Глемонт Таблетки Жевательные

О препарате

Глемонт - противоастматическое лекарственное средство.

Показания и дозировка

Жевательные таблетки Глемонт 4 мг рекомендованы для детей от 2 до 5 лет;

жевательные таблетки Глемонт 5 мг рекомендованы для детей от 6 до 14 лет:

• как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ астмой легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости;
• как альтернативный способ лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не было недавно серьезных приступов астмы, требующих приема внутрь кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых обнаружены непереносимость ингаляционных ГКС;
• как профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками;
• для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.​

Глемонт следует применять детям под присмотром взрослых.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка по 5 мг 1 раз в сутки.

Для лечения астмы жевательную таблетку следует принимать вечером за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не требуется.

Для пациентов старше 15 лет рекомендуется применять таблетки монтелукаста с дозировкой 10 мг.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 2 лет. Детям в возрасте от 6 месяцев до 2 лет применяют препарат в виде гранул по 4 мг.

Передозировка

Передозировка препарата Глемонт:

Никакой информации по лечению передозировки монтелукастом нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг / день взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг / день в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка монтелукастом вследствие приема препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Побочные эффекты

Побочные реакции препарата Глемонт:

Побочные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований с частотой от ≥ 1/100 до <1/10:

инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей;

со стороны нервной системы: головная боль

со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе

общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде:

со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени

со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, дезориентация, очень редко - суицидальные намерения и поведение;

со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезии / гипестезия, приступы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота

со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатический гепатит, печеночноклеточного нарушения)

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, нодозная узелковая эритема

со стороны костно- " мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги

общие расстройства и местные реакции : астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка.

В редких случаях при лечении монтелукастом больных астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чарга - Страуса (СЧС)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата Глемонт.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Глемонт можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3 А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8.Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Состав и свойства

действующее вещество: монтелукаст;

1 таблетка содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукаста 4 мг или 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый.

Форма выпуска: Таблетки жевательные.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилами. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую ​​реакцию, как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию в астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикция.Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

абсорбция

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После приема препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг натощак C _max у взрослых достигается через 2:00.Биодоступность составляла 73% и снижалась до 63% при употреблении обычной пищи.

распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro свидетельствуют, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема дозы обозначенного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследование с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились.Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимым. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд - Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в день.

Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток по 4 мг в возрасте от 2 до 5 лет и жевательных таблеток по 5 мг в возрасте от 6 до 14 лет аналогичные профиля концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых.

Жевательные таблетки по 5 мг следует применять для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет, а жевательные таблетки 4 мг - для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Условия хранения:

Хранить Глемонт следует в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Действующее в-о:

  Монтелукаст
• Производитель:

  Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия