснижающих препаратов наличием азобициклооктанового кольца.

ГЛИКЛАЗИД MR СЕРВЬЕ снижает уровень глюкозы в плазме крови вследствие стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется даже после 2 лет применения препарата.

Гликлазид имеет двойную фармакологическую активность: метаболическое и антиоксидантное.

Влияние на инсулиносекреции.

У больных диабетом 2 типа ГЛИКЛАЗИД MR СЕРВЬЕ восстанавливает ранний пик инсулиносекреции и нормализует вторую фазу инсулиносекреции. Увеличение выделения инсулина происходит в соответствии с принятой пищи или нагрузки глюкозой.

ГЛИКЛАЗИД MR СЕРВЬЕ,  независимо от контроля уровня глюкозы, имеет гемоваскулярного и антиоксидантными свойствами, которые обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений сахарного диабета.

Гемоваскулярного свойства . ГЛИКЛАЗИД MR СЕРВЬЕ предотвращает развитие микротромбоза: частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов; влияет на фибринолитическую активность эндотелия (повышает активность tPa).

Антиоксидантными свойствами. Антиоксидантные свойства гликлазида были подтверждены фармакологически при оценке антиоксидантного статуса больных диабетом 2 типа. Отмечалось снижение в плазме перекисных липидов увеличение активности пероксидного дисмутазы эритроцитов, содержания тиолов плазмы и общей антиоксидантной емкости.

Фармакокинетика.

После перорального применения гликлазид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте.Прием пищи не влияет на скорость i степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме крови прогрессивно нарастает в течение первых 6:00 после приема, после чего достигает постоянного уровня (плато), который содержится 6 -12 часов после применения.

Таблетка Гликсазид ^® MR имеет гидрофильный матрикс, который обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества (гликлазида) и эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов, согласно циркадных колебаний уровня гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа. Постепенное высвобождение активного вещества обеспечивает эффективный контроль гликемии в течение 24 часов при однократном применении. Уникальный гидрофильный матрикс позволяет уменьшить дозу гликлазида в одной таблетке до 30 мг.

Отмечается линейная зависимость между принятой дозой препарата до 120 мг и концентрацией в плазме. Связывания гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%.

Гликлазид почти полностью метаболизируется в печени и выводится с мочой. Менее 1% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Период полувыведения гликлазида из организма составляет примерно 12-20 часов.

У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры гликлазида остаются практически неизменными.

Разовая суточная доза ГЛИКЛАЗИД MR СЕРВЬЕ обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови в течение 24 часов.

Условия хранения: 

Хранить Гликлазид следует при температуре до 30 ° C в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Гликлазид
• Производитель:

  Лаб. Сервье Индастри, Франция
• Фарм. группа:

  Пероральные противодиабетические лекарственные средства

Код ATX

• A

  Пищеварительный тракт и обмен веществ
• A10

  Средства для лечения сахарного диабета
• A10B

  Сахароснижающие препараты для перорального приема
• A10BB

  Производные сульфонилмочевины
• A10BB09

  Гликлазид